Алфузосин

Шта је то и за шта се користи

Алфузосин је селективни антагонист пост-синаптичких алфа-1 адренергичких рецептора, који се налази у простати, на дну и врату бешике, у простатском делу уретре и у капсули простате.

Алфузосин се користи за лечење симптома бенигне хиперплазије простате и за лечење хипертензије.

Механизам деловања

Механизам деловања алфузосина је врло једноставан: лек се на селективан и конкурентан начин везује за алфа-1 адренергичке рецепторе изазивајући тако опуштање глатких мишића у којима су присутни рецептори; опуштање глатких мишића крвних судова узрокује смањење крвног притиска, док опуштање глатких мишића бешике, уретре и простате помаже у ублажавању, или барем смањењу симптома бенигне хиперплазије простате.

Студије ефикасности и безбедности

Алфузосин је 2003. године одобрила Управа за храну и лекове (ФДА, највиши ауторитет који надгледа америчке законе о лековима и храни) за лечење симптома бенигне хиперплазије простате. У Сједињеним Државама, фармацеутску компанију Санофи продаје алфузосин Авентис под регистрованим именом Урокатрал ®, док се у другим земљама, укључујући Италију, продаје под регистрованим именом Ксатрал ®; коначно, у Египту се продаје под регистрованим именом Простетрол ®.
Алфузосин има посебну селективност према алфа-адренергичким рецепторима који се налазе у доњем уринарном тракту. Управо блокирањем ових рецептора опуштају се глатки мишићи врата бешике и простате, што доводи до побољшања и повећања протока урина. чије је смањење један од најнеугоднијих симптома повезаних са бенигном хиперплазијом простате.
Да би се проценила фармакокинетичка својства алфузосина, спроведено је неколико студија код здравих добровољаца и пацијената са бенигном хиперплазијом простате; једна од ових студија је разматрала лечење дневним дозама од 7,5 мг и 30 мг код здравих добровољаца, док су пацијенти са бенигном хипертрофијом простате били лечене дневним дозама од 7,5 мг и 15 мг у различитим контролним групама.

Апсолутна биорасположивост лека примећена код таблета алфузосина са продуженим ослобађањем је 49% у стању храњења. Студија је открила да се максимална концентрација алфузосина у плазми при употреби таблета са продуженим ослобађањем постиже приближно осам сати након узимања, увек на пун стомак. Још једна карактеристика таблета са продуженим ослобађањем алфузосина је да имају скоро линеарну кинетику након примене појединачне или вишекратне дозе које не прелазе укупно 30 мг. Студија је открила да одсуство хране у желуцу смањује апсорпцију алфузосина до 50%, у поређењу са истим дозама датим у ухрањеном стању. Из тог разлога препоручује се узимање лека на пун стомак и у истом оброку сваки дан, како би се олакшало стварање корисне рутине и одржала скоро константна концентрација алфузосина у плазми. и запамтити узимање лека (с обзиром на то да добар део пацијената који се лече од бенигне хиперплазије простате, будући да су старији, могу имати проблема са памћењем). Код старијих пацијената такође се мора обратити пажња на дозу примењеног алфузосина, јер клиничке студије спроведени на пацијентима који пате од бенигне хиперплазије простате показали су разлике у концентрацијама лека у плазми у зависности од старости различитих пацијената; у ствари, примећено је да су код испитаника старијих од 75 година нивои концентрације у плазми терапијске дозе алфузосина приближно 35% већи него код пацијената млађих од 65 година.

Дозирање и начин употребе

На тржишту постоје различите дозе алфузосина, почевши од 2,5 мг, 5 мг или 10 мг. Различите дозе се могу користити у лечењу артеријске хипертензије и корисне су у извођењу персонализованих третмана на основу тежине хипертензије. Међутим, за лечење бенигне хиперплазије простате, препоручена доза алфузосина је 10 мг / дан, до узимати једном дневно, после јела. Таблете са продуженим ослобађањем не треба делити, жвакати или на било који начин оштећивати и треба их прогутати са довољном количином воде или других течности. Неправилна примена може довести до нежељених начина ослобађања и апсорпције активног састојка, уз ризик од раних нежељених догађаја. Код пацијената који су већ на фармаколошком лечењу артеријске хипертензије, лечење симптома бенигне хиперплазије простате треба започети прилагођавањем дозе примењеног алфузосина, због познатих антихипертензивних својстава овог лека. Такође у случају пацијената старијих од од 75 година старости, мора се обратити пажња на дозу примењеног алфузосина, јер је у неким клиничким студијама примећено да је код појединаца унутар ове старосне групе концентрација алфузосина у плазми тенденциозно до 30% већа од вредности других пацијената.

Будући да се велики део алфузосина излучује бубрезима, препоручљиво је обратити посебну пажњу на пацијенте са тешком бубрежном инсуфицијенцијом и, ако је могуће, не лечити их алфузосином, јер нема довољно података о клиничкој безбедности лека у Такође се не препоручује употреба дозе алфузосина од 10 мг / дан код пацијената који пате од тешке инсуфицијенције јетре.

Алфузосин: нежељени ефекти и контраиндикације "