Када уравнотежена исхрана, у комбинацији са редовним програмом физичке активности, није довољна за враћање вредности холестерола и триглицерида у крви, потребно је интервенисати посебним лековима.
Ту спадају статини, езетимиб и, у ствари, фибрати (клофибрат, безафибрат, гемфиброзил, фенофибрат).
Механизам дејства
Фибрати спроводе своју активност снижавања липида делујући на различитим нивоима. Главни механизам дејства односи се на стимулацију катаболизма ВЛДЛ (честице липопротеина који се користе за транспорт триглицерида и у мањој мери холестерола у крви). Ова активност је посредована активацијом липопротеин липазе или ЛПЛ (ензима плазме који хидролизује циркулишуће триглицериде).
Осим што повећавају брзину уклањања из циркулације, фибрати смањују синтезу ВЛДЛ у јетри.
Што се тиче холестерола, ова класа лекова олакшава излучивање жучи и блокира активност ХМГ-ЦоА-редуктазе (ензима јетре одговорног за производњу холестерола). Стимулација фибрата на синтези липопротеина Апо А1 такође омогућава благо повећање нивоа доброг холестерола.
Ефикасност
Фибрати снижавају ниво холестерола у мањој мери од статина, али се показало да су ефикаснији у смањењу нивоа триглицерида у плазми. Узети у облику таблета или капсула, повећавају добар ХДЛ холестерол за 10-15%, док се смањење триглицерида смирује у просеку око 40-45%. Фибрати такође могу допринети смањењу нивоа ЛДЛ-холестерола, са 5 на највише 18 процентних поена.
Неки фибрати (безафибрат и фенофибрат) смањују концентрацију фибриногена у плазми, протеина укљученог у процес згрушавања крви. Смањењем фибриногенемије и агрегације тромбоцита, ови фибрати смањују густину крви, чинећи је још мање склоном стварању тромба (угрушци који се стварају у судовима и веома су опасни по здравље).
Дозе уноса
200 до 900 мг / дан, у зависности од молекула.
Последице
Генерално, фибрати се добро подносе када се узимају сами, иако могу изазвати мање гастроинтестиналне поремећаје. Њихова ефикасност и безбедност су дуго проучавани и консолидовани, будући да су на терапији већ неколико година (клофибрат је уведен у клинику 1962. године).
Будући да се фибрати скоро потпуно елиминишу бубрезима, морају се примењивати у смањеним дозама код пацијената који пате од бубрежне инсуфицијенције. Посебан опрез такође у присуству обољења јетре и при истовременом уносу токсичних супстанци за јетру (укључујући алкохол!). Из тог разлога, чак и здрави пацијенти који се лече фибратима треба да контролишу здравље своје јетре сваких шест месеци, подвргавајући се једноставним тестовима крви (доза трансаминаза + крвна слика).
Ретки нежељени ефекти се тичу кожних осипа и импотенције; неки фибрати, због повећања засићења холестерола који се налази у њему, повећавају вероватноћу жучи да формира камење.
Само за особе које пате од посебно тешке хиперлипидемије предлаже се истовремени унос статина и фибрата, у сваком случају на ограничено време. Ова комбинација значајно повећава нежељене ефекте два лека, који препознају два уобичајена нуспојава у токсичности јетре и појави бола и напетости мишића.
Фибрати се не смеју узимати током трудноће и дојења.
.jpg)
