НЕКСИУМ ® је лек на бази есомепразола.
ТЕРАПЕУТСКА ГРУПА: Антирефлукс - инхибитори чирева протонске пумпе
Индикације НЕКСИУМ ® Есомепразол
НЕКСИУМ ® се користи у клиничкој пракси у лечењу свих патолошких манифестација гастроинтестиналног тракта повезаних са хиперацидитетом желуца, као што су чир на дванаестопалачном цреву, пептички улкус, чир на желуцу, гастроезофагеалне рефлуксне болести и езофагитис.
У комбинацији са антибиотицима, НЕКСИУМ ® се такође може користити у искорјењивању Хелицобацтер Пилори, истовремено са нестероидним антиинфламаторним лијековима за смањење развоја чира на желуцу и дванаеснику који је повезан са продуженом употребом ових лијекова.
Механизам деловања НЕКСИУМ ® Есомепразол
НЕКСИУМ ® је лек на бази есомепразола, активног састојка који припада категорији инхибитора протонске пумпе, а активан је на пумпи Х + / К + АТПазе.
Узето орално, захваљујући гастрорезистентној формулацији, пролази непромењено кроз желучану баријеру, да би се апсорбовало на нивоу дванаестопалачног црева, достижући максималну концентрацију у плазми у року од 2 сата након оралне примене.
Везан за протеине плазме, дистрибуира се у крвотоку, где се претвара у активни облик, након протонације изазване киселом средином унутарћелијских каналића паријеталних ћелија желуца.
Овде активни облик есомепразола може селективно да веже Цис остатак протонске пумпе киселине, неповратно га инхибирајући и гарантујући смањење интрагастричне концентрације киселине за око 80%, са терапијским ефектом који је максимизиран у року од 2-3 дана од првог запошљавања.
На крају свог деловања, париетална ћелија ресинтетизује нове функционалне протеине, док есомепразол пролази кроз важан метаболизам у јетри помоћу ензима цитокрома п450 и последично излучивање бубрега.
Спроведена истраживања и клиничка ефикасност
ЕСОМЕПРАЗОЛСКО ПЕДИЈАТРИЈСКО ДОБА
Ј Педиатр Гастроентерол Нутр. Новембар 2010.; 51: 593-8.
Лечење ерозивног езофагитиса и побољшање симптома гастроезофагеалне рефлуксне болести након лечења есомепразолом код деце од 12 до 36 месеци.
Толиа В, Гилгер МА, Баркер ПН, Иллуеца М.
Гастроезофагеални рефлукс и придружени симптоми једно су од најчешћих патолошких стања код педијатријских пацијената. Ова студија је процењивала ефикасност лечења есомепразолом током 8 недеља код малих пацијената старих између 12 и 36 месеци и који пате од ерозивног езофагитиса.Чак 84% лечених пацијената показало је значајно побољшање симптома, без клинички значајних нуспојава.
2. ЕКСОМЕПРАЗОЛ И ТРЕТМАН БОЛНИЦА
Стручњак Рев Пхармацоецон Исходи Рес.2010 август; 10: 371-4.
Исплативост интравенозних есомепразола у високим дозама код пацијената са крварењем пептичког улкуса у САД и Европи.
Бровн РЕ, Нанди Ј.
Есомепразол је један од ретких инхибитора протонске пумпе који је такође доступан у ампулама за интравенозну инфузију. Ова студија показује како употреба овог начина примене може бити посебно безбедна и ефикасна, за хоспитализоване пацијенте са крварећим пептичким улкусом, оба умањујући симптоматологију као код пацијената сопствени трошкови управљања.
3. ПОРЕЂЕЊЕ ИЗМЕЂУ ИНХИБИТОРА ПРОТОНСКЕ ПУМПЕ
Ам Ј Гастроентерол. 2002 Мар; 97: 575-83.
Есомепразол (40 мг) у поређењу са лансопразолом (30 мг) у лечењу ерозивног езофагитиса.
Цастелл ДО, Кахрилас ПЈ, Рицхтер ЈЕ, Вакил НБ, Јохнсон ДА, Зуцкерман С, Скаммер В, Левине ЈГ.
Ова студија, спроведена на око 5000 пацијената који пате од ерозивног езофагитиса, показала је да дневна примена 40 мг есомепразола може бити ефикаснија од лансопразола у решавању ерозивног езофагитиса и жгаравице.
Начин употребе и дозирање
НЕКСИУМ ® гастрорезистентне обложене таблете од 20 - 40 мг есомепразола или НЕКСИУМ ® Бочице за ињекције од 40 мг:
упркос правилној формулацији дозе, лекар треба да је разради, након „пажљиве процене физио-патолошких стања пацијента и његових терапијских циљева, могуће је опћенито описати неке дозе које се широко користе у уобичајеној клиничкој пракси. пракса.
Тачније, чини се да је дневна доза од 20 - 40 мг довољна за лечење ерозивног рефлуксног езофагитиса, гастроезофагеалне рефлуксне болести, дуоденалног и пептичког улкуса изазваног Х. Пилори у комбинацији са антибиотицима, и за превенцију чира на желуцу. са нестероидним антиинфламаторним лековима, док би се за лечење Золлингер-Еллисоновог синдрома доза могла чак и удвостручити.
Формулација у бочицама за ињекције, с друге стране, искључиво је од болничког интереса.
Упозорења за НЕКСИУМ ® есомепразол
Уносу НЕКСИУМ -а ® треба претходити пажљива процена клиничке слике пацијента како би се искључило малигно порекло патологија гастроинтестиналног тракта.
Ова потреба је посебно релевантна, с обзиром на способност есомепразола да прикрије неке важне знакове и симптоме, што би могло одложити вријеме постављања дијагнозе, олакшавајући напредовање болести и терапијски неуспјех.
Штавише, примену есомепразола треба спровести са посебном пажњом код пацијената са смањеном функцијом јетре и бубрега, за које је описано значајно повећање изложености активном принципу.
Деловање антацида изазвано НЕКСИУМ -ом ® могло би да одреди и повећан ризик од инфекција салмонелом и кампилобактерима, и промену у апсорпцији других лекова.
Појава епизода поспаности, менталне збуњености и вртоглавице након узимања есомепразола могла би учинити употребу машина и управљање возилима опасним.
ТРУДНОЋА И ДОЈЕЊЕ
НЕКСИУМ ®, као и други препарати на бази есомепразола, контраиндиковани су у трудноћи и дојењу, с обзиром на одсуство студија и експерименталних модела који показују потпуну безбедност активног састојка када се узимају у овим тренуцима, на здравље фетуса и одојчета. .
Интеракције
Познато је како се есомепразол метаболише цитокромом п450 и тачније изоформама ЦИП2Ц19 и ЦИП3А4, и како његови метаболити могу смањити активност ових ензима.
У светлу ових података, стога се чини евидентним да истовремена примена активних састојака метаболизованих у истом ензимском систему може резултирати значајном променљивошћу фармакокинетичких карактеристика истих.
Због тога би у овим случајевима било потребно избећи ову интеракцију или прилагодити дозу на такав начин да се одржи терапеутски ефекат уз минимизирање ризика од нежељених ефеката.
Надаље, смањење киселости унутар желуца изазвано НЕКСИУМ -ом ® могло би смањити апсорпцију лијекова којима је потребна посебно кисела пХ вриједност, попут неких антимикотика.
Контраиндикације НЕКСИУМ ® Есомепразол
С обзиром на документовану унакрсну реактивност између различитих инхибитора протонске пумпе, НЕКСИУМ ® је контраиндикован у случају познате преосетљивости на активни састојак или на друге деривате бензимидазола.
Нежељени ефекти - нежељени ефекти
Клиничка испитивања и постмаркетиншко праћење истакли су низ нуспојава, на срећу лако подношљивих и клинички не баш релевантних, као што су главобоља, бол у трбуху, мучнина, повраћање, прољев, констипација, надимање, вртоглавица и несаница.
Клинички важнији нежељени догађаји, као што су поремећена функција јетре и бубрега, промене у хематолошкој и имунолошкој слици, примећени су ређе и искључиво код одређених категорија пацијената у ризику.
Белешка
НЕКСИУМ ® се може продавати само по лекарском рецепту
Подаци о НЕКСИУМ ® есомепразолу објављени на овој страници могу бити застарели или непотпуни. За исправно коришћење ових информација погледајте страницу Одрицање одговорности и корисне информације.
