ДИАМОКС ® је лек на бази ацетазоламида
ТЕРАПЕУТСКА ГРУПА: Диуретици / инхибитори диуретика карбоанхидразе
Индикације ДИАМОКС ® ацетазоламид
ДИАМОКС ® је индикован у лечењу едематозних стања услед затајења срца, са посебном ефикасношћу у побољшању плућног едема и релативне диспнеје у случају затајења левог срца. ДИАМОКС ® се такође показао корисним у смањењу очног притиска типичног за глауком и у помоћи против антиепилептика терапије, код којих су примећена посебна побољшања, посебно код млађих пацијената са мање агресивним облицима.
Механизам деловања ДИАМОКС ® ацетазоламид
ДИАМОКС ® се узима орално и брзо се апсорбује у желуцу. Максимални нивои његовог активног састојка, ацетазоламида, примећују се приближно 2 сата након оралне примене, док излучивање урином постаје нарочито конзистентно између осмог и дванаестог сата.
Пре него што се излучи нетакнут са урином, ацетазоламид делује на нивоу проксималног савијеног тубула нефрона, инхибирајући ензим који изражавају ове ћелије, познат као карбонска анхидраза. Овај ензим катализује реверзибилну реакцију која је веома важна за одржавање. киселинско-базну равнотежу и за контролу реапсорпције натријума, која омогућава хидратацију угљен-диоксида у угљену киселину (ЦО2 + Х20 → Х2ЦО3). Тако настала угљенична киселина може дисоцирати на бикарбонатни и протонски јон, који ће се разменити са натријумовим јонима , који се на тај начин могу ефикасно поново апсорбовати.
Инхибиторно дејство ДИАМОКС -а на карбоанхидразу стога индиректно спречава поновну ресорпцију бикарбоната и натријума, повећавајући излучивање урина и диурезу. Као придружени ефекат, постоји неизбежна алкализација урина и блага хематолошка ацидоза.
Спроведена истраживања и клиничка ефикасност
1. АЦЕТАЗОЛАМИД И ГОРСКА БОЛЕСТ
Вилдернесс Енвирон Мед. 2010 Сеп; 21: 236-43. Епуб 2010, 16. јун.
Проспективно, двоструко слепо, рандомизовано, плацебом контролисано поређење ацетазоламида са ибупрофеном за профилаксу против главобоље на надморској висини: процена главобоље на испитивању надморске висине (ХЕАТ).
Гертсцх ЈХ, Липман ГС, Холцк ПС, Мерритт А, Мулцахи А, Фисхер РС, Басниат Б, Аллисон Е, Ханзелка К, Хазан А, Меиерс З, Одегаард Ј, Поок Б, Тхомпсон М, Сломовиц Б, Вахлберг Х, Вилсхав В , Веисс ЕА, Зафрен К.
Акутна планинска болест је врло често стање међу пешацима, због тешке аклиматизације диктиране постепеним и сталним смањењем нивоа кисеоника, што се манифестује сложеним симптомима, укључујући главобољу. Ацетазоламид у овом тренутку је посебно важан, јер изазивајући благо закисељавање крви, стимулише респираторни систем до ефикасније размене гасова. Ова студија спроведена на 143 планинара на висини од око 4000 метара показала је да 85 мг ацетазоламида може имати исти ефекат на побољшање главобоље као 600 мг ибупрофена, такође представљајући превентивни заштитни ефекат против плућног и церебралног едема.
2. АЦЕТАЗОЛАМИД И БУДУЋЕ ПЕРСПЕКТИВЕ ЗА ГЛАУКОМУ
Стручњак за мишљење Друг Делив. Август 2010; 7: 943-53.
Обећавајући комплекси ацетазоламида за локалну примену у оку.
Гранеро ГЕ, Лонгхи МР.
Примена ацетазоламида је посебно важна за лечење оптичког глаукома, због његове способности да смањи интраокуларни притисак. Међутим, орална примена овог лека подвргава пацијента који болује од глаукома низу нежељених ефеката који значајно смањују однос између користи и трошкова. Из тог разлога, и с обзиром на ефикасност терапије ацетазоламидом, развијају се нови протоколи администрације који предвиђају типичан очни унос горе поменутог лека и смањују системске нежељене ефекте.
3. АЦЕТАЗОЛАМИД У ПЕДИЈАТРИЈСКОЈ УПОТРЕБИ
Цан Ј Опхтхалмол. Фебруар 2010; 45: 41-5.
Ефекат оралног ацетазоламида на повећање телесне тежине код деце.
Схаран С, Дупуис А, Хеберт Д, Левин АВ.
Ова важна студија показује једно од најважнијих ограничења лечења ацетазоламидом код педијатријског глаукома. Тачније - упркос ефикасности лека у побољшању патологије и веома ниској инвазивности у поређењу са хирургијом - најважније ограничење његовог ширења у педијатријском окружењу даје индукована ретардација раста. У ствари, током терапије постоји мали прираст тежине вероватно повезан са ацидозом коју одређује лек. Међутим, да би се у потпуности разумела сложеност реакција које се развијају у овом периоду, било би потребно пратити и друге важне параметре за раст детета ...
Начин употребе и дозирање
ДИАМОКС ® 250 мг ацетазоламидне таблете / 500 мг ацетазоламидне капсуле:
- За контролу едема препоручује се око 1 и по таблета дневно, пожељно ујутру.
- За лечење глаукома, међутим, препоручују се 2 до 3 капсуле дневно или таблета која се узима у интервалима од 4/6 сати.
- За лечење епилепсије, у случају адјувантне терапије, генерално се користи 1 таблета дневно; доза која се може повећати у складу са комбинованом терапијом и ситуацијом пацијента.
У сваком случају, лекар треба да формулише исправну дозу, након „пажљиве процене физио-патолошких стања пацијента.
У СВАКОМ СЛУЧАЈУ, ПРИЈЕ УЗИМАЊА ДИАМОКС ® Ацетазоламида - ТРЕБАТЕ ОПИС И КОНТРОЛУ ВАШЕГ ЛИЈЕЧНИКА.
Упозорења ДИАМОКС ® ацетазоламид
Диуретичко и салуретичко деловање лека ДИАМОКС ® захтева стално праћење одређених параметара крви, као што су: крвна слика, натријум, калијум, пХ, па чак и гликемија код пацијената са дијабетесом мелитусом, пре и током примене. Такође је потребно узети у обзир да се лечење са ацетазоламидом, нарочито ако се продужава током времена или се неправилно дозира, може изазвати „промену равнотеже електролита и киселине и базе, са могућом хипонатријемијом, хипокалијемијом и метаболичком ацидозом“.
Стога се ДИАМОКС ® мора користити с посебном пажњом у случају пацијената с кроничном опструктивном плућном болешћу и емфиземом, јер би могућа ацидоза могла допринијети појави тахипнеје, анорексије, поспаности, летаргије, ау најтежим случајевима и коме.
Ацетазоламид, структурно укључен међу сулфонамиде, могао би бити одговоран за токсичну епидермалну некролизу, апластичну анемију, агранулоцитозу и друге анафилактичке реакције код пацијената преосетљивих на ова једињења.
Примена лека ДИАМОКС ® може изазвати поспаност, конфузију или у сваком случају променити пацијентове нормалне перцептивне и реактивне способности, мењајући способност управљања возилима и рада са машинама.
ТРУДНОЋА И ДОЈЕЊЕ
Експериментални подаци о употреби ДИАМОКС -а ® и опћенито ацетазоламида у трудноћи указују на избјегавање његове употребе током првог тромјесечја, а затим ограничавање уноса само у случају неизбјежне потребе. У ствари, док студије спроведене на људима не показују ембриотоксичне или тератогене ефекте у дозама од 250 мг / дан, оне спроведене на лабораторијским животињама довеле су до новорођених животиња са озбиљним функционалним оштећењима и деформитетима удова.
Ацетазоламид се такође излучује интактан у мајчином млеку, иако у малом делу; стога се препоручује да се дојење прекине током примене лека ДИАМОКС ®.
Интеракције
ДИАМОКС ® може променити функционалност различитих лекова, као што су:
- Соли аспирина и литијума, што доводи до „повећане елиминације, последично смањења терапијских ефеката;
- Амфетамини и трициклични антидепресиви, повећавајући њихову функционалност након смањења њиховог излучивања;
- Меркуриал и други диуретици, са последичним повећањем диурезе;
- Фенитоин (антиепилептички лек), повећавајући ниво у плазми;
- Циклоспорин, са повећањем нивоа у плазми.
- Антидијабетици, што доводи до промене гликемијског профила.
Штавише, ацетазоламид може изазвати повећање кристала урина и бубрежних каменаца заједно са терапијом натријум бикарбонатом.
Контраиндикације ДИАМОКС ® ацетазоламид
С обзиром на биолошко деловање лека ДИАМОКС ®, његов унос се не препоручује у случају ацидозе, промене равнотеже електролита (хипонатријемија и хипокалијемија), хепатичне, бубрежне или надбубрежне инсуфицијенције, као и у случају преосетљивости на једну од његових компоненти.
Нежељени ефекти - нежељени ефекти
Већина нуспојава лека ДИАМОКС ® примећена је у почетној фази терапије и укључује:
- Парестезије, трнци, смањени апетит, оштећен слух, мучнина, повраћање, пролив, полиурија, ау најтежим случајевима чак и поспаност и конфузија.
Дуготрајна терапија са ДИАМОКС-ом ® може узроковати "промјену равнотеже електролита и киселинско-базне равнотеже", што се може поправити примјеном бикарбоната, што међутим излаже пацијента већем ризику од камена у бубрегу.
Такође су примећени хематолошки ефекти, које карактеришу агранулоцитоза, леукопенија, тромбоцитопенија, хипогликемија, хипонатријемија и хипокалијемија.
Горе наведеним нежељеним ефектима потребно је затим додати све оне због преосетљивости на ацетазоламид, као што су: осип по кожи, грозница, анафилактичке реакције, еритем, мијелосупресија и придружени синдроми.
Белешка
ДИАМОКС ® се може продавати само на лекарски рецепт.
Употребу лека ДИАМОКС ® треба увек обавити након консултације са лекаром.
Неселективна употреба ДИАМОКС-а ® међу спортистима и неспортистима, у потрази за губитком од неколико килограма, излаже тело озбиљним нежељеним ефектима. Штавише, увек је препоручљиво поновити да губитак тежине диктира елиминација течности и соли, а не прави ефекат мршављења, намењен губитку масне масе.
Због тога је ДИАМОКС ® класификован међу ДОПИНГ супстанцама.
Подаци о ДИАМОКС ® ацетазоламиду објављени на овој страници могу бити застарели или непотпуни. За исправно коришћење ових информација погледајте страницу Одрицање одговорности и корисне информације.
