Активни састојци: Беклометазон дипропионат безводни, Формотерол фумарат дихидрат
ФОРМОДУАЛ 100 микрограма / 6 микрограма инхалационог праха
Индикације Зашто се користи Формодуал? За шта је то?
ФОРМОДУАЛ је прах који се удише кроз уста и ослобађа директно у плућа. Садржи два активна састојка: анхидровани беклометазон дипропионат и формотерол фумарат дихидрат.
- Безводни беклометазон дипропионат припада групи лекова који се обично називају стероиди (технички кортикостероиди). Стероиди могу да лече и спречавају симптоме астме, имају противупално дејство, смањујући на тај начин оток и иритацију зидова малих дисајних путева у плућима.
- Формотерол фумарат дихидрат припада групи лекова који се зову бронходилататори са дугим дејством, који опуштају мишиће дисајних путева тако што их шире, олакшавајући тако дисање у плућима.
Заједно, ова два активна састојка олакшавају дисање, олакшавајући симптоме као што су отежано дисање, пискање и кашаљ код пацијената са астмом или ХОБП, а такође помажу у спречавању симптома астме.
Астма
ФОРМОДУАЛ се користи за лечење астме код одраслих.
Ако вам је прописан ФОРМОДУАЛ, вероватно је да:
- астма није адекватно контролисана употребом инхалационих кортикостероида и краткоделујућих бронходилататора „по потреби“, или
- астма добро реагује на лечење и кортикостероидима и дуго делујућим бронходилататорима.
КОПБ
ФОРМОДУАЛ се такође може користити за лечење симптома тешке хроничне опструктивне плућне болести (КОПБ) код одраслих пацијената. ХОБП је хронична болест плућних дисајних путева, узрокована углавном пушењем цигарета.
Контраиндикације Када се Формодуал не сме користити
Немојте користити ФОРМОДУАЛ
Ако сте алергични на анхидровани беклометазон дипропионат или формотерол фумарат дихидрат или било који други састојак овог лека (наведен у одељку 6).
Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Формодуал
Немојте узимати овај лек за лечење акутних симптома астме као што су пискање, пискање и кашаљ или ако се ваша астма погоршава или за лечење акутних напада астме. За лечење симптома требало би да користите свој брзо делујући инхалатор за ублажавање, који увек треба да носите са собом.
Пре употребе ФОРМОДУАЛ -а разговарајте са својим лекаром ако имате било које од следећих стања:
- срчани проблеми, који укључују било коју врсту познате болести срца и / или срчане функције
- поремећаји срчаног ритма, попут повећаног или неправилног откуцаја срца, убрзаног пулса или лупања срца, или ако вам је речено да је ваш срчани образац ненормалан
- висок крвни притисак
- сужавање артерија (познато и као артериосклероза), или ако знате да имате анеуризму (абнормално ширење зидова крвних судова)
- преактивна штитна жлезда
- низак ниво калијума у крви
- било какви проблеми са јетром или бубрезима
- дијабетес. Ако удишете велике дозе формотерола, ниво глукозе у крви може порасти и због тога ћете можда морати да спроведете додатне тестове за праћење нивоа шећера у крви и када почнете да користите овај инхалатор и периодично током целог лечења.
- тумор надбубрежне жлезде (који се назива феохромоцитом)
- ако морате да прођете анестезију. У зависности од врсте анестезије, можда ће бити потребно да престанете са узимањем ФОРМОДУАЛ -а најмање 12 сати пре анестезије.
- Ако узимате или сте узимали лекове за лечење туберкулозе (ТБЦ), или ако сте знали за вирусне инфекције или гљивичне инфекције грудног коша.
Ако се било шта од горе наведеног односи на вас, увек реците свом лекару пре него што почнете да користите ФОРМОДУАЛ.
Ако нисте сигурни можете ли користити ФОРМОДУАЛ, разговарајте са својим лекаром, медицинском сестром за астму или фармацеутом пре употребе инхалатора.
Интеракције Који лекови или храна могу променити ефекат Фостера
Пре него што започнете лечење, обавестите свог лекара или фармацеута ако узимате, недавно сте узимали или бисте могли узети било које друге лекове, укључујући и друге лекове за инхалацију и лекове без рецепта. Ово је неопходно јер ФОРМОДУАЛ може утицати на деловање других лекова, као и на деловање Фостера.
Немојте користити овај лек заједно са бета блокаторима. Бета блокатори су лекови који се користе за лечење различитих стања, укључујући проблеме са срцем, висок крвни притисак или глауком (повећан притисак у оку). Ако користите бета блокаторе (укључујући капи за очи), ефекат формотерола се може смањити или отказати.
Користећи ФОРМОДУАЛ заједно са следећим лековима:
- други лекови са сличном активношћу као формотерол (тј. бета-адренергички лекови, који се обично користе за лечење астме)
- кинидин, дисопирамид, прокаинамид (за лечење абнормалних срчаних ритмова)
- неки антихистаминици, на пример терфенадин (за лечење алергијских реакција)
- инхибитори моноаминооксидазе или трициклични антидепресиви, на пример фенелзин, изокарбоксазид, амитриптилин и имипрамин; фенотиазини (за лечење депресије или менталних поремећаја)
- Л-ДОПА (за лечење Паркинсонове болести)
- Л-тироксин (за лечење недовољно активне штитне жлезде)
- Лекови који садрже окситоцин (који изазива контракције материце)
- Инхибитори моноаминооксидазе (МАОИ) (за лечење менталних поремећаја), укључујући лекове са својствима сличним фуразолидону и прокарбазину
- дигоксин (за лечење срчаних обољења)
- Други лекови за лечење астме (теофилин, аминофилин или стероиди)
- диуретици (таблете за мокрење)
- Неки анестетици
ФОРМОДУАЛНО са алкохолом
Требало би да избегавате конзумирање алкохола без претходног разговора са лекаром. Алкохол може смањити толеранцију срца на један од активних састојака лека ФОРМОДУАЛ, формотерол.
Упозорења Важно је знати да:
Ваш лекар може одлучити да повремено мери ниво калијума у крви, посебно ако је ваша астма тешка. Као и многи бронходилататори, ФОРМОДУАЛ може изазвати оштар пад нивоа калијума у серуму (хипокалијемија).То је зато што смањење кисеоника у крви повезано са неким другим третманима који се узимају заједно са Фостеиром може погоршати смањење нивоа калијума.
Ако сте дуго узимали велике дозе инхалационих кортикостероида, можда ће вам требати више кортикостероида у стресним ситуацијама. Стресне ситуације могу укључивати хоспитализацију након несреће, тешке повреде или период пре операције. У таквим случајевима ваш лекар ће одлучити да ли ће повећати дозу кортикостероида или не и може прописати стероиде у таблетама или стероиде за ињекције.
Ако морате да будете хоспитализовани, не заборавите да узмете све лекове и инхалаторе, укључујући ФОРМОДУАЛ и све лекове или таблете купљене без рецепта, у њиховом оригиналном паковању, ако је могуће.
Деца и адолесценти
Овај лек се не сме давати деци и адолесцентима млађим од 18 година.
Трудноћа и дојење
Нема клиничких података о употреби лека ФОРМОДУАЛ током трудноће.
Ако сте трудни или дојите, мислите да сте трудни или планирате трудноћу, питајте лекара за савет пре употребе овог лека. ФОРМОДУАЛ треба користити током трудноће само ако вам то саветује лекар. Ваш лекар ће одлучити да ли треба да престанете да узимате ФОРМОДУАЛ током дојења или да узимате ФОРМОДУАЛ, али да се уздржите од дојења. Увек пажљиво следите савете лекара.
Вожња и управљање машинама
Није вероватно да ће ФОРМОДУАЛ утицати на способност управљања возилима и машинама.
Међутим, ако приметите нежељене ефекте попут вртоглавице и / или тремора, ваша способност управљања возилима или рада са машинама може бити ослабљена.
ФОРМОДУАЛ садржи лактозу монохидрат
Помоћна супстанца лактоза монохидрат садржи мале количине млечних протеина, што може изазвати реакције код алергијских пацијената.
За оне који се баве спортом:
Употреба лека без терапијске потребе представља допинг и у сваком случају може одредити позитивне антидопинг тестове.
Доза, начин и време примене Како се користи Формодуал: Дозирање
Увек користите овај лек тачно онако како вам је рекао ваш лекар, медицинска сестра или фармацеут. Ако нисте сигурни, питајте свог лекара или фармацеута.
ФОРМОДУАЛ испоручује екстра фини прах који омогућава да већи део лека садржаног у дози доспе у плућа. Ваш лекар ће вам тада можда прописати нижу дозу овог инхалационог лека него што сте узимали са другим инхалаторима.
Астма
Ваш лекар ће вас редовно пратити како би се уверио да узимате исправну дозу Фостера. Када се ваша астма добро контролише, ваш лекар ће сматрати сходним постепено смањивати дозу лека ФОРМОДУАЛ.Ни у ком случају не треба да мењате дозу без претходног консултовања са лекаром.
Колико ФОРМОДУАЛНО користити:
Одрасли и старији:
Препоручена доза овог лека је 1 или 2 инхалације два пута дневно.
Максимална дневна доза је 4 инхалације.
Не повећавајте дозу.
Ако мислите да лек не делује, увек разговарајте са својим лекаром пре повећања дозе.
Хронична опструктивна плућна болест (КОПБ)
Одрасли и старији:
Препоручена доза је две инхалације ујутру и две инхалације увече.
Запамтите: увек морате носити брзо делујући инхалатор за спасавање да бисте лечили погоршање симптома или изненадни напад астме.
Како се користи ФОРМОДУАЛ:
ФОРМОДУАЛ је за инхалацијску употребу.
У овом паковању ћете пронаћи инхалатор, назван Нектхалер, затворен у топлотно запечаћену заштитну врећицу која садржи лек у облику праха. Инхалатор Нектхалер вам омогућава да удишете лек.
Ако је могуће, стојите или седите усправно док удишете.
Ако сте заборавили да користите ФОРМОДУАЛ
Узмите пропуштену дозу чим се сетите. Ако је скоро време за следећу дозу, прескочите пропуштену дозу и узмите следећу у тачно време. Немојте узимати двоструку дозу.
Ако престанете да узимате ФОРМОДУАЛ:
Чак и ако се осећате боље, немојте престати да користите ФОРМОДУАЛ нити смањите његову дозу. Ако намеравате то да урадите, разговарајте са својим лекаром. Веома је важно да се ФОРМОДУАЛ користи сваки дан, како је прописао лекар, чак и у одсуству симптома.
Ако дисање остане непромењено:
Ако се ваши симптоми не побољшају након удисања ФОРМОДУАЛА, могуће је да уређај користите погрешно. Стога проверите упутства за правилну употребу уређаја на крају ове упуте и / или се обратите свом лекару или медицинској сестри да вам објасне како се правилно користи.
Ако се ваша астма погорша
: Ако се симптоми погоршају или их је тешко контролисати (на пример, ако чешће користите инхалатор за ублажавање), или ако инхалатор за ублажавање не побољшава ваше симптоме, требало би да наставите да користите ФОРМОДУАЛ, али се што пре обратите лекару могуће. Ваш лекар може одлучити да промени дозу лека Фостаир или да вам препише додатни или алтернативни третман.
Ако имате додатних питања о употреби овог лека, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Предозирање Шта треба учинити ако сте узели превише Формодуала
- Одмах се обратите свом лекару или хитној служби најближе болнице за савет. Понесите лек са собом како би здравствени радник могао да разуме који сте лек узели;
- Могу се појавити нежељени ефекти. Реците свом лекару ако приметите било какве необичне симптоме, јер ћете можда морати додатно истражити или предузети све потребне мере лечења.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти Формодуала
Као и сви други лекови, и овај лек може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.
Као и код других инхалационих третмана, постоји ризик од погоршања пискања, кашља и пискања одмах након употребе ФОРМОДУАЛ-а, што се назива парадоксалним бронхоспазмом. делујући „олакшавајући“ инхалатор што је пре могуће за лечење симптома. Требало би одмах да се обратите лекару.
Одмах обавестите свог лекара ако имате било какве алергијске реакције, укључујући алергије на кожи, свраб коже, осип, црвену кожу, отицање коже или слузокоже, посебно очију, лица, усана и грла.
Даљи могући нежељени ефекти Фостаира наведени су у наставку према учесталости.
Одмах се обратите свом лекару или фармацеуту:
- ако доживите било који од доле наведених нежељених ефеката и ако ти ефекти изазивају узнемиреност или су јаког интензитета или трају неколико дана
- ако је из неког разлога забринут или ако има нешто што не разуме.
Ваш лекар ће проценити ваш степен астме и по потреби започети други ток лечења.
Можда ће вам бити речено да више не користите ФОРМОДУАЛ.
Честе (могу се јавити у до 1 на 10 особа):
- тремор.
- пнеумонија (инфекција плућа), код пацијената са ХОБП
Реците свом лекару ако имате било који од следећих симптома док узимате Фостаир, то могу бити симптоми инфекције плућа:
- грозница или зимица.
- повећана производња слузи, промена боје слузи.
- појачан кашаљ или отежано дисање.
Мање често (могу се јавити у до 1 на 100 људи):
- симптоми прехладе, бол у грлу
- гљивичне инфекције (уста и грла). Испирање уста или испирање грла водом и прање зуба одмах након удисања могу помоћи у спречавању ових нежељених ефеката.
- погоршање симптома астме, отежано дисање
- промуклост
- кашаљ - необично убрзан рад срца
- необично успорен рад срца
- опресивни бол у грудима
- главобоља
- осећај лошег здравља
- осећај умора или нервозе
- промена на електрокардиограму (ЕКГ)
- низак ниво кортизола у урину или крви
- висок ниво калијума у крви
- висок ниво глукозе у крви
- висок ниво масти у крви.
Нуспојаве уочене код сличних инхалационих лекова који садрже беклометазон дипропионат и / или формотерол су:
- лупање срца - неуједначен рад срца
- ненормалан или промењен укус
- болови у мишићима и грчеви у мишићима
- немир, вртоглавица
- осећајући анксиозност
- поремећаји спавања
- пад нивоа калијума у крви
- повећање / смањење крвног притиска.
Употреба инхалационих кортикостероида у високим дозама и током дужег временског периода може изазвати системске ефекте, укључујући:
- поремећаји у функцији надбубрежних жлезда (адренална супресија)
- стањивање костију
- успоравање раста код деце и адолесцената
- повећан притисак у оку (глауком), катаракта
- брзо повећање телесне тежине, посебно на лицу и трупу
- поремећен сан, депресија или брига, узнемиреност, нервоза, прекомјерно узбуђење или раздражљивост. Ови ефекти се чешће јављају код деце.
- Ненормално понашање.
Пријављивање нежељених ефеката
Ако приметите било које нежељено дејство, обратите се свом лекару или фармацеуту.Ово укључује све могуће нуспојаве које нису наведене у овом упутству. Нежељене ефекте можете пријавити и директно путем националног система за пријављивање на адреси ввв.агензиафармацо.гов.ит/ит/респонсабили .. Пријављивањем нуспојава можете помоћи у пружању више информација о безбедности овог лека.
Истек и задржавање
Чувајте овај лек ван погледа и дохвата деце.
Немојте користити овај лек након истека рока ваљаности наведеног на кутији, коверти и етикети иза „Рок употребе“.
Чувати у оригиналном паковању ради заштите од влаге. Извадите инхалатор из заштитне кесе непосредно пре прве употребе.
Пре него што први пут отворите коверту:
Овај лек не захтева посебне температуре складиштења.
Након првог отварања кесице:
Не чувати на температури изнад 25 ° Ц.
Након првог отварања кесице, лек се мора употребити у року од 6 месеци.
Помоћу налепнице на кутији напишите датум отварања коверте.
Не бацајте никакве лекове у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
Рок "> Остале информације
Шта ФОРМОДУАЛ садржи
Активни састојци су: анхидровани беклометазон дипропионат и формотерол фумарат дихидрат.
Свако претходно издато дозирање садржи 100 микрограма анхидрованог беклометазон дипропионата и 6 микрограма формотерол фумарат дихидрата. Ово одговара инхалационој дози која се кроз усник испоручује са 81,9 микрограма анхидрованог беклометазон дипропионата и 5 микрограма формотеролијевог фумарат дихидрата.
Помоћни састојци су: лактоза монохидрат (који садржи мале количине млечних протеина) и магнезијум стеарат.
Опис изгледа ФОРМОДУАЛ -а и садржај паковања
Овај лек долази у облику белог или готово белог праха за инхалацију који се налази у пластичном инхалатору под називом Нектхалер.
Свако паковање садржи један, два или три инхалатора са по 120 инхалација.
Сваки инхалатор је упакован у топлотно затворену заштитну врећицу (амбалажа од алуминијумске фолије).
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА -
ФОРМОДУАЛНИ 100/6 МЦГ ЗА ИСПУШТАЊЕ РАСТВОРА СА ПРИТИСКОМ ЗА ИНХАЛАЦИЈУ
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ -
Свако дозирање (из дозирног вентила) садржи:
100 мцг беклометазон дипропионата и 6 мцг формотерол фумарат дихидрата.
Ово је еквивалентно инхалационој дози (из уста) од 84,6 мцг беклометазон дипропионата и 5,0 мцг формотерол фумарат дихидрата.
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК -
Раствор под притиском за инхалацију.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ -
04.1 Терапијске индикације -
Астма
Формодуал је индикован у редовном лечењу астме када је примена комбинованог производа (инхалациони кортикостероид и дугоделујући бета2-агонист) прикладна:
-код пацијената са неадекватном контролом инхалационих кортикостероида и инхалационих брзоделујућих бета2-агониста који се користе „по потреби“ или
-код пацијената који су већ адекватно контролисани и инхалацијским кортикостероидима и дуготрајним бета2-агонистима.
Хронична опструктивна плућна болест (КОПБ)
Симптоматско лечење пацијената са тешком КОПБ (важни симптоми ФЕВ1 упркос редовној терапији дуготрајним бронходилататорима.
04.2 Дозирање и начин примене -
Формодуал је за инхалациону употребу.
Дозирање
АСТМА
Формодуал није индикован за почетно лечење астме. Дозирање компоненти Формодуала варира од пацијента до пацијента и мора се прилагодити у зависности од тежине болести. Повезаности, али и када се промени доза. Ако је пацијенту потребна друга комбинација доза осим оних које су доступне уз фиксну комбинацију, одговарајуће дозе бета2-агониста и / или кортикостероида треба прописати у посебним инхалаторима.
Беклометазон дипропионат присутан у Формодулу карактерише расподела екстрафиних честица тако да се утврди снажнији ефекат од формулација беклометазон дипропионата са расподелом не-екстрафиних честица (100 мцг екстрафиног беклометазон дипропионата у Формодалу је еквивалентно 250 мцг беклометазон дипропионата у не-финој формулацији). Према томе, укупна дневна доза беклометазон дипропионата коју примењује Формодуал треба да буде мања од укупне дневне дозе беклометазон дипропионата која се примењује у екстрафиној формулацији беклометазон дипропионата.
Ово треба узети у обзир када пацијент пређе са формулације која није екстра фина беклометазон дипропионата на Формодуал; доза беклометазон дипропионата треба да буде нижа и мораће да се прилагоди индивидуалним потребама пацијента.
Постоје два начина лечења:
А. Терапија одржавања: Формодуал се узима као редован третман одржавања са другим брзоделујућим бронходилататором који се користи по потреби.
Б. Терапија одржавања и ослобађања: Формодуал се узима и као редовно одржавање и као олакшавајући третман као одговор на симптоме астме.
А. Терапија одржавања
Пацијенте треба саветовати да увек имају на располагању други брзоделујући бронходилататор за хитну употребу.
Препоручена доза за одрасле старије од 18 година:
Једна или две инхалације два пута дневно.
Максимална дневна доза је 4 инхалације.
Б. Терапија одржавања и ослобађања
Пацијенти узимају дневну дозу одржавања Фостера и узимају Фостер према потреби као одговор на симптоме астме.Пацијенте треба саветовати да увек имају Фостер на располагању за ублажавање.
Храњиво одржавање и терапију олакшавања треба посебно размотрити код пацијената са:
• неадекватна контрола астме и потреба за лековима за ублажавање;
• егзацербације астме које су у прошлости захтевале медицинску интервенцију
Пажљиво праћење нежељених догађаја повезаних са дозом је потребно код пацијената који често узимају велики број Фостера према потреби.
Препоручена доза за одрасле старије од 18 година :
Препоручена доза одржавања је 1 инхалација два пута дневно (једна инхалација ујутру и једна инхалација увече).
Пацијенти треба да узму додатну инхалацију према потреби као одговор на симптоме. Ако симптоми потрају након неколико минута, потребно је додатно инхалирање.
Максимална дневна доза је 8 инхалација.
Пацијентима којима је потребна честа свакодневна употреба инхалација за ублажавање треба снажно саветовати да потраже савет лекара. Њихово астматично стање треба поново процијенити и поново размотрити терапију одржавања.
Препоручена доза за децу и адолесценте млађе од 18 година:
Безбедност и ефикасност лека Формодуал код деце и адолесцената млађих од 18 година још нису утврђени.Не постоје подаци о употреби лека Формодуал код деце млађе од 12 година. О адолесцентима од 12 до 17 година доступни су само ограничени подаци. Стога се, док не буду доступни додатни подаци, не препоручује употреба Формодуала у дјеце и адолесцената млађих од 18 година.
Лекар треба редовно да контролише пацијенте како би се осигурало да доза Фостера остане оптимална и да се мења само по савету лекара. Дозу треба прилагодити најнижој дози довољној за одржавање ефикасне контроле симптома.
Када се контрола симптома постигне са најнижом препорученом дозом, инхалациони кортикостероид може се покушати као следећи корак.
Пацијенте треба саветовати да узимају Формодуал сваки дан, чак и када су асимптоматски.
КОПБ
Препоручена доза за одрасле од 18 и више година:
Две инхалације два пута дневно.
Посебне групе пацијената:
Нема потребе за прилагођавањем дозе код старијих пацијената. Нема података о употреби Формодуала код пацијената са оштећеном функцијом бубрега или јетре (видети одељак 5.2).
Начин примене
Да би се обезбедила правилна примена лека, лекар или здравствени радник морају показати пацијенту како правилно користити инхалатор.
Правилна употреба инхалатора под притиском неопходна је за успешан третман.
Пацијенту треба саветовати да пажљиво прочита упутство за употребу и да следи упутства за употребу описана у њему.
Инхалатор Формодуал опремљен је бројачем доза на задњој страни дозатора, који показује број преосталих доза. За паковање од 120, сваки пут када пацијент притисне лименку, доза лека се издаје, а бројач доза се затим увећава за број. За паковање од 180 удисаја, сваки пут када пацијент притисне лименку, бројач доза се смањује у малој количини, а број преосталих доза се приказује у интервалима од 20. Пацијенте треба упозорити да не испуштају инхалатор, јер то може изазвати активирање постепеног нумерисања бројача доза.
Проверите функционисање инхалатора
Пре прве употребе инхалатора или ако инхалатор није коришћен 14 дана или дуже, пацијент треба да удахне ваздух како би се осигурало да инхалатор ради исправно.
Када први пут користите инхалатор, број 120 или 180 би требало да се појави у прозору за мерење дозе.
Кад год је то могуће, пацијенти треба да стоје или седе усправно при удисању.
Употреба инхалатора
1. Пацијенти треба да скину заштитну капицу са наставка за уста и провере да ли је наставак за уста чист и без прашине и прљавштине или било којих других страних предмета.
2. Пацијенти треба да издахну што спорије и дубље.
3. Пацијенти требају држати лименку окомито, с регулатором према горе, а затим ставити усник између усана чврсто затворених.
4. Истовремено, пацијенти би требали полако и дубоко удисати кроз уста. Након што почну да удишу, морају притиснути врх инхалатора да испоруче дозу.
5. Пацијенти треба да задрже дах што је дуже могуће и на крају одвоји инхалатор од уста и полако издахну.
Да би дали додатну дозу, пацијенти треба да држе инхалатор усправно око пола минута и понављају кораке 2 до 5.
ВАЖНО: Пацијенти не би требало да изводе кораке 2 до 5 пребрзо.
Након употребе, пацијенти треба да затворе инхалатор са заштитном капицом и провере бројач доза.
Пацијенте треба саветовати да набаве нови инхалатор када бројач или индикатор показује број 20. Требали би престати да користе инхалатор када бројач показује број 0, јер количина лека која је остала у уређају можда неће бити довољна да испоручи пуну количину дозу.
Ако се након инхалације примети измаглица која излази из инхалатора или са страна уста, поступак се мора поновити од корака 2.
За пацијенте са слабим хватом, можда ће бити лакше држати инхалатор обема рукама. Затим кажипрсте треба ставити на врх инхалатора, а оба палца на подножје инхалатора.
Након сваког удисања, пацијенти би требали испрати уста или испирати грло водом или опрати зубе (видети одељак 4.4).
ЧИШЋЕЊЕ
Пацијенте треба саветовати да пажљиво прочитају упутство за употребу ради упутстава за чишћење. За редовно чишћење инхалатора, пацијенти би требало да скину чеп са наставака за уста и обришу унутрашњост и спољашњост наставка за уста сувом крпом. Не смеју уклањати лименку из дозатора и не смеју користити воду или друге течности за чишћење усника .
Пацијенти који имају потешкоћа у синхронизацији активације аеросола са инспирацијом могу да користе одстојни уређај АероЦхамбер Плус. Ове пацијенте треба упутити лекар, фармацеут или медицинска сестра о правилној употреби и нези инхалатора и одстојника, а њихов начин примене треба контролисати како би се обезбедила оптимална дистрибуција инхалираног лека у плућима.
Овај резултат могу постићи пацијенти који користе АероЦхамбер Плус извођење инхалације континуирано, полако и дубоко кроз одстојник, без икаквог одлагања између испоруке и удисања.
04.3 Контраиндикације -
Преосетљивост на беклометазон дипропионат, формотерол фумарат дихидрат или на било коју помоћну супстанцу наведену у одељку 6.1.
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби -
Формодуал треба користити опрезно (што може укључивати праћење) код пацијената са срчаном аритмијом, посебно у случајевима атриовентрикуларне блокаде трећег степена и тахиаритмије (убрзан и / или неправилан рад срца), идиопатске субвалвуларне аортне стенозе, тешке опструктивне хипертрофичне кардиомиопатије, срчаних обољења, нарочито акутни инфаркт миокарда, срчана исхемија, конгестивна срчана инсуфицијенција, оклузивне васкуларне болести, посебно артериосклероза, артеријска хипертензија и анеуризма.
Такође је потребан опрез при лечењу пацијената са познатим или сумњивим продужавањем КТц интервала, било урођеним или изазваним лековима (КТц> 0,44 секунде). Сам формотерол може изазвати продужење КТц интервала.
Опрез је такође потребан када се Формодуал користе код пацијената са тиреотоксикозом, дијабетес мелитусом, феохромоцитомом и нездрављеном хипокалијемијом.
Терапија лековима β2-агонист има потенцијал да изазове озбиљну хипокалијемију. Посебно је потребан опрез код пацијената са тешком астмом јер овај ефекат може бити појачан хипоксијом. Хипокалијемија се такође може појачати истовременим третманом са другим лековима који могу изазвати хипокалемију, попут деривата ксантина, стероида и диуретика (видети одељак 4.5). Опрез се такође препоручује код "нестабилне астме, када се могу користити неки" према потреби "бронходилататори. Препоручује се да се у тим случајевима прати ниво калијума у серуму.
Удисање формотерола може изазвати повећање нивоа глукозе у крви, па се код пацијената са дијабетесом треба стално пратити ниво глукозе у крви.
Ако се жели извести анестезија халогенираним анестетицима, мора се осигурати да се Формодуал не примењује најмање 12 сати пре почетка анестезије, јер постоји ризик од срчаних аритмија.
Као и сви лекови за инхалацију који садрже кортикостероиде, Формодуал треба давати са опрезом пацијентима са активном или мирном плућном туберкулозом, гљивичним и вирусним инфекцијама респираторног тракта.
Лечење Формодулом не треба нагло прекидати.
Лекар треба да обрати посебну пажњу ако пацијент не сматра да је лечење ефикасно. "Повећана употреба" према потреби "бронходилататора указује на погоршање основног стања и оправдава промену терапије. Нагло и прогресивно погоршање астме или контрола ХОБП потенцијално је опасно по живот и лекара треба хитно проценити. Треба размотрити потребу за појачаном терапијом инхалационим или оралним кортикостероидима. Терапију или започети терапију антибиотицима ако се сумња на инфекцију. Пацијенти не би требало да започињу терапију леком Фостер током погоршања или ако имају значајно погоршање или акутно погоршање астме. Пацијенте треба замолити да наставе лечење, али да потраже лекарски савет ако симптоми астме остану неконтролисани или ако се погоршају након почетка терапије Формодулом. Као и код других инхалационих терапија, може доћи до парадоксалног бронхоспазма, са тренутним повећањем пискања и убрзаним дисањем након примене. Ако се то догоди, брзо делујући бронходилататор треба применити инхалацијом. Формодуал треба одмах прекинути, а пацијента проценити и по потреби подвргнути алтернативној терапији. Формодуал се не сме користити као почетна терапија астме. Пацијенте треба саветовати да увек имају при руци брзоделујући бронходилататор за лечење акутних напада астме, који могу бити или Формодуал (за пацијенте који узимају Формодуал као терапију одржавања и ублажавања) и други брзо делујући бронходилататор (за све пацијенте који узимају Формодуал само као терапију одржавања). Пацијенте треба подсетити да узимају Формодуал дневно како је прописано, чак и када је асимптоматски. Формодуал треба узимати по потреби као одговор на симптоме астме, али нису намењени за редовну профилактичку употребу, на пример пре физичког вежбања. За ову употребу треба размотрити још један брзоделујући бронходилататор.
Када су симптоми астме под контролом, може се размотрити постепено смањење дозе Фостера. Важно је редовно контролисати пацијенте ако је лечење смањено. Треба применити најнижу ефикасну дозу Формодуала (видети одељак 4.2).
Системски ефекти могу се јавити код инхалационих кортикостероида, посебно ако се прописују дуже време и у високим дозама. Вероватноћа да се ови ефекти јаве код инхалационих кортикостероида него код оралних. Могући системски ефекти укључују: Цусхингов синдром, кушингоидни аспект, супресију надбубрежне жлезде, смањену минералну густину костију, ретардацију раста код деце и адолесцената, катаракту и глауком и, ређе, низ психолошких или бихевиоралних ефеката укључујући психомоторну хиперактивност, поремећаје спавања, анксиозност, депресија или агресија (нарочито код деце). Због тога је важно да се пацијент редовно прегледа и да је доза инхалационог кортикостероида најмања могућа доза којом се одржава ефикасна контрола астме.
Фармакокинетички подаци о једној дози (видети одељак 5.2) показали су да употреба ФОРМОДУАЛ-а са одстојником АероЦхамбер Плус, у поређењу са употребом стандардног дозатора, не повећава укупну системску изложеност формотеролу и смањује системску изложеност беклометазону. 17-монопропионат; док постоји повећање непромењеног беклометазон дипропионата који достиже системску циркулацију кроз плућа; међутим, будући да се укупна системска изложеност беклометазон дипропионата заједно са његовим активним метаболитом не мења, не повећава ризик од системских ефеката када се ФОРМОДУАЛ користи са горе наведеним одстојником.
Употреба високих доза инхалационих кортикостероида током дужег периода може изазвати адреналну супресију и акутну надбубрежну кризу. Деца млађа од 16 година која узимају / удишу веће дозе беклометазон дипропионата од препоручене могу бити посебно изложена ризику. Што може потенцијално изазвати акутне надбубрежне кризе укључују трауму, операцију, инфекцију или било који други случај који укључује брзо смањење дозе. Симптоми су обично нејасни и могу укључивати анорексију, бол у стомаку, губитак тежине, умор, главобољу, мучнину, повраћање, хипотензију, смањени ниво свести, хипогликемију и нападе. Потребу за додатном системском покривеношћу кортикостероидима треба размотрити током периода стреса или изборне операције. Треба бити опрезан при преласку на терапију Формодулом, посебно ако постоји разлог за веровање функција надбубрежних жлезда је ослабљена претходном системском терапијом стероидима.
Пацијенти који су прешли са оралне на инхалациону терапију кортикостероидима могу остати изложени ризику од погоршања надбубрежне резерве током дужег временског периода. Пацијенти који су раније захтевали хитне кортикостероиде у високим дозама или који су дуго били на терапији високим дозама инхалационих кортикостероида такође могу бити изложени ризику. Увек треба размотрити могућност преосталог оштећења у хитним или изборним ситуацијама које изазивају стрес, и размотрити одговарајући третман кортикостероидима.
Степен оштећења надбубрежне жлијезде може захтијевати савјет стручњака прије усвајања изборних процедура.
Упала плућа код пацијената са ХОБП
Повећана учесталост упале плућа, укључујући упалу плућа која захтева хоспитализацију, примећена је код пацијената са ХОБП који су примали инхалационе кортикостероиде. Постоје неки докази о повећаном ризику од упале плућа са повећањем дозе стероида, али то студије нису коначно показале.Не постоје коначни клинички докази о разликама унутар класе у величини ризика. Лекари морају остати на опрезу због могућег развоја упале плућа код пацијената са ХОБП јер се клиничке манифестације ове врсте инфекција преклапају са симптомима погоршања ХОБП.
Фактори ризика за упалу плућа код пацијената са ХОБП укључују пушење, старију старост, низак индекс телесне масе (БМИ) и тешку КОПБ.
Пацијенте треба упозорити да Формодуал садржи малу количину етанола (приближно 7 мг по покретању); међутим, при нормалним дозама количина етанола је ирелевантна и не представља ризик за пацијента.
Пацијенти би требали испрати уста или испирати грло водом или опрати зубе након удисања прописане дозе како би се смањио ризик од инфекција орофарингеалне кандидијазе.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција -
Фармакокинетичке интеракције
Беклометазон дипропионат се метаболише врло брзо путем естераза без укључивања система цитокрома П450.
Фармакодинамичке интеракције
Избегавајте употребу бета-блокатора код пацијената са астмом (укључујући капи за очи). Ако се бета-блокатори дају из убедљивих разлога, ефекат формотерола ће се смањити или отказати. С друге стране, истовремена употреба других бета-адренергичних лекова може изазвати потенцијално адитивне ефекте, стога је потребан опрез при прописивању теофилина или других бета-адренергика истовремено са формотеролом.
Истовремени третман са кинидином, дисопирамидом, прокаинамидом, фенотиазинима, антихистаминицима, инхибиторима моноаминооксидазе и трицикличким антидепресивима може изазвати продужење КТц интервала и повећати ризик од вентрикуларних аритмија.
Штавише, Л-допа, Л-тироксин, окситоцин и алкохол могу да промене толеранцију срца према бета-2 симпатомиметицима.
Истовремени третман са инхибиторима моноаминооксидазе, укључујући лекове са сличним својствима, као што су фуразолидон и прокарбазин, може изазвати хипертензивне реакције.
Постоји велики ризик од аритмија код пацијената који се подвргавају истовременој анестезији са халогенираним угљоводоником.
Истовремена терапија дериватима ксантина, стероидима или диуретицима може појачати могући хипокалемијски ефекат бета2-агониста (видети одељак 4.4).
Код пацијената лечених гликозидима дигиталиса, хипокалијемија може повећати предиспозицију за аритмије.
Формодуал садржи малу количину етанола. Постоји теоретска могућност интеракције код посебно осетљивих пацијената који узимају дисулфирам или метронидазол.
04.6 Трудноћа и дојење -
Нема искустава или података о безбедности погонског горива ХФА-134а у трудноћи или лактацији код људи, међутим, студије о ефектима ХФА-134а на репродуктивну функцију и ембрионално-фетални развој код животиња нису откриле клинички релевантне нежељене догађаје.
Трудноћа
Нема релевантних клиничких података о употреби лека Формодуал код трудница. Студије на животињама са комбинацијом беклометазон дипропионата и формотерола показале су знаке репродуктивне токсичности након велике системске изложености (видети одељак 5.3. Претклинички подаци о безбедности) Због токолитичког дејства бета2 -симпатомиметици, посебно је потребан опрез током порођаја. Не препоручује се употреба формотерола током трудноће, а нарочито у касној трудноћи или током порођаја, осим ако не постоји друга (и сигурнија) алтернатива. Формодуал би требало користити током трудноће само ако очекивана корист надмашује потенцијалне ризике.
Време храњења
Нема релевантних клиничких података о употреби Формодуала у дојењу код људи.
Иако нема података у експериментима на животињама, разумно је претпоставити да се беклометазон дипропионат излучује у мајчино млеко, попут других кортикостероида. Није познато да ли формотерол прелази у мајчино млеко, али пронађено је у млеку животиња.
Давање Формодуала током лактације треба размотрити само у случајевима када очекиване користи надмашују потенцијалне ризике.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и рада на машинама -
Није вероватно да ће Формодуал утицати на способност управљања возилима и машинама.
04.8 Нежељени ефекти -
Како Формодуал садржи беклометазон дипропионат и формотерол фумарат дихидрат, нежељене реакције које се очекују по типу и озбиљности су оне повезане са сваком од две компоненте. Не постоји учесталост додатних нежељених догађаја након истовремене примене два активна састојка.
Нежељени ефекти повезани са беклометазондипропионатом и формотеролом, примењени или као фиксна комбинација (Формодуал) или као појединачне компоненте, наведени су доле, наведени према класификацији органа и система.
Учесталости су дефинисане на следећи начин:
врло често (≥1 / 10)
честе (≥1 / 100 е
ретко (≥1 / 1.000 и
Честе и неуобичајене нежељене реакције резултат су података клиничких испитивања код пацијената са астмом и ХОБП.
Један неозбиљан случај упале плућа пријављен је код пацијента леченог Фостаиром у кључној клиничкој студији код пацијената са ХОБП. Друге нежељене реакције које су примећене код примене лека Формодуал у клиничким студијама ХОБП биле су: смањење кортизола у крви и атријална фибрилација.
Као и код других инхалационих терапија, може доћи до парадоксалног бронхоспазма (видети одељак 4.4 "Посебна упозорења и мере опреза при употреби").
Међу нежељеним реакцијама које су уочене, оне које су типично повезане са формотеролом су:
хипокалијемија, главобоља, тремор, палпитације, кашаљ, грчеви мишића и продужење КТц интервала.
Нежељене реакције које су типично повезане са беклометазондипропионатом су: оралне гљивичне инфекције, орална кандидијаза, дисфонија, иритација грла.
Дисфонија и кандидијаза се могу ублажити гргљањем или испирањем уста водом или прањем зуба након употребе производа. Симптоматска кандидијаза може се лечити локалном антифунгалном терапијом док се наставља лечење Формодулом.
Системски ефекти инхалационих кортикостероида (нпр. Беклометазон дипропионата) могу се појавити нарочито када се велике дозе лека дају током дужег временског периода, а могу укључивати: надбубрежну супресију, смањену минералну густину костију, ретардацију раста код деце и адолесцената, катаракту и глауком ( видети одељак 4.4). Могу се јавити и реакције преосетљивости, укључујући осип, осип, свраб, еритем и едем очију, лица, усана и грла.
Пријављивање сумње на нежељене реакције
Извештавање о сумњи на нежељене реакције које се јаве након добијања дозволе за лек важно је јер омогућава континуирано праћење односа користи и ризика лека. Од здравствених радника се тражи да пријаве све сумње на нежељене реакције путем националног система за пријављивање. "Адреса: ввв .агензиафармацо.гов.ит/ит/респонсабили.
04.9 Предозирање -
Инхалационе дозе Формодуала до дванаест кумулативних покрета (за укупно 1200 мцг беклометазон дипропионата и 72 мцг формотерола) проучаване су код пацијената са астмом. Ови кумулативни третмани нису резултирали абнормалним виталним знацима или посебно озбиљним или тешким нежељеним реакцијама.
Превелике дозе формотерола могу довести до ефеката који су типични за бета-2 адренергичке агонисте: мучнина, повраћање, главобоља, тремор, поспаност, палпитације, тахикардија, вентрикуларна аритмија, продужење КТц интервала, метаболичка ацидоза, хипокалијемија, хипергликемија.
У случају предозирања формотеролом, назначена је супортивна и симптоматска терапија. У тешким случајевима потребна је хоспитализација. Може се размотрити употреба кардиоселективних бета блокатора, али само уз крајњи опрез јер могу изазвати бронхоспазам. Треба пратити ниво калијума у серуму.
Акутно удисање беклометазон дипропионата у већим дозама од препоручених може довести до привремене супресије надбубрежне функције. У овом случају хитне радње нису потребне, јер се надбубрежна функција обнавља за неколико дана, што је потврђено мерењима кортизола у плазми. Код ових пацијената лечење треба наставити дозама довољним за контролу астме.
Хронично предозирање инхалираним беклометазондипропионатом: ризик од адреналне супресије (видети одељак 4.4). Можда ће бити потребно надгледање адреналне резерве. Лечење треба наставити дозом довољном за контролу астме.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА -
05.1 "Фармакодинамичка својства -
Фармакотерапијска група: Адренергици и други лекови за опструктивне болести дисајних путева.
АТЦ ознака: Р03 АК08.
Механизам деловања и фармакодинамички ефекти
Формодуал садржи беклометазон дипропионат и формотерол. Ова два активна састојка имају различите механизме деловања. Као и код других комбинација инхалационих кортикостероида и бета2-агониста, уочени су адитивни ефекти у односу на смањење егзацербација астме.
Беклометазон дипропионат
Беклометазон дипропионат који се примењује инхалацијом, у препорученим дозама, има антиинфламаторно деловање типично за глукокортикоиде у плућима, са последичним смањењем симптома и погоршања астме, са мање нежељених ефеката од системске примене кортикостероида.
Формотерол
Формотерол је селективни бета-2-адренергички агонист који изазива опуштање глатких мишића бронхија код пацијената са реверзибилним опструкцијама дисајних путева. Ефекат бронходилататора почиње брзо, у року од 1-3 минута након инхалације, и траје 12 сати након појединачне дозе.
АСТМА
Клиничка ефикасност терапије одржавања Формодуал
Додавање формотерола беклометазондипропионату у клиничким испитивањима код одраслих пацијената побољшало је симптоме астме и функцију плућа и смањило погоршања.
У 24-недељној студији, ефекат Формодуала на плућну функцију био је барем једнак учинку импровизоване комбинације беклометазон дипропионата и формотерола, и био је бољи од самог беклометазондипропионата.
Клиничка ефикасност Формодуалне терапије одржавања и ослобађања
Клиничка студија у паралелној групи од 48 недеља која је обухватила 1701 пацијента са астмом упоредила је ефикасност Формодуала који се даје као терапија одржавања (1 инхалација два пута дневно) и терапије по потреби (до укупно 8 инхалација) дневно) са оном која је давана Формодулом као терапија одржавања (1 инхалација два пута дневно) плус салбутамол по потреби, код одраслих пацијената са умереном до тешком неконтролисаном астмом. Резултати су показали да се Формодуал који се користи као терапија одржавања и према потреби значајно продужава време до почетка првог тешког погоршања (*) у поређењу са Фостером који се користи као терапија одржавања плус салбутамол по потреби (пПП). Чинило се да је учесталост тешких егзацербација астме по пацијенту / години значајно смањена у терапији одржавања и ублажавања у поређењу са групом која је лечена салбутамолом: 0,1476 вс 0, респективно , 2239 (статистички значајно смањење: стр
Напомена *: Тешко погоршање се дефинише као погоршање стања астме које захтева хоспитализацију или хитан третман или које захтева употребу системских стероида дуже од 3 дана.
У другој клиничкој студији, једна доза ФОРМОДУАЛ -а 100/6 микрограма изазвала је брзи бронходилататорни ефекат и брзо ублажавање симптома диспнеје, слично онима који су добијени са салбутамолом 200 микрограма / доза код пацијената са астмом када се користи изазовни тест. Са метахолином да изазове бронхоконстрикција.
КОПБ
У две 48-недељне студије код пацијената са тешком КОПБ (30%
Кључна студија показала је значајно побољшање плућне функције (промена примарне крајње тачке у ФЕВ1 пре дозе) у поређењу са формотеролом након 12 недеља лечења (прилагођена средња разлика између Формодуала и формотерола: 69 мл), као и при свакој посети клиници током цео период лечења (48 недеља).
Студија је показала да је просечан број погоршања по пацијенту / години (стопа погоршања, ко-примарна крајња тачка) статистички значајно смањен уз Формодуал у поређењу са лечењем формотеролом (прилагођена средња стопа 0,80 наспрам 1,12 у групи која је лечена формотеролом, прилагођен однос 0,72, третман руку) или не са тиотропијум бромидом као истовременим леком.
Друга кључна студија, која је била рандомизирана, паралелна групна студија са три руке, спроведена на 718 пацијената, потврдила је супериорност терапије Формодулом над формотеролом у смислу промене ФЕВ1 пре дозе на крају лечења. (48 недеља) и показао је неинфериорност Формодуала у односу на комбинацију фиксне дозе будезонида / формотерола за исти параметар.
05.2 "Фармакокинетичка својства -
Системска изложеност активним супстанцама беклометазондипропионату и формотеролу, у фиксној комбинацији Формодуал, упоређена је са изложеношћу појединачних компоненти.
У фармакокинетичкој студији спроведеној на здравим добровољцима који су лечени једном дозом Формодуал фиксне комбинације (4 дима 100/6 мцг) или једном дозом беклометазон дипропионата ЦФЦ (4 дима по 250 мцг) и Формотеролом ХФА (4 дима од 6 мцг ), АУЦ главног активног метаболита беклометазон дипропионата (беклометазон-17-монопропионат) и његова максимална концентрација у плазми биле су 35% односно 19% ниже, након примене фиксне комбинације, у поређењу са формулацијом која није екстра фини ЦФЦ беклометазон дипропионат, за разлику од брзине апсорпције која је бржа (0,5 вс 2 сата) са фиксном асоцијацијом у поређењу са беклометазон дипропионатом само у не екстра финој формулацији ЦФЦ.
За формотерол, максимална концентрација у плазми била је слична након примене фиксне комбинације или екстемпоративне комбинације, а системска апсорпција је нешто већа након примене Формодуала у поређењу са екстемпорантном комбинацијом.
Нема доказа о фармакокинетичкој или фармакодинамичкој (системској) интеракцији између беклометазон дипропионата и формотерола.
У студији спроведеној на здравим добровољцима, употреба одстојног уређаја АероЦхамбер Плус повећала је плућну дистрибуцију активног метаболита беклометазон дипропионата, беклометазона 17 монопропионата и формотерола за 41% и 45%, респективно, у поређењу са употребом регулатора. Укупна системска изложеност формотерола је непромењена, смањена за 10% за беклометазон 17-монопропионат и повећана за непромењени беклометазон дипропионат.
Студија таложења плућа спроведена код стабилних пацијената са ХОБП, здравих добровољаца и пацијената са астмом показала је да се у просеку 33% номиналне дозе депонује у плућима пацијената са ХОБП у поређењу са 34% здравих испитаника и 31% пацијената са астматиком. Нивои изложености плазми беклометазон 17-монопропионата и формотерола били су упоредиви у три групе током 24 сата након инхалације.Укупна изложеност беклометазон дипропионату била је већа код пацијената са ХОБП него изложеност примећена код пацијената, астматичара и код здравих добровољаца.
Беклометазон дипропионат
Беклометазон дипропионат је пролек са слабим афинитетом везивања за глукокортикоидни рецептор, који се хидролизира путем естераза у активни метаболит беклометазон-17-монопропионат, који има јаче топикално антиинфламаторно деловање од пролек беклометазон дипропионата.
Апсорпција, дистрибуција и биотрансформација
Инхалирани беклометазон дипропионат се брзо апсорбује кроз плућа; пре апсорпције, он се у великој мери трансформише у свој активни метаболит, беклометазон-17-монопропионат, естеразама које се налазе у неколико ткива. Системска доступност активног метаболита потиче из плућа (36%) и из гастроинтестиналне апсорпције прогутане дозе. Биорасположивост прогутаног беклометазон дипропионата је занемарљива, међутим, пре-системска конверзија у беклометазон-17-монопропионат доводи до 41% апсорпције као активног метаболита.
Са повећањем инхалационе дозе, системска изложеност се повећава приближно линеарно. Апсолутна биорасположивост за инхалацију је приближно 2% и 62% номиналне дозе за немодификовани беклометазон дипропионат и беклометазон-17-монопропионат, респективно.
Након интравенозне примене, дистрибуцију беклометазон дипропионата и његовог активног метаболита карактерише висок клиренс у плазми (150 и 120 Л / сат, респективно), са малим запремином дистрибуције беклометазон дипропионата (20 Л) и већом дистрибуцијом ткива за његов активни метаболит (424Л).
Везивање за протеине плазме је умерено високо.
Елиминација
Излучивање фекалијама је главни пут елиминације беклометазон дипропионата, углавном у облику поларних метаболита, док је излучивање беклометазон дипропионата и његових метаболита занемарљиво. Терминални полуживот елиминације је 0,5 сати и 2,7 сати за беклометазон дипропионат и беклометазон-17-монопропионат, респективно.
Посебне популације
Фармакокинетика беклометазон дипропионата код пацијената са оштећењем бубрега и јетре није проучавана, међутим будући да се беклометазон дипропионат брзо метаболише путем естераза присутних у цревној течности, серуму, плућима и јетри, да би настали поларнији производи беклометазон-21-монопропионат , беклометазон-17-монопропионат и беклометазон, фармакокинетику и безбедносни профил беклометазон дипропионата не треба мењати због оштећења јетре.
Будући да ни беклометазон дипропионат ни његови метаболити нису пронађени у урину, не очекује се повећање системске изложености код пацијената са оштећеном бубрежном функцијом.
Формотерол
Апсорпција и дистрибуција
Након удисања, формотерол се апсорбује из плућа и гастроинтестиналног тракта.
Део инхалиране дозе која се прогута након примене инхалатором са измереном дозом (МДИ) може да варира између 60% и 90%.
Најмање 65% прогутане дозе се апсорбује из гастроинтестиналног тракта. Највиша концентрација непромењеног лека у плазми достиже се између 0,5 и 1 сата након оралне примене. Везивање формотерола за протеине плазме је 61-64% са 34% везивања за албумине.
Не постоји везивање засићења у вредностима концентрација постигнутих у терапијским дозама.Прерачунати полувреме елиминације након оралне примене је 2-3 сата.
Апсорпција формотерола након удисања доза од 12 до 96 мцг формотерол фумарата је линеарна.
Биотрансформација
Формотерол се интензивно метаболише, углавном директном коњугацијом фенолне хидроксилне групе. Коњугат са глукуронском киселином је неактиван.
Други главни пут укључује О-деметилацију праћену коњугацијом фенолне 2-хидроксилне групе. Изоензими цитокрома П450 ЦИП2Д6, ЦИП2Ц19 и ЦИП2Ц9 укључени су у О-деметилацију формотерола. Јетра је примарно место метаболизма. Формотерол не инхибира ензиме ЦИП450 у терапијски релевантним концентрацијама.
Елиминација
Кумулативно излучивање формотерола урином након једне инхалације из инхалатора у праху линеарно се повећава у распону доза од 12 до 96 мцг. У просеку се 8% до 25% дозе излучује као непромењени формотерол, односно укупни формотерол. На основу концентрација у плазми измерених након удисања појединачне дозе од 120 микрограма код 12 здравих добровољаца, средњи терминални полувреме елиминације било је 10 сати. Енантиомери (РР) и (СС) представљају приближно 40% и 60% непромењеног лека излученог урином. Релативни однос два енантиомера остаје константан у проученим дозама и нема релативне акумулације енантиомера у односу на на другу након поновљене дозе. Након оралне примене (40 до 80 микрограма), код здравих добровољаца, 6% до 10% дозе се излучило као непромењени лек у урину; до 8% дозе се излучило у облику глукуронида.
67% оралне дозе формотерола се излучује урином (углавном у облику метаболита), а остатак фецесом Бубрежни клиренс формотерола је 150 мл / мин.
Посебне популације
Оштећење јетре / бубрега: Фармакокинетика формотерола није проучавана код пацијената са оштећењем јетре или бубрега, међутим, пошто се формотерол елиминише првенствено путем метаболизма јетре, може се очекивати повећана изложеност код пацијената са тешком цирозом јетре.
05.3 Предклинички подаци о безбедности -
У студијама на животињама третираним беклометазондипропионатом и формотеролом, у комбинацији или одвојено, примећена је токсичност углавном повезана са претераном фармаколошком активношћу. Ови ефекти су повезани са имуносупресивном активношћу беклометазон дипропионата и добро познатим кардиоваскуларним ефектима формотерола, углавном евидентно код паса. Није било повећања токсичности или неочекиваних резултата применом комбинације.
Студије репродукције на пацовима показале су ефекте зависне од дозе.
Комбинација је повезана са смањеном плодношћу жена и ембрио-феталном токсичношћу. Високе дозе кортикостероида код трудних животиња узрокују абнормалности у развоју фетуса, укључујући расцјеп непца и успоравање раста унутар материце, а вјероватно је да су ефекти примијећени комбинацијом беклометазон дипропионата / формотерола посљедица беклометазон дипропионата. Ови ефекти су само виђени високој системској изложености активном метаболиту беклометазон-17-монопропионату (200 пута већа од очекиване концентрације у плазми код пацијената). Осим тога, у студијама на животињама показано је повећање трајања трудноће и порођаја, ефекат који се може приписати добро познато токолитичко деловање бета2-симпатомиметика Ови ефекти су забележени када су нивои формотерола у плазми мајке били испод оних који су се очекивали код пацијената лечених Формодулом.
Студије генотоксичности спроведене са комбинацијом беклометазон дипропионат / формотерол не указују на мутагени потенцијал.Нису спроведена испитивања канцерогености на предложеној комбинацији. Међутим, код животиња познати подаци за појединачне компоненте не указују на потенцијалне ризике од карциногености код људи.
Претклинички подаци о погонском гориву ХФА-134а без ЦФЦ-а не откривају посебну опасност за људе на основу конвенционалних студија о фармакологији безбедности, поновљене токсичности, генотоксичности, канцерогеног потенцијала и репродуктивне токсичности.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ -
06.1 Помоћне супстанце -
Норфлуран (ХФА-134а), безводни етанол, хлороводонична киселина.
06.2 Некомпатибилност "-
Није битно.
06.3 Период важења "-
20 месеци.
06.4 Посебне мере предострожности за складиштење -
Пре издавања пацијенту:
Чувати у фрижидеру (2 - 8 ° Ц) (до 15 месеци).
Након расподеле:
Не складиштити на температурама изнад 25 ° Ц (до 5 месеци).
Контејнер садржи течност под притиском. Не излагати температурама вишим од 50 ° Ц. Не бушити посуду.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања -
Раствор за инхалацију се налази у алуминијумском контејнеру под притиском запечаћеним мерним вентилом, уметнутим у полипропиленски дозатор, који садржи усник и опремљен је заштитном пластичном капицом.
Свако паковање садржи:
контејнер под притиском од 120 димова или контејнер под притиском од 180 димова
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
06.6 Упутства за употребу и руковање -
За апотеке:
На паковању унесите датум издавања пацијенту.
Уверите се да постоји период од најмање 5 месеци између датума издавања лека пацијенту и датума истека исписаног на паковању.
07.0 НОСИЛАЦ „Овлашћења за промет“ -
Промедица С.р.л.
Виа Палермо 26 / А
43122 Парма
Италија
Продавац на продају:
Цхиеси Фармацеутици С.п.А., Виа Палермо, 26 / А - Парма
08.0 БРОЈ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ -
ФОРМОДУАЛНО 100/6 мцг по распршивању раствор под притиском за инхалацију - 120 димова
АИЦ Н. 037778014
ФОРМОДУАЛНО 100/6 мцг по распршивању раствор под притиском за инхалацију - 180 димова
АИЦ Н. 037778026
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШТЕЊА -
21/09/2007
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА -
Септембра 2016
