Топирамат за губитак тежине

Топирамат је антиконвулзивни лек одобрен за лечење епилепсије и за профилаксу неких облика мигрене.То је неуромодулаторни лек, чија је антиконвулзивна активност вероватно последица "инхибиције натријумских канала зависних од напона, на" повећане струје помоћу ГАБА, инхибиција струјања изазваних каинатом, инхибиција високонапонских канала активираних калцијумом и инхибиција карбоанхидразе.

Међу различитим нуспојавама топирамата постоје губитак тежине и апетита (аноректички ефекат), потенцијално користан у лечењу гојазности. У том смислу, топирамат је био предмет „интензивних експеримената, како на животињским моделима, тако и на фиелд. Цлиницал, што је чак довело до дизајна одређеног лека, никада није изашло на тржиште због недостатка овлашћења ФДА. Ово је Кнека, лек на бази топирамата и фентермина (још један активни лек са аноректичким деловањем), дизајниран за лечење гојазности и сродних стања (дијабетес, хипертензија и хиперхолестеролемија); одбијање да се одобри тржиште било је мотивисано ризиком од велике стране ефекти, као што су лупање срца, суицидалне мисли, недостаци памћења и урођени дефекти.

"Тачан механизам деловања" помоћу којег топирамат помаже при мршављењу још није разграничен; у сваком случају, постављени су хипотети различити механизми: 1) повећање потрошње енергије услед смањеног уноса калорија повезаних са аноректичким ефектом; 2) смањење активности ензима пљувачке, важних за перцепцију укуса хране; 3) смањење концентрације лептина и кортикостероида; 4) смањење гликемије и инсулинемије.

Топирамат се показао ефикасним у сврхе мршављења и у монотерапији, што доказују резултати неких клиничких студија спроведених на пацијентима који пате од гојазности која није повезана са компликацијама, на пацијентима са повећањем телесне тежине изазваним психотропним лековима и на пацијентима који пате од синдром поремећаја преједања. Најчешће пријављени нежељени ефекти у овим студијама укључују парестезију, поремећаје памћења, изобличење укуса, умор, поспаност, несаницу, потешкоће са концентрацијом и вртоглавицу.Да би се смањили ови нежељени ефекти, покушани су експерименти са новим формулацијама топирамата са спорим ослобађањем, које, међутим, не пружају значајне користи. Генерално, монотерапија топираматом се добро подноси, и иако су парестезије честе током употребе, њихов интензитет је обично благ или умерен, ретко таквог интензитета да је потребан прекид терапије.

Дозе монотерапије топираматом тестиране у горе поменутим клиничким испитивањима у лечењу гојазности кретале су се од 32 до 384 мг дневно, у контексту шире терапије која укључује модификације понашања за смањење телесне тежине, укључујући усвајање нискокалоричне дијете; ове дозе су обезбедиле у просеку 5-15% већи губитак тежине у поређењу са контролном групом. Чини се да је најефикаснија доза топирамата у лечењу гојазности између 100 и 200 мг на дан. третмана.

Такође погледајте: Топирамат за престанак пушења