Опћенитости и класификација
Релаксанти мишића - како се лако може закључити из њиховог имена - су лекови који се користе у клиничком окружењу за подстицање опуштања скелетних и глатких мишића.
Релаксанти мишића доступни су у облику неколико фармацеутских формулација за оралну, парентералну, па чак и локалну употребу.
У основи, релаксанти мишића могу се поделити у две велике групе, у зависности од механизма на који делују на ослобађање мишића:
- Релаксанти мишића централног дејства;
- Мишићни релаксанти са периферним дејством.
Релаксанти мишића централног дејства
Релаксанти мишића са централним дејством обављају своју активност делујући директно на нивоу централног нервног система.
Генерално, ова врста релаксаната мишића се користи за лечење мишићних контрактура и спастичности, што може бити повезано са траумама, патологијама кичмене мождине различитог порекла и природе, патологијама мозга, аутоимуним патологијама (као што је, на пример, мултипла склероза), кичмени поремећаји, дегенеративне болести и тумори.
Активни састојци који припадају овој категорији мишићних релаксаната су различити и имају различите механизме деловања.
Неки од ових лекова биће укратко описани у наставку.
Еперисоне
Еперисон (Екпосе®) је мишићни релаксант који се користи за сузбијање спастичности мишића која је резултат дегенеративних, трауматских или неопластичних неуролошких патологија.
Релаксирајуће деловање мишића еперисона последица је његове способности да инхибира спонтано пражњење гама моторних неурона присутних у кичменој мождини.
Штавише, еперисон је такође способан да делује аналгетички и вазодилатативно.
Главни нежељени ефекти еперисона су: лупање срца, вртоглавица, главобоља, дрхтавица, умор, астенија, гастроинтестинални поремећаји и кожни осип.
Тхиоцолцхицосиде
Тиоколхикозид (Мусцорил®, Миотенс®) је мишићни релаксант са централним дејством који се углавном користи у лечењу болних мишићних контрактура повезаних са акутним стањима кичме.
Тиоколхикозид своју активност испољава кроз сложен механизам деловања, који укључује антагонизацију ГАБА-А рецептора.
Тиоколхикозид може изазвати гастроинтестиналне нуспојаве, као и поспјешити поспаност.
Баклофен
Баклофен (Лиоресал®) је мишићни релаксант који се користи у лечењу спастичне хипертоније повезане са мултиплом склерозом, туморима кичмене мождине, трауматске, инфективне или дегенеративне природе (као што је, на пример, спастична парализа кичме, попречни мијелитис, трауматска параплегија , амиотрофична латерална склероза итд.) и патологије мозга, као што су енцефалопатије у детињству, церебралне васкулопатије и тумори.
Баклофен обавља своју активност као мишићни релаксант тако што делује „агонистички на ГАБА-Б рецептор, захваљујући чему се постиже ослобађање неких ексцитационих неуротрансмитера, што изазива смањење мишићног тонуса.
Главни нежељени ефекти који могу настати након употребе баклофена су: седација, поспаност, респираторна депресија, главобоља, несаница, еуфорија, конфузија, гастроинтестинални поремећаји и дрхтавица.
Тизанидине
Тизанидин (Сирдалуд®) је мишићни релаксант који се користи како у лечењу болних грчева мишића повезаних са поремећајима кичме и у хирургији, тако и у лечењу мишићне спастичности узроковане различитим патологијама.
Тизанидин је централни агонист α2 адренергичког рецептора, стога испољава своје опуштајуће дејство на мишиће инхибирајући ослобађање норадреналина из спиналних интернеурона.
Нуспојаве које се могу јавити након узимања тизанидина састоје се од: брадикардије, хипотензије, сомноленције, вртоглавице, несанице и поремећаја сна, умора и слабости мишића.
Релаксанти мишића са периферним деловањем
Релаксанти мишића са периферним дејством су лекови који - као што можете лако погодити - своје деловање испољавају на нивоу периферног нервног система.
Прецизније, ови активни принципи делују неуромускуларно блокирајући кроз интеракцију са никотинским ацетилхолинским рецепторима.
Уопштено, ови релаксанти мишића се користе као помоћна средства у анестетичком пољу, за олакшавање хируршких процедура, али и за олакшавање извођења неких врста инвазивних дијагностичких тестова.
Релаксанти мишића који делују периферно могу се поделити у две подгрупе:
- Деполаризујући релаксанти мишића са периферним деловањем;
- Недеполаризујући релаксанти мишића са периферним деловањем.
Деполаризујући релаксанти мишића са периферним деловањем
Ова врста релаксанса мишића са периферним деловањем везује се за никотинске рецепторе присутне у неуромишићној плочи, делујући на њих "агонистичко дејство које изазива деполаризацију плазма мембране нервних ћелија. Ова деполаризација доводи до последичне фасцикулације мишића. Касније," ћелијска мембрана се реполаризује, али је у стању десензибилизације чија је последица управо опуштање мишића.
Сукцинилхолин припада овој категорији мишићних релаксаната. Овај активни принцип има кратко трајање деловања и користи се у случају да је потребно изазвати брзи неуромускуларни блок на релативно кратке периоде.У ствари, сукцинилхолин се често користи за олакшавање неких врста ендоскопских прегледа.
Осим тога, овај лек се такође може користити у комбинацији са анестетичким лековима током операције и за олакшавање трахеалне интубације.
Недеполаризујући релаксанти мишића са периферним деловањем
Ови релаксанти мишића не деполаризују мембрану нервних ћелија, па не изазивају фасцикулацију мишића пре него што изазову опуштајући ефекат на глатке мишиће. У ствари, ови молекули - за разлику од деполаризујућих релаксаната мишића - испољавају „компетитивно антагонистичко деловање против присутних никотинских рецептора. на нивоу неуромишићне плоче.
Ови активни састојци се углавном користе у хирургији, како би се постигло одговарајуће опуштање мишића током операција.
Активни састојци припадају овој категорији мишићних релаксаната, као што су:
- Атракуријум (Ацурмил®, Трацриум®), са трајањем деловања нешто дужим од сукцинилхолина;
- Векуронијум (Норцурон®), овај активни принцип, с друге стране, има средње трајање деловања.Даље, у поређењу са другим недеполаризујућим релаксантима мишића, не индукује ослобађање хистамина и има мање кардиоваскуларних ефеката;
- Рокуронијум (Есмерон®), овај мишићни релаксант има трајање деловања слично оном векуронијума, али, у поређењу са последњим, има бржи почетак деловања. Слично векуронијуму, рокуронијум не изазива значајно ослобађање хистамина.
Нежељени ефекти релаксанта мишића са периферним деловањем
Наравно, врста нежељених ефеката који се могу јавити након употребе периферних релаксанса мишића варира у зависности од активног састојка који се користи и према осетљивости сваког пацијента према самом леку.
Међутим, многи од ових релаксанса мишића - али не сви - изазивају хипотензију, срчане болести и бронхоспазам.
Штавише, као што је поменуто, неки релаксанти мишића са периферним деловањем такође могу да промовишу ослобађање хистамина, што доводи до појаве нежељених ефеката на кожи (свраб, кошница, ждрело, еритем), у респираторном тракту (астма, бронхоспазам) и кардиоваскуларни систем.
