Активни састојци: Метилергометрин (метилергометрин малеат)
МЕТЕРГИН 0,2 мг / мл раствор за ињекције
МЕТЕРГИН 0,125 мг обложене таблете
Индикације Зашто се користи Метхергин? За шта је то?
ФАРМАКОТЕРАПЕУТСКА КАТЕГОРИЈА
Окситоцици - алкалоиди ергота.
ТЕРАПИЈСКЕ ИНДИЦИЈЕ
Третман активне треће фазе (после порођаја) - за промовисање одвајања плаценте и смањење крварења.
Лечење атоније материце и крварења током и после порођаја, у случају царског реза или након побачаја.
Лечење субинволуције материце, лохиометрија, касно крварење после порођаја
Контраиндикације Када се Метхергин не сме користити
Преосетљивост на активну супстанцу, на друге алкалоиде ергот или на било коју помоћну супстанцу.
Трудноћа (види "Трудноћа"); фаза проширења порођаја; друга фаза порођаја, пре одвајања предњег рамена (Метхергин се не сме користити за изазивање и убрзање порођаја); тешка хипертензија; прееклампсија и еклампсија; болести облитерације крвних судова (укључујући срчану исхемију); сепса.
Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Метхергин
Опште препоруке за администрацију
Код задњице и других абнормалних облика, Метхергин се не сме давати пре порођаја фетуса; у више наврата, не пре порођаја последњег фетуса.
Активно лечење треће фазе порођаја захтева акушерски надзор. Интрамускуларна ињекција је препоручени начин примене. Интравенске ињекције треба радити полако, не мање од 60 секунди, уз пажљиво праћење крвног притиска. Треба избегавати интравенозне или периартеријске ињекције.
Дојење
Током дојења могући су нежељени ефекти по бебу и смањено лучење млека.Жене не би требало да доје током лечења Метергином и најмање 12 сати након последње дозе. Млеко које се излучује током овог периода мора се елиминисати (види "Дојење").
Хипертензија и инсуфицијенција јетре или бубрега
Опрезно се користи у присуству благе или умерене хипертензије (тешка хипертензија је контраиндикација) или код особа са инсуфицијенцијом јетре или бубрега.
Коронарна артеријска болест
Пацијенти са коронарном артеријском болешћу или са факторима ризика за коронарну артеријску болест (нпр. Пушење, гојазност, дијабетес, висок холестерол) могу бити подложнији развоју исхемије миокарда и срчаног удара повезаног са вазоспазмом изазваним метилергометрином (видети „Нежељени ефекти“) .
Терапијске грешке
Пријављено је случајно давање новорођенчади. У овим случајевима случајног предозирања код новорођенчета пријављени су симптоми попут респираторне инсуфицијенције, конвулзија, цијанозе, олигурије и периферне вазоконстрикције. Осим тога, пријављена је енцефалопатија код одојчади са знацима и симптомима као што су раздражљивост, узнемиреност и летаргија. Лечење мора бити симптоматско; у тешким случајевима била је потребна респираторна и кардиоваскуларна подршка. У недостатку адекватног лечења, пријављени су смртни случајеви (видети "Предозирање").
Пацијенту треба саветовати да лек чува одвојено од других лекова намењених одојчади.
Интеракције
Ерго алкалоиди су супстрати цитокрома ЦИП3А4. Истовремена употреба Метхергина са снажним инхибиторима ЦИП3А4, као што су макролидни антибиотици (нпр. Тролеандомицин, еритромицин, кларитромицин), инхибитори протеазе или ХИВ реверзна транскриптаза (нпр. Ритонавир, индинавир, нердинафицин, (нпр. кетоконазол, итраконазол, вориконазол), треба избегавати, јер то може изазвати „високу изложеност метилергометрину, а самим тим и токсичност ергота (вазоспазам и исхемија). екстремитете и друга ткива) (видети„ Интеракције “).
Не препоручује се истовремена употреба Метхергина са бромокриптином током порођаја и са простагландинима (види "Интеракције").
Потребан је опрез при истовременој употреби Метергина са мање снажним инхибиторима ЦИП3А4 (нпр. Циметидином, делавирдином, соком грејпа, кинупристином, далфопристином) или са лековима са вазоконстрикторским / вазопресорским дејством, попут триптана (агонисти 5ХТ1Б / 1Д рецептора), симпатомиметицима, алкалоиди или бета блокатори (погледајте "Интеракције").
Интеракције Који лекови или храна могу да промене ефекат Метергина
Реците свом лекару или фармацеуту ако сте недавно узимали било које друге лекове, чак и оне без рецепта.
Алкалоиди ергот су супстрати цитокрома ЦИП3А4.
Не препоручују се интеракције настале као последица истовремене употребе
Инхибитори ЦИП3А4
Истовремена употреба Метергина са моћним инхибиторима ЦИП3А4, као што су макролидни антибиотици (нпр. Тролеандомицин, еритромицин, кларитромицин), инхибитори ХИВ протеазе или реверзне транскриптазе (нпр. Ритонавир, индинавир, нелфинавир, делавирдин), или азолин антифунголзол, нпр. ), треба избегавати, јер то може проузроковати „повећану изложеност метилергометрину, а самим тим и токсичност за ергот (вазоспазам и исхемија екстремитета и других ткива) (види„ Мере предострожности при употреби “).
Бромокриптин
Не препоручује се истовремена употреба бромокриптина и метергина током порођаја јер метилергометрин може повећати вазоконстрикцијски ефекат других алкалоида ергот (видети "Мере предострожности за употребу").
Простагланин
Простагландини (нпр. Сулфпростон, динопростон, мисопростол) олакшавају контракцију миометрија, па Метхергин може појачати дјеловање простагландина на материцу и обрнуто. Не препоручује се истовремена употреба са овим лековима (погледајте "Мере предострожности за употребу").
Интеракције које треба узети у обзир
Мање моћни инхибитори ЦИП3А4
Потребан је опрез при истовременој употреби Метергина са слабијим инхибиторима ЦИП3А4 (нпр. Циметидином, делавирдином, соком грејпа, кинупристином, далфопристином), јер то може довести до повећане изложености метилергометрину.
Вазоконстриктори, триптани, симпатомиметици и други алкалоиди ергот
Потребан је опрез када се Метхергин користи истовремено са другим вазоконстрикторима или другим алкалоидима ергот -а. Метилергометрин може повећати вазоконстрикторске / вазопресорске ефекте других лекова, као што су триптани (агонисти 5ХТ1Б / 1Д рецептора), симпатомиметици (укључујући оне присутне у локалним анестетицима) или други ергот алкалоиди (погледајте „мере опреза при употреби“).
Бета блокатори
Потребан је опрез када се Метхергин користи истовремено са бета блокаторима. Истовремена примена бета-блокатора може појачати вазоконстрикцијско деловање ергот алкалоида (видети "Мере предострожности при употреби").
Анестетици
Анестетици као што су халотан и метоксифлуран могу смањити окситоцитну моћ Метхергина (погледајте "Доза, начин и време примене").
Индуктори ЦИП3А4
Потентни лекови који индукују ЦИП3А4 (нпр. Невирапин, рифампицин) ће вероватно смањити фармаколошко деловање Метергина.
Глицерилтринитрат и други антиангинални лекови
Метилергометрин изазива вазоконстрикцију и може смањити ефекат глицерилтринитрата и других антиангиналних лекова.
Упозорења Важно је знати да:
Плодност, трудноћа и дојење
Трудноћа
Питајте свог лекара или фармацеута за савет пре него што узмете било који лек. Употреба Метхергина током трудноће је контраиндикована због његове снажне утеротоничне активности.
Време храњења
Забележено је да Метхергин смањује лучење млека и излучује се у мајчино млеко. Постоје изоловани извештаји о интоксикацији одојчади чије су мајке узимале лек неколико дана. Уочени су један или више следећих симптома (који су нестали по престанку лечења): повишен крвни притисак, брадикардија или тахикардија, повраћање, пролив, узнемиреност и конвулзије.
С обзиром на могуће нежељене ефекте на бебу и смањену производњу млека, не препоручује се употреба Метергина током дојења.Жене не би требало да доје током лечења леком Метхергин и најмање 12 сати након последње дозе. Млеко које се излучује током овог периода треба одбацити (погледајте "Мере предострожности при употреби").
Плодност
Нема података о плодности чак ни у светлу тренутних индикација о производу.
Утицај на способност управљања возилима и машинама
Метилергометрин може изазвати вртоглавицу и конвулзије. Због тога је потребна посебна пажња приликом управљања возилима или рада на машинама.
Важне информације о неким састојцима
Метхергин 0,125 мг обложене таблете садрже лактозу и сахарозу. Ако вам је лекар рекао да не подносите неке шећере, обратите се свом лекару пре него што узмете овај лек.
Дозирање и начин употребе Како користити Метхергин: Дозирање
Дозирање
Општа популација
Активно лечење после порођаја: Интрамускуларна (ИМ) ињекција је препоручени начин примене. Када се примењује интравенозно (ИВ), дозу треба убризгати полако у периоду од најмање 60 секунди (погледајте "Мере предострожности при употреби").
Препоручена доза Метхергина је: 1 мл (0,2 мг) и.м. или 0,5 до 1 мл (0,1 до 0,2 мг) убризгано полако интравенозно (видети "Мере предострожности при употреби") након одвајања предњег рамена или, најкасније, одмах након ослобађања фетуса. Испоруку постељице, која обично пукне при првој насилној контракцији изазваној Метхергином, треба олакшати ручно притиском на дно материце.
У случају порођаја под општом анестезијом, препоручена доза је 1 мл (0,2 мг) са спором интравенском ињекцијом.
Лечење атоније / крварења материце: Интрамускуларна (ИМ) ињекција је препоручени начин примене. Када се примењује интравенозно (ИВ), дозу треба убризгати полако у периоду од најмање 60 секунди (погледајте "Мере предострожности при употреби").
Препоручена доза Метхергина је: 1 мл (0,2 мг) и.м. или 0,5 до 1 мл (0,1 до 0,2 мг) убризгано полако интравенозно (погледајте "Мере предострожности за употребу"). Ако је потребно, примену можете поновити свака 2-4 сата до максимално 5 доза у року од 24 сата.
Лечење субинволуције материце, лохиометрија, касно крварење после порођаја: Препоручена доза Метхергина је: 1 или 2 таблете (0,125 до 0,25 мг) орално или 0,5 до 1 мл (0,1 до 0,2 мг) им, до 3 пута дневно и обично до 5 дана.
Посебне популације
Бубрежна инсуфицијенција / инсуфицијенција јетре
У случају оштећења функције јетре или бубрега (погледајте "Мере предострожности при употреби"), треба бити опрезан.
Предозирање Шта учинити ако сте узели превише Метхергина
Симптоми: мучнина, повраћање, хипертензија или хипотензија, утрнулост, трнци и бол у екстремитетима, респираторна депресија, конвулзије и кома.
Лечење: елиминација орално унетог лека применом високих доза активног угља.
Симптоматски третман укључује пажљиво праћење респираторног и кардиоваскуларног система. Ако је потребно седатирати пацијента, користите бензодиазепине. У случају тешког артероспазма, треба применити вазодилататор (нпр. Натријум нитропрусид, фентоламин или дихидралазин). У случају коронарне констрикције, мора се спровести одговарајући третман антиангиналом (нпр. Нитратима).
Терапијске грешке
Пријављено је случајно давање новорођенчади. У овим случајевима случајног предозирања код новорођенчади, пријављени су симптоми као што су респираторна инсуфицијенција, конвулзије, цијаноза и олигурија и периферна вазоконстрикција. Осим тога, пријављена је енцефалопатија код одојчади са знацима и симптомима као што су раздражљивост, узнемиреност и летаргија. Лечење мора бити симптоматско; у тешким случајевима била је потребна респираторна и кардиоваскуларна подршка. У недостатку адекватног лечења, пријављени су смртни случајеви (погледајте „Мере предострожности при употреби“).
У случају случајног гутања / узимања превелике дозе Метергина, одмах обавестите свог лекара или идите у најближу болницу.
Ако имате питања о употреби лека Метхергин, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти Метхергина
Као и сви лекови, Метхергин може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.
Нуспојаве су наведене у органским системима МедДРА. Унутар сваке класе системских органа, нежељене реакције су рангиране према учесталости, прво најчешће реакције.Унутар сваке групе учесталости, нежељене реакције су представљене према падајућој озбиљности. Осим тога, одговарајућа категорија учесталости је такође наведена за сваку нежељену реакцију користећи конвенцију (ЦИОМС ИИИ): Врло често (≥ 1/10); честе (≥ 1/100,
Поремећаји имунолошког система
Веома ретко: анафилактичке реакције
Поремећаји нервног система
Често: Главобоља
Мање често: Вртоглавица, конвулзије
Веома ретко: Халуцинације
Поремећаји уха и лавиринта
Веома ретко: тинитус
Срчане патологије
Мање често: Бол у грудима
Ретко: брадикардија, тахикардија, палпитације
Веома ретко: инфаркт миокарда, грч коронарне артерије
Васкуларне патологије
Често: Хипертензија
Мање често: хипотензија
Ретко: вазоконстрикција, вазоспазам, артеријски спазам (периферни)
Веома ретко: тромбофлебитис
Поремећаји дисања, грудног коша и медијастинума
Веома ретко: зачепљен нос
Гастроинтестинални поремећаји
Мање често: повраћање, мучнина
Веома ретко: пролив
Поремећаји коже и поткожног ткива
Често: осип на кожи
Мање често: хиперхидроза
Поремећаји мишићно -коштаног система и везивног ткива
Веома ретко: грчеви мишића
Услови трудноће, порођај и перинатал
Често: бол у трбуху (узрокована контракцијама материце)
Нежељене реакције из постмаркетиншких спонтаних извештаја и литературних случајева (учесталост није позната)
Будући да ове реакције добровољно пријављује популација несигурне величине, није могуће поуздано процијенити њихову учесталост која је стога категоризирана као непозната. Нуспојаве су наведене у класи органских система МедДРА. Унутар сваке класе, нежељене реакције су поређане према падајућем степену озбиљности.
Поремећаји нервног система Цереброваскуларне несреће, парестезије.
Срчани поремећаји Вентрикуларна фибрилација, вентрикуларна тахикардија, ангина пекторис, атриовентрикуларни блок.
Придржавање упутстава садржаних у упутству за употребу смањује ризик од нежељених ефеката.
Пријављивање нежељених ефеката
Ако добијете било које нежељено дејство, укључујући било које могуће нежељене ефекте који нису наведени у овом упутству, обратите се свом лекару или фармацеуту. Нежељени ефекти се такође могу пријавити директно преко националног система пријављивања на „хттпс://ввв.аифа.гов.ит/цонтент/сегналазиони-реазиони-авверсе“.Пријављивањем нежељених ефеката можете помоћи у пружању више информација о безбедности овог лека.
Истек и задржавање
ИСТЕЦАЊЕ: Погледајте датум истека назначен на паковању.
УПОЗОРЕЊЕ: Немојте користити лек након истека рока употребе назначеног на паковању.
Датум истека се односи на производ у нетакнутом паковању, правилно ускладиштен.
Метергин 0,2 мг / мл раствор за ињекције:
Чувати на температури од 2 ° Ц до 8 ° Ц.
Немојте замрзавати.
Бочице чувајте у спољном паковању ради заштите од светлости. Бочице се могу чувати 2 недеље ван фрижидера, али на температурама које не прелазе 25 ° Ц.
Метергин 0,125 мг обложене таблете:
Овај лек не захтева посебне услове складиштења
Лекове не треба одлагати у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да одложите лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине. Чувајте овај лек ван погледа и дохвата деце.
САСТАВ
МЕТЕРГИН 0,2 мг / мл раствор за ињекције
1 мл раствора за ињекције садржи:
Активни принцип:
метилергометрин малеатна киселина 0.200 мг
Помоћне супстанце:
малеинска киселина, натријум хлорид, вода за ињекције.
МЕТЕРГИН 0,125 мг обложене таблете
Једна обложена таблета садржи:
Активни принцип:
метилергометрин малеатна киселина 0,125 мг
Помоћне супстанце:
малеинска киселина, желатин, стеаринска киселина, талк, кукурузни скроб, лактоза монохидрат, црвени гвожђе оксид, анхидровани колоидни силицијум диоксид, арапска гума, сахароза.
ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИЦИ И САДРЖАЈ
МЕТЕРГИН 0,2 мг / мл раствор за ињекције: 6 ампула по 1 мл раствора за ињекције (и.м., и.в.).
МЕТЕРГИН 0,125 мг обложене таблете: 15 обложених таблета
Упутства за отварање бочица:
Да бисте правилно отворили бочице, следите доленаведена упутства:
Почетна линија је испод обојене тачке.
Поставите бочицу као што је приказано на слици.
Да бисте отворили бочице, поставите палац на обојену тачку и гурните уназад.
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
МЕТЕРГИН
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ
МЕТЕРГИН 0,2 мг / мл раствор за ињекције
1 мл раствора за ињекције садржи:
Активни принцип
метилергометрин малеатна киселина ............................................... ..................... 0,20 мг
МЕТЕРГИН 0,125 мг обложене таблете
Једна обложена таблета садржи:
Активни принцип
метилергометрин малеатна киселина ............................................... ..................... 0,125 мг
Помоћне супстанце са познатим ефектима
лактоза монохидрат, сахароза
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Раствор за ињекције.
Обложене таблете.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
Третман активне треће фазе (после порођаја) - за промовисање одвајања плаценте и смањење крварења.
Лечење атоније материце и крварења током и после порођаја, у случају царског реза или након побачаја.
Лечење субинволуције материце, лохиометрија, касно крварење после порођаја.
04.2 Дозирање и начин примене
Дозирање
Општа популација
Активно лечење после порођаја :
Интрамускуларна (ИМ) ињекција је препоручени начин примене. Када се даје интравенозно (и.в.), дозу треба убризгати полако у периоду од најмање 60 секунди (видети одељак 4.4).
Препоручена доза Метхергина је: 1 мл (0,2 мг) и.м. или 0,5 до 1 мл (0,1 до 0,2 мг) која се полако интравенозно убризгава након одвајања предњег рамена или, најкасније, одмах након порођаја фетуса. , треба ручно олакшати притиском на дно материце.
У случају порођаја под општом анестезијом, препоручена доза је 1 мл (0,2 мг) са спором интравенском ињекцијом.
Лечење атоније / крварења материце
Интрамускуларна (ИМ) ињекција је препоручени начин примене. Када се даје интравенозно (и.в.), дозу треба убризгати полако у периоду од најмање 60 секунди (видети одељак 4.4).
Препоручена доза Метхергина је: 1 мл (0,2 мг) и.м. или 0,5 до 1 мл (0,1 до 0,2 мг) убризгано полако интравенозно (видети одељак 4.4). Ако је потребно, примену можете поновити свака 2-4 сата до максимално 5 доза у року од 24 сата.
Лечење субинволуције материце, лохиометрија, касно крварење после порођаја
Препоручена доза Метхергина је: орално, 1 или 2 таблете (0,125 до 0,25 мг) или 0,5 до 1 мл (0,1 до 0,2 мг) и.м. до 3 пута дневно и обично до 5 дана.
Посебне популације
Бубрежна инсуфицијенција / инсуфицијенција јетре
У случају оштећења функције јетре или бубрега (видети одељак 4.4), потребан је опрез.
04.3 Контраиндикације
Преосетљивост на активну супстанцу, на друге алкалоиде ергот или на било коју помоћну супстанцу наведену у одељку 6.1.
Трудноћа (видети одељак 4.6).
Фаза проширења порођаја; друга фаза порођаја, пре отпуштања предњег рамена (Метхергин се не сме користити за изазивање и убрзање порођаја).
Тешка хипертензија.
Прееклампсија и еклампсија.
Болест облитерације судова (укључујући срчану исхемију).
Сепса.
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Опште препоруке за администрацију
Код задњице и других абнормалних облика, Метхергин се не сме давати пре потпуног порођаја фетуса и у више наврата не пре порођаја последњег фетуса.
Активно лечење треће фазе порођаја захтева акушерски надзор.
Интрамускуларна ињекција је препоручени начин примене.
Интравенске ињекције треба радити полако, не мање од 60 секунди, уз пажљиво праћење крвног притиска.
Треба избегавати интра- или периартеријске ињекције.
Дојење
Током дојења могући су нежељени ефекти по бебу и смањено лучење млека.Жене не би требало да доје током лечења Метергином и најмање 12 сати након последње дозе.
Млеко које се излучује током овог периода мора се елиминисати (видети одељак 4.6).
Хипертензија и инсуфицијенција јетре или бубрега
Опрезно се користи у присуству благе или умерене хипертензије (тешка хипертензија је контраиндикација) или код особа са инсуфицијенцијом јетре или бубрега.
Коронарна артеријска болест
Пацијенти са коронарном артеријском болешћу или са факторима ризика за коронарну артеријску болест (нпр. Пушење, гојазност, дијабетес, хиперхолестеролемија) могу бити подложнији развоју исхемије миокарда и инфаркта повезаног са вазоспазмом изазваним метилергометрином (видети одељак 4.8).
Терапијске грешке
Пријављено је случајно давање новорођенчади. У овим случајевима случајног предозирања код новорођенчета пријављени су симптоми као што су респираторна инсуфицијенција, конвулзије, цијаноза, олигурија и периферна вазоконстрикција. Осим тога, пријављена је енцефалопатија код одојчади са знацима и симптомима као што су раздражљивост, узнемиреност и летаргија. Лечење мора бити симптоматско; у тешким случајевима била је потребна респираторна и кардиоваскуларна подршка. Смртни случајеви пријављени су у одсуству адекватног лечења (видети одељак 4.9).
Пацијенту треба саветовати да лек чува одвојено од других лекова намењених одојчади.
Интеракције
Ерго алкалоиди су супстрати цитокрома ЦИП3А4. Истовремена употреба Метхергина са снажним инхибиторима ЦИП3А4, као што су макролидни антибиотици (нпр. Тролеандомицин, еритромицин, кларитромицин), инхибитори протеазе или ХИВ реверзна транскриптаза (нпр. Ритонавир, индинавир, нердинафицин, (нпр. кетоконазол, итраконазол, вориконазол), треба избегавати, јер то може изазвати „високу изложеност метилергометрину, а самим тим и токсичност ергота (вазоспазам и исхемија). екстремитете и друга ткива) (видети одељак 4.5).
Не препоручује се истовремена употреба Метхергина са бромокриптином током порођаја и са простагландинима (видети одељак 4.5).
Потребан је опрез при истовременој примени Метергина са мање снажним инхибиторима ЦИП3А4 (нпр. Циметидином, делавирдином, соком грејпфрута, кинупристином, далфопристином) или са лековима са вазоконстрикторским / вазопресорским дејством, као што су триптани (агонисти 5ХТ1Б / 1Д рецептора).), Симпатомиметици други алкалоиди ергот или бета-блокатори (видети одељак 4.5).
Важне информације о неким састојцима
Метхергин 0,125 мг обложене таблете садрже лактозу. Пацијенти са ретким наследним проблемима интолеранције на галактозу, недостатком Лапп лактазе или малапсорпцијом глукозе / галактозе не би требало да узимају овај лек.
Метхергин 0,125 мг обложене таблете садрже сахарозу. Пацијенти са ретким наследним проблемима интолеранције на фруктозу, малапсорпције глукозе-галактозе или инсуфицијенције сахаразе-изомалтазе не би требало да узимају овај лек.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Алкалоиди ергот су супстрати цитокрома ЦИП3А4.
Не препоручују се интеракције настале као последица истовремене употребе
Инхибитори ЦИП3А4
Истовремена употреба Метергина са моћним инхибиторима ЦИП3А4, као што су макролидни антибиотици (нпр. Тролеандомицин, еритромицин, кларитромицин), инхибитори ХИВ протеазе или реверзне транскриптазе (нпр. Ритонавир, индинавир, нелфинавир, делавирдин), или азолин антифунголзол, нпр. ), треба избегавати, јер може изазвати повећану изложеност метилергометрину, а самим тим и токсичност за ергот (вазоспазам и исхемија екстремитета и других ткива) (видети одељак 4.4).
Бромокриптин
Не препоручује се истовремена употреба бромокриптина и метергина у периоду након порођаја јер метилергометрин може појачати вазоконстрикцијски ефекат других алкалоида ергот (видети одељак 4.4).
Простагландини
Простагландини (нпр. Сулфпростон, динопростон, мисопростол) олакшавају контракцију миометрија, па Метхергин може појачати дјеловање простагландина на материцу и обрнуто. Не препоручује се истовремена употреба са овим лековима (видети одељак 4.4).
Интеракције које треба узети у обзир
Мање моћни инхибитори ЦИП3А4
Потребан је опрез при истовременој употреби Метергина са слабијим инхибиторима ЦИП3А4 (нпр. Циметидином, делавирдином, соком грејпа, кинупристином, далфопристином), јер може изазвати повећану изложеност метилергометрину.
Вазоконстриктори, триптани, симпатомиметици и други алкалоиди ергот
Потребан је опрез када се Метхергин користи истовремено са другим вазоконстрикторима или другим алкалоидима ергот -а. Метилергометрин може повећати вазоконстрикторске / вазопресорске ефекте других лекова, као што су триптани (агонисти 5ХТ1Б / 1Д рецептора), симпатомиметици (укључујући оне присутне у локалним анестетицима) или други ергот алкалоиди (видети одељак 4.4).
Бета блокатори
Потребан је опрез када се Метхергин користи истовремено са бета блокаторима. Истовремена примена бета-блокатора може појачати вазоконстрикцијско деловање ергот алкалоида (видети одељак 4.4).
Анестетици
Анестетици као што су халотан и метоксифлуран могу смањити окситоцитну моћ Метхергина (видети одељак 4.2).
Индуктори ЦИП3А4
Потентни лекови који индукују ЦИП3А4 (нпр. Невирапин, рифампицин) ће вероватно смањити фармаколошко деловање Метергина.
Глицерилтринитрат и други антиангинални лекови
Метилергометрин изазива вазоконстрикцију и може смањити ефекат глицерилтринитрата и других антиангиналних лекова.
04.6 Трудноћа и дојење
Трудноћа
Употреба Метергина током трудноће је контраиндикована због његове снажне утеротоничне активности (видети одељак 4.3).
Трудноћа
Забележено је да метилергометрин смањује лучење млека и излучује се у мајчино млеко (видети одељке 5.1-5.2). Постоје изоловани извештаји о интоксикацији одојчади чије су мајке узимале лек неколико дана.Уочени су један или више следећих симптома (који су нестали по престанку лечења): повишен крвни притисак, брадикардија или тахикардија, повраћање, пролив, узнемиреност и конвулзије.
С обзиром на могуће нежељене ефекте на бебу и смањену производњу млека, не препоручује се употреба Метергина током дојења.
Жене не би требало да доје током лечења леком Метхергин и најмање 12 сати након последње дозе, а млеко које се излучује током овог периода треба одбацити (видети одељак 4.4).
Плодност
Нема података о плодности чак ни у светлу тренутних индикација о производу.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
Метилергометрин може изазвати вртоглавицу и конвулзије. Због тога је потребна посебна пажња приликом управљања возилима или рада на машинама.
04.8 Нежељени ефекти
Нежељене реакције (табела 1) наведене су у класи органских система МедДРА. Унутар сваке класе органских система, нежељене реакције су рангиране према учесталости, најчешће реакције .. Унутар сваке групе учесталости, нежељене реакције су рангиране према опадајућој тежини. Поред тога, одговарајућа категорија учесталости је такође наведена за сваку реакцију користећи следећу конвенцију (ЦИОМС ИИИ): Врло често (≥ 1/10); честе (≥ 1/100,
Табела 1
Нежељене реакције из постмаркетиншких спонтаних извештаја и литературних случајева (учесталост није позната)
Будући да ове реакције добровољно пријављује популација несигурне величине, није могуће поуздано процијенити њихову учесталост која је стога категоризирана као непозната. Нуспојаве су наведене у класи органских система МедДРА. Унутар сваке класе, нежељене реакције су поређане према падајућем степену озбиљности.
Поремећаји нервног система
Цереброваскуларне несреће, парестезије.
Срчане патологије
Вентрикуларна фибрилација, вентрикуларна тахикардија, ангина пекторис, атриовентрикуларни блок.
Пријављивање сумње на нежељене реакције
Извештавање о сумњи на нежељене реакције које су се појавиле након добијања дозволе за лек важно је јер омогућава континуирано праћење односа користи и ризика лека. Од здравствених радника се тражи да пријаве све сумње на нежељене реакције путем националног система за пријављивање. "Адреса хттп: //ввв.агензиафармацо.гов.ит/ит/респонсабили.
04.9 Предозирање
Симптоми
Мучнина, повраћање, хипертензија или хипотензија, утрнулост, трнци и бол у екстремитетима, респираторна депресија, конвулзије, кома.
Лечење
Уклањање орално унетог лека применом високих доза активног угља.
Симптоматски третман укључује пажљиво праћење кардиоваскуларног и респираторног система.
Ако је потребно седатирати пацијента, могу се користити бензодиазепини. У случају јаког артероспазма, треба применити вазодилататор, на пример натријум нитропрусид, фентоламин или дихидралазин. У случају коронарне констрикције, мора се спровести одговарајући третман антиангиналом (нпр. Нитратима).
Терапијске грешке
Пријављено је случајно давање новорођенчади. У овим случајевима случајног предозирања код новорођенчета пријављени су симптоми попут респираторне инсуфицијенције, конвулзија, цијанозе, олигурије и периферне вазоконстрикције. Осим тога, пријављена је енцефалопатија код одојчади са знацима и симптомима као што су раздражљивост, узнемиреност и летаргија. Лечење мора бити симптоматско; у тешким случајевима била је потребна респираторна и кардиоваскуларна подршка. У недостатку адекватног лечења, пријављени су смртни случајеви (видети одељак 4.4).
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: Окситотици - Ергот алкалоиди.
АТЦ ознака: Г02АБ01.
Механизам дејства
Метилергометрин, полусинтетски дериват природног алкалоида ергометрина, моћан је и специфичан утеротонични агенс. Он делује директно на глатке мишиће материце повећавајући базални тонус, учесталост и амплитуду ритмичких контракција. Његови ефекти на централни нервни систем и на кардиоваскуларни систем су мање изражени од других алкалоида ергот.
Фармакодинамички ефекти
Моћан и селективан окситоцитни ефекат метилергометрина потиче од његовог специфичног механизма деловања као делимичног агониста и антагониста серотонергичних, допаминергичних и α-адренергичких рецептора. Међутим, ово не искључује у потпуности могућност компликација услед вазоконстрикције (видети одељак 4.8).
За превенцију и лечење крварења у материци ИМ ињекцијом, може се размотрити комбинација Метхергина и окситоцина, јер окситоцин има веома кратак период латенције, док метилергометрин има продужено трајање деловања.
05.2 Фармакокинетичка својства
Деловање Метхергина се јавља у року од 30-60 секунди након интравенозне примене, након 2-5 минута након интрамускуларне примене и након 5-10 минута након оралне примене, а његово трајање је 4-6 сати.
Апсорпција : Студије проведене на здравим женама волонтеркама наташте показале су да је орална апсорпција таблете од 0,2 мг прилично брза, са средњом вршном концентрацијом у плазми (Цмак) од 3243 + 1308 пг / мл забележеном на 1,12 +0,82 сата (Тмак). интрамускуларна ињекција од 0,2 мг, Цмак је 5918 + 1952 пг / мл, а Тмак 0,41 + 0,21 сати.
Апсорпција након интрамускуларне ињекције је 25% већа него код оралне примене .. Одложена гастроинтестинална апсорпција (Тмак од приближно 3 сата) је примећена код пацијената након порођаја који су примали континуирану терапију таблетама Метхергин.
Дистрибуција Након интравенске примене, метилергометрин се брзо дистрибуира из плазме у периферна ткива у року од 2-3 минута или мање.Код здравих жена добровољаца запремина дистрибуције је 56,1 ± 17,0 литара. Није познато да ли лек прелази крвно -мождану баријеру.
Биотрансформација : метилергометрин се углавном метаболише у јетри. Метаболички пут није проучаван код људи ин витро показао Ндеметилацију и хидроксилацију фенилног прстена.
Елиминација : код здравих женских добровољаца клиренс плазме, након оралне примене, је 14,4 + 4,5 литара на сат, а средњи полувреме елиминације је 3,29 + 1,31 сати. Студија на мушким добровољцима показала је да се излучује само 3% оралне дозе као непромењени лек у урину. Производ се елиминише првенствено са жучи у фецесу. Метилергометрин се такође излучује у мајчино млеко. 1 сат након примене појединачне дозе од 250 микрограма метилергометрина, однос концентрације млека / плазме био је 0,18 + 0.03 Полуживот метилергометрина у млеку је 2,3 + 0,3 х.
Линеарност / нелинеарност: биорасположивост таблете била је пропорционална дози.
Студије биорасположивости / биоеквиваленције: биорасположивост таблете била је еквивалентна оној у и.м. раствору. примењује орално.
05.3 Предклинички подаци о безбедности
Генотоксични потенцијал метилергометрина није утврђен. Нема доступних студија које су процењивале канцерогени потенцијал метилергометрина. Стандардне студије плодности и репродуктивне токсичности са метилергометрином код животиња нису спроведене.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
МЕТЕРГИН 0,2 мг / мл раствор за ињекције
Малеинска киселина, натријум хлорид, вода за ињекције.
МЕТЕРГИН 0,125 мг обложене таблете
Малеинска киселина, желатин, стеаринска киселина, талк, кукурузни скроб, лактоза монохидрат, црвени гвожђе оксид, анхидровани колоидни силицијум диоксид, арапска гума, сахароза.
06.2 Некомпатибилност
Није битно.
06.3 Период важења
Метергин 0,2 мг / мл раствор за ињекције: 4 године
Метергин 0,125 мг обложене таблете: 4 године
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
МЕТЕРГИН 0,2 мг / мл раствор за ињекције
Чувати на температури од 2 ° Ц до 8 ° Ц.
Немојте замрзавати.
Чувајте бочице у спољном паковању ради заштите од светлости.
Бочице се могу чувати 2 недеље ван фрижидера, али на температурама које не прелазе 25 ° Ц.
МЕТЕРГИН 0,125 мг обложене таблете
Овај лек не захтева посебне услове складиштења.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
МЕТЕРГИН 0,2 мг / мл раствор за ињекције
Стаклена ампула - 6 ампула по 1 мл
МЕТЕРГИН 0,125 мг обложене таблете
Мехурићи - 15 обложених таблета
06.6 Упутства за употребу и руковање
Нема посебних упутстава.
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
Новартис Фарма С.п.А.
Ларго Умберто Боцциони, 1 - 21040 Ориггио (ВА)
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
МЕТЕРГИН 0,2 мг / мл раствор за ињекције А.И.Ц. н. 004225025
МЕТЕРГИН 0,125 мг обложене таблете А.И.Ц. н. 004225037
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
МЕТЕРГИН 0,2 мг / мл раствор за ињекције
Датум прве ауторизације: 29. новембар 1950
Датум последњег обнављања: 01. јун 2010
МЕТЕРГИН 0,125 мг обложене таблете
Датум прве ауторизације: 29. јул 1959. године
Датум последњег обнављања: 01. јун 2010
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
Септембра 2015