АВАЛОК - УПУТСТВО ЗА УПОТРЕБУ - ЛЕТЦИ

Главни / летци / 2021

Авалок - Упутство за употребу

Индикације Контраиндикације Мере опреза при употреби Интеракције Упозорења Дозирање и начин употребе Предозирање Нежељени ефекти Рок употребе

Активни састојци: Моксифлоксацин

Авалок 400 мг филмом обложене таблете

Улошци за пакет Авалок доступни су за величине паковања:

Авалок 400 мг филмом обложене таблете
Авалок 400 мг / 250 мл раствор за инфузију

Зашто се Авалок користи? За шта је то?

Авалок садржи активну супстанцу моксифлоксацин, која је део групе антибиотика који се зову флуорокинолони. Авалок делује тако што убија бактерије које изазивају инфекције.

Авалок се користи код пацијената старијих од 18 година за лечење следећих бактеријских инфекција, које су узроковане бактеријама против којих је моксифлоксацин активан. Авалок треба користити само за лечење ових инфекција када се уобичајени антибиотици не могу користити или нису деловали:

Инфекција синуса, нагло погоршање дуготрајне упале дисајних путева или инфекција плућа (упала плућа) изван болнице (са изузетком тешких случајева).

Благе или умерене инфекције горњег тракта женског гениталног тракта (упална болест карлице), укључујући инфекције јајовода и слузнице материце.

Само Авалок таблете нису довољне за лечење ових врста инфекција и лекар би вам стога требао прописати још један антибиотик за лечење инфекција горњег женског гениталног тракта поред Авалок таблета (погледајте одељак 2. Шта треба да знате пре него што узмете Авалок ..., Упозорења и мере предострожности ..., Реците свом лекару пре него што узмете Авалок).

Ако су се следеће почетне бактеријске инфекције побољшале током почетног лечења Авалок раствором за инфузију, ваш лекар може такође прописати Авалок таблете да заврши ток терапије: инфекција плућа (упала плућа) заражена изван болнице, инфекције коже и меког ткива.

Авалок таблете се не смеју користити за започињање терапије за било коју врсту инфекције коже и меких ткива или тешке инфекције плућа.

Контраиндикације Када Авалок не треба користити

Обратите се свом лекару ако нисте сигурни да ли припадате некој од доле описаних група пацијената.

Немојте узимати Авалок

Ако сте алергични на активну супстанцу моксифлоксацин, на било који други кинолонски антибиотик или на било који други састојак овог лека (наведен у одељку 6).
Ако сте трудни или дојите.
Ако сте млађи од 18 година.
Ако имате историју болести тетива или поремећаја тетива повезаних са лечењем кинолонским антибиотицима (погледајте одељке Упозорења и мере предострожности ... и 4. Могућа нежељена дејства).
Ако имате или сте имали било које стање од рођења које укључује абнормалне срчане ритмове (видљиво на ЕКГ -у, електрични снимак срца), имате неравнотежу соли у крви (посебно низак ниво калијума или магнезијума у крви) имају веома спор ритам (назива се „брадикардија“), имају слабо срце (затајење срца), имају историју поремећаја срчаног ритма или узимају друге лекове који изазивају промене на ЕКГ -у (видети одељак Остали лекови и Авалок). То је зато што Авалок може изазвати промене ЕКГ -а, које се састоје у продужењу КТ интервала, односно кашњењу у спровођењу електричних сигнала.
Ако имате тешку болест јетре или повећање јетрених ензима (трансаминаза) више од 5 пута од горње границе нормале.

Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете Авалок

Реците свом лекару пре него што узмете Авалок

Авалок може изменити ЕКГ, посебно код жена и старијих особа.
Ако узимате лекове који снижавају ниво калијума у крви, консултујте се са лекаром пре него што узмете Авалок (погледајте такође Немојте узимати Авалок и друге лекове и Авалок).
Ако имате епилепсију или стање због којег сте склони нападима, посаветујте се са лекаром пре него што узмете Авалок.
Ако сте раније имали или сте имали менталних проблема, посаветујте се са лекаром пре него што узмете Авалок.
Ако патите од миастеније гравис, узимање Авалока може погоршати симптоме ваше болести. Ако мислите да га имате, одмах се обратите лекару.
Ако ви или неко у вашој породици имате недостатак глукозе-6-фосфат дехидрогеназе (ретка наследна болест), реците свом лекару који ће вам рећи да ли је Авалок погодан за вас.
У случају компликоване инфекције горњег тракта женског гениталног тракта (на пример повезане са апсцесом јајовода и јајника или карлице), за коју лекар сматра да је потребно интравенозно лечење, лечење Авалок таблетама није прикладно.
За лечење благих или умерених инфекција горњег тракта женског гениталног тракта, лекар треба да вам препише још један антибиотик поред Авалока. Ако се ваши симптоми не побољшају након 3 дана лечења, консултујте се са лекаром

Док узимате Авалок

Ако осетите лупање срца или неправилан рад срца током периода лечења, одмах обавестите свог лекара, који вам може дати ЕКГ за мерење срчаног ритма.
Ризик од срчаних проблема може се повећати са повећањем дозе, па се требате придржавати препоручене дозе.
Постоји мала вероватноћа да ће се озбиљна и изненадна алергијска реакција (анафилактичка реакција / анафилактички шок) појавити чак и при првој дози, са следећим симптомима: стезање у грудима, омаглица, мучнина или несвестица, вртоглавица при стајању., Престаните са узимањем Авалока и одмах се обратите лекару.
Авалок може изазвати брзо развијајућу се тешку упалу јетре, која може довести до затајења јетре опасног по живот (укључујући и фаталне случајеве, видети одељак 4. Могућа нежељена дејства). Пре него што наставите са лечењем, обратите се свом лекару ако брзо развијете знакове као што су мучнина и / или мучнина повезана са пожутењем беоњача, тамним урином, сврабом, склоношћу крварењу или јетреном енцефалопатијом (симптоми оштећене функције јетре или брзо развијајућа тешка упала јетре).
У случају реакције на кожи, стварања пликова и / или љуштења коже и / или слузокоже (видети одељак 4. Могућа нежељена дејства), обратите се лекару непосредно пре наставка лечења.
Кинолонски антибиотици, укључујући Авалок, могу изазвати нападе. Ако се то догоди, лечење Авалоком треба прекинути.
Можда ћете доживети симптоме неуропатије, као што су бол, пецкање, пецкање, утрнулост и / или слабост. У том случају, обратите се свом лекару непосредно пре наставка лечења Авалоком.
Такође можете доживети менталне проблеме при првом узимању кинолонских антибиотика, укључујући Авалок. У врло ријетким случајевима, депресија или ментални проблеми довели су до суицидалних мисли и самоагресивног понашања, попут покушаја самоубиства (видјети дио 4. Могући нуспојаве). Ако се такве реакције развију, лечење Авалоком треба прекинути.
Пролив се може јавити током или након узимања антибиотика (укључујући Авалок). Ако се погорша или настави, или ако приметите крв или слуз у столици, треба одмах да престанете са узимањем Авалока и обратите се лекару. У овој ситуацији не бисте требали узимати лекове који блокирају или смањују столицу.
Повремено Авалок може изазвати бол и запаљење тетива, чак и у првих 48 сати након почетка лечења и до неколико месеци након престанка терапије Авалоком. Ризик од упале и пуцања тетива посебно је повећан ако сте старији или ако се лечите кортикостероидима. На прве знаке бола или упале, престаните са узимањем Авалока, одморите захваћени уд и одмах се обратите лекару. Избегавајте сваку непотребну физичку активност, јер то може повећати ризик од пуцања тетиве (погледајте одељак Немојте узимати Авалок ... и 4 Могућа нежељена дејства).
Ако сте старији и имате проблеме са бубрезима, покушајте да уносите довољно течности, јер дехидрација може повећати ризик од отказивања бубрега.
Ако приметите ослабљен вид или имате било какве друге проблеме са очима током узимања Авалока, одмах се обратите офталмологу (погледајте одељке Управљање возилима и машинама и 4. Могућа нежељена дејства).
Кинолонски антибиотици могу учинити кожу осетљивијом на сунчеву светлост или УВ зрачење. Избегавајте продужено излагање сунчевој светлости, интензивној сунчевој светлости и не користите соларијуме или УВ лампе док узимате Авалок.
Ефикасност Авалока у лечењу тешких опекотина, дубоких инфекција ткива, великих гнојних улкуса (апсцеса) и инфекција дијабетичког стопала са остеомиелитисом (инфекција коштане сржи) није доказана.

Деца и адолесценти

Овај лек се не сме давати деци и адолесцентима млађим од 18 година, јер ефикасност и безбедност моксифлоксацина нису утврђени у овој старосној групи (погледајте одељак Немојте користити Авалок).

Интеракције Који лекови или храна могу променити ефекат Авалока

Обавестите свог лекара или фармацеута ако узимате, недавно сте узимали или бисте могли да узимате било које друге лекове осим Авалока.

Што се тиче Авалока, знајте да:

Ако узимате Авалок и друге лекове који утичу на срце, постоји повећан ризик од поремећаја срчаног ритма. Због тога не узимајте Авалок са следећим лековима: лековима који припадају групи антиаритмика (нпр. Кинидин, хидрокинидин, дисопирамид, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), антипсихотици (нпр. фенотиазини, пимозид, сертиндол, халоперидол, султоприд), трициклични антидепресиви, неки антимикробни лекови (нпр. саквинавир, спарфлоксацин, интравенозни еритромицин, неки атемламинат, ) и други лекови (нпр. цисаприд, интравенски винкамин, бепридил, дихеманил).
Требало би да кажете свом лекару ако узимате друге лекове који могу смањити ниво калијума у крви (на пример неке диуретике, неке лаксативе и клистире [велике дозе] или кортикостероиде [противупалне лекове], амфотерицин Б) или успорити рад срца, јер ово такође може повећати ризик од озбиљних поремећаја срчаног ритма током узимања Авалока.
Лекови који садрже магнезијум или алуминијум, попут антацида за варење, гвожђа или цинка, диданозина или сукралфата за лечење гастроинтестиналних поремећаја могу смањити деловање Авалок таблета. Ако узимате било који од ових лекова, узмите Авалок таблету 6 сати пре или 6 сати после.
Узимање лековитог угља на уста са Авалок таблетама смањује деловање Авалока, па се препоручује да се ови лекови не користе заједно.
Ако узимате оралне антикоагуланте (нпр. Варфарин), ваш лекар ће можда морати често да проверава време згрушавања крви.

Авалок са храном и пићем

На ефекат Авалока не утиче храна, укључујући млеко, млечне производе и сиреве.

Упозорења Важно је знати да:

Трудноћа, дојење и плодност

Ако сте трудни или дојите, немојте узимати Авалок.

Ако сте трудни или дојите, мислите да сте трудни или планирате трудноћу, питајте лекара или фармацеута за савет пре него што узмете овај лек.

Студије на животињама нису показале да овај лек умањује вашу плодност.

Вожња и управљање машинама

Авалок може изазвати вртоглавицу или омаглицу, изненадни привремени губитак вида или кратак губитак свести. Ако вам то учини, не управљате возилима и не рукујете машинама.

Авалок садржи лактозу

Ако вам је лекар рекао да немате интолеранцију на неке шећере, обратите се свом лекару пре него што узмете Авалок

Доза, начин и време примене Како се користи Авалок: Дозирање

Увек узимајте овај лек тачно онако како вам је рекао ваш лекар или фармацеут. Ако сте у недоумици, обратите се свом лекару или фармацеуту.

Препоручена доза за одрасле је једна филмом обложена таблета од 400 мг једном дневно.

Авалок таблете су за оралну употребу. Таблету прогутајте целу (да не окусите горак укус) са пуно воде или другог пића. Авалок можете узимати са или без хране. Препоручује се да се таблета узима сваки дан у приближно исто време.

Нема потребе за прилагођавањем дозе код старијих пацијената, код пацијената са ниском телесном тежином или код пацијената са бубрежним проблемима

Трајање лечења зависи од врсте инфекције. Уколико лекар није другачије одредио, препоручено трајање употребе Авалок филмом обложених таблета је:

Нагло погоршање хроничног бронхитиса 5-10 дана (појава хроничног бронхитиса)
Инфекција плућа (упала плућа) заражена је изван болнице, 10 дана, са изузетком тешких случајева
Акутна инфекција синуса (акутни бактеријски синуситис) 7 дана
Благе или умерене инфекције горњег тракта женског гениталног тракта (упална болест карлице), укључујући инфекције јајовода и слузнице материце 14 дана

Када се Авалок филмом обложене таблете користе за допуну тока терапије започете Авалок раствором за инфузију, препоручене дозе су:

Инфекција плућа (упала плућа) ухваћена изван болнице, 7 до 14 дана

Већина пацијената са упалом плућа прелази на орално лечење Авалок филмом обложеним таблетама у року од 4 дана

Инфекција коже и меких ткива 7 - 21 дан

Већина пацијената са инфекцијом коже и меких ткива прелази на орални третман Авалок филмом обложеним таблетама у року од 6 дана

Важно је да довршите курс лечења, чак и ако се после неколико дана почнете осећати боље. Ако прерано престанете са узимањем овог лека, ваша инфекција се можда неће потпуно излечити, можда ћете доживети рецидив или вам се стање погоршати, а такође може створити отпорност бактерија на антибиотик.

Не смете прекорачити ни препоручену дозу нити трајање лечења (погледајте одељак 2. Шта треба да знате пре него што узмете Авалок, упозорења и мере опреза).

Предозирање Шта учинити ако сте узели превише Авалока

Ако сте узели више лека Авалок него што је требало

Ако узмете више од прописане дозе једне таблете дневно, одмах се обратите лекару и, ако је могуће, понесите преостале таблете, паковање или ову брошуру са собом како бисте лекару или фармацеуту показали шта сте узели.

Ако сте заборавили да узмете Авалок

Ако сте заборавили да узмете таблету, узмите је чим се сетите истог дана. Ако случајно пропустите дан, узмите нормалну дозу (једну таблету) следећег дана. Немојте узети двоструку дозу да бисте надокнадили заборављену дозу.

Ако нисте сигурни шта да радите, обратите се свом лекару или фармацеуту.

Ако престанете да узимате Авалок

Ако прерано престанете са узимањем овог лека, ваша инфекција можда неће бити потпуно излечена. Посаветујте се са лекаром ако желите да престанете са узимањем таблета пре краја терапије.

Ако имате додатних питања о употреби овог лека, обратите се свом лекару или фармацеуту.

Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти Авалока

Као и сви лекови, и овај лек може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.

Током лечења Авалоком примећени су следећи нежељени ефекти. Процена нежељених ефеката заснована је на следећим подацима о учесталости:

Често: могу се јавити у до 1 на 10 пацијената

Мање често: могу се јавити у до 1 на 100 пацијената

Ретко: могу се јавити у до 1 на 1.000 пацијената

Веома ретко: могу се јавити у до 1 на 10.000 пацијената

Инфекције

Често: Инфекције узроковане отпорним бактеријама или гљивицама, нпр. оралне и вагиналне инфекције Цандида

Крв и лимфни систем

Мање често: смањење црвених крвних зрнаца, смањење броја белих крвних зрнаца у крви, смањење одређене врсте белих крвних зрнаца (неутрофили), смањење или повећање посебних ћелија потребних за згрушавање крви, повећање специјализованих белих крвних зрнаца (еозинофили) , смањено згрушавање крви

Веома ретко: повећано згрушавање крви, значајно смањење одређене врсте белих крвних зрнаца (агранулоцитоза)

Алергијске реакције

Мање често: алергијска реакција

Ретко: тешка и изненадна генерализована алергијска реакција, укључујући, у веома ретким случајевима, шок опасан по живот (нпр. Отежано дисање, пад крвног притиска, убрзан пулс), отицање (укључујући отицање дисајних путева, потенцијално опасно по живот)

Измене у резултатима лабораторијских испитивања

Мање често: повећање липида у крви (масти)

Ретко: повишен шећер у крви, повећана мокраћна киселина у крви

Психијатријске манифестације

Мање често: анксиозност, немир / узнемиреност

Ретко: емоционална нестабилност, депресија (која у врло ретким случајевима може довести до самоповређивања, попут суицидалних мисли, суицидалних мисли или покушаја самоубиства), халуцинације

Веома ретко: осећај дисоцијације (не бити сам), лудило (које може довести до самоозлеђујућег понашања, попут суицидалних мисли, суицидалних мисли или покушаја самоубиства)

Нервни систем

Често: главобоља, вртоглавица

Мање често: трнци и / или утрнулост, поремећаји укуса (у врло ретким случајевима губитак укуса), конфузија и дезоријентација, поремећаји сна (углавном несаница), тремор, вртоглавица (вртоглавица, осећај пада), поспаност

Ретко: смањена тактилна осетљивост, промењен осећај мириса (укључујући губитак мириса), поремећени снови, поремећена равнотежа и лоша координација (због вртоглавице), конвулзије, отежана концентрација, поремећаји говора, делимичан или потпуни губитак памћења, поремећаји повезани са нервом система, као што су бол, пецкање, трнци, утрнулост и / или слабост у екстремитетима

Веома ретко: повећана тактилна осетљивост

Еие

Мање често: поремећаји вида, укључујући диплопију (двоструки вид) и замагљен вид

Веома ретко: привремени губитак вида

Еар

Ретко: зујање / бука у ушима, губитак слуха укључујући глувоћу (обично реверзибилно)

Срчани систем (погледајте одељак 2. Шта треба да знате пре него што узмете Авалок)

Често: промена срчаног ритма (ЕКГ) код пацијената са ниским нивоом калијума у крви

Мање често: промена срчаног ритма (ЕКГ), палпитације, неправилан и убрзан рад срца, тешке абнормалности срчаног ритма, ангина пекторис

Ретко: убрзан срчани ритам, несвестица

Веома редак

абнормални срчани ритмови опасни по живот неправилан рад срца, престанак рада срца

Васкуларни систем

Мање често: проширење крвних судова

Ретко: висок крвни притисак, низак крвни притисак

Респираторни систем

Мање често: отежано дисање, укључујући астматична стања

Гастроинтестинални систем

Често: мучнина, повраћање, болови у стомаку и стомаку, дијареја

Мање често: смањени апетит и унос хране, надутост и затвор, узнемирени стомак (лоше варење, жгаравица), упала желуца, повећање одређеног дигестивног ензима у крви (амилазе)

Ретко: отежано гутање, упала уста, тешка дијареја која садржи крв и / или слуз (колитис изазван антибиотицима, укључујући псеудомембранозни колитис), који у врло ретким околностима може довести до компликација опасних по живот

Јетра

Често: повећање одређеног ензима јетре у крви (трансаминазе)

Мање често: оштећење функције јетре (укључујући повећање одређеног ензима јетре у крви (ЛДХ)), повећање билирубина у крви, повећање одређеног ензима јетре у крви (гама-ГТ и / или алкална фосфатаза)

Ретко: жутица (жутило беланчевина очију или коже), упала јетре

Веома ретко: фулминантна упала јетре која може напредовати до затајења јетре опасне по живот (укључујући фаталне случајеве)

Скин

Мање често: пруритус, осип, уртикарија, сува кожа

Веома ретко: промене на кожи и слузокожи (болни жуљеви у устима / носу или пенису / вагини), потенцијално опасне по живот (Стевенс-Јохнсонов синдром, токсична епидермална некролиза)

Мишићни и зглобни систем

Мање често: болови у зглобовима, болови у мишићима

Ретко: бол и отицање тетива (тендонитис), грчеви у мишићима, грчеви мишића, мишићна слабост

Веома ретко: пуцање тетива, упала зглобова, укоченост мишића, погоршање симптома миастеније гравис

Бубрези

Мање често: дехидрација

Ретко: оштећење бубрега (укључујући повећане лабораторијске параметре који указују на бубрежну функцију, као што су уреа и креатинин), бубрежна инсуфицијенција

Општи нежељени ефекти

Мање често: лоше осећање (претежно слабост или умор), бол, као што су болови у доњем делу леђа, бол у грудима, бол у карлици, бол у екстремитетима, знојење

Ретко: отицање (шака, стопала, глежњева, усана, уста, грла)

Осим тога, веома ретки случајеви следећих нежељених ефеката, који се не могу искључити, такође се могу јавити током лечења Авалоком, пријављени су са другим хинолонским антибиотицима: повећан ниво натријума у крви, повишен ниво калцијума у крви, посебна врста смањења црвене крви ћелија (хемолитичка анемија), мишићне реакције са повредом мишићних ћелија, повећана осетљивост коже на сунчеву светлост или УВ зрачење.

Ако приметите било које нежељено дејство, обавестите свог лекара или фармацеута. Ово укључује све нежељене ефекте који нису наведени у овом упутству.

Истек и задржавање

Чувајте овај лек ван погледа и дохвата деце.

Немојте користити овај лек након истека рока употребе назначеног на блистеру и кутији. Датум истека се односи на последњи дан тог месеца.

Не чувати на температури изнад 25 ° Ц.

Чувати у оригиналном паковању ради заштите од влаге. Не бацајте никакве лекове у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. Ово ће помоћи у заштити животне средине.

Шта Авалок садржи

Активни састојак је моксифлоксацин. Свака филмом обложена таблета садржи 400 мг моксифлоксацина у облику хидрохлорида.
Помоћне супстанце су:

Језгро таблете: микрокристална целулоза, натријум кроскармелоза, лактоза монохидрат (види одељак Авалок садржи лактозу) и магнезијум стеарат.

Филмски премаз: хипромелоза, макрогол 4000, гвожђе оксид (Е172) и титанијум диоксид (Е171).

Како Авалок изгледа и садржај паковања

Свака тупоцрвена, дугуљасто обликована, испупчена фасетирана 17 к 7 мм филмом обложена таблета означена је са "М400" на једној страни и "БАИЕР" на другој.

Авалок се пакује у картонске кутије које садрже безбојне или непрозирне беле / алуминијумске полипропиленске блистере.

Авалок је доступан у малопродајним паковањима од 5, 7 и 10 филмом обложених таблета, болничким паковањима од 25, 50 или 70 филмом обложених таблета и болничким вишеструким паковањима која се састоје од 5 кутија са по 16 таблета или 10 картона са по 10 таблета.

Авалок је такође доступан као медицински узорак из филмом обложене таблете у картонској кутији која садржи блистер од алуминијума / алуминијума.

Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.

Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је приступити веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.

Додатне информације о Авалоку можете пронаћи на картици "Сажетак карактеристика". 01.0 НАЗИВ ЛЕКА 02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КОЛИЧИНСКИ САСТАВ 03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК 04.0 КЛИНИЧКИ ПОДАЦИ 04.1 Терапијске индикације 04.2 Дозирање и начин примене 04.3 Контраиндикације 04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби 04.5 Интеракције са другим лековима 04 и други облици 04 и дојење 0,7 за складиштење 06.5 Врста непосредног паковања и садржај паковања 06.6 Упутство за употребу и руковање 07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ 08 .0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ 09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОВЛАШЋЕЊЕ ИЛИ ОБНОВА ОВЛАШТЕЊА 10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА 11.0 ЗА РАДИОПарцеутике, ПУНИ ПОДАЦИ О ДОСИМЕТРИЈИ ИНТЕРНОГ ЗРАЧЕЊА 12.0 ЗА РАДИО -ЛИЈЕКОВЕ, ДАЉА ДЕТАЉНА УПУТСТВА О ЕСТЕМПОРАНЕРИ ПРЕПАРАТИ

01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА

АВАЛОКС 400 МГ ТАБЛЕТЕ ОБЛОЖЕНЕ ФИЛМОМ

02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ

1 филмом обложена таблета садржи 400 мг моксифлоксацина (у облику хидрохлорида).

Помоћна супстанца са познатим дејством: филмом обложена таблета садржи 68 мг лактозе монохидрата (еквивалентно 66,56 мг лактозе) (видети одељак 4.4).

За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1.

03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК

Филмом обложена таблета.

Мутно црвена, дугуљасто испупчена, филмом обложена таблета, величине 17 к 7 мм и означена са "М400" на једној страни и "БАИЕР" на другој.

04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ

04.1 Терапијске индикације

Авалок 400 мг филмом обложене таблете су индиковане код пацијената млађих од 18 година за лечење следећих бактеријских инфекција изазваних бактеријама осетљивим на моксифлоксацин (видети одељке 4.4, 4.8 и 5.1). Моксифлоксацин треба користити само ако се антибактеријски агенси који се обично препоручују за почетно лечење ових инфекција сматрају неприкладним или нису дали резултате:

• Акутни бактеријски синуситис (адекватно дијагностикован)

• Погоршање хроничног бронхитиса (адекватно дијагностиковано)

• пнеумонија стечена у заједници, са искључењем тешких облика

• Блага или умерена упална болест карлице (тј. Инфекције горњег тракта женског гениталног тракта, укључујући салпингитис и ендометритис), која није повезана са тубо-јајницима или апсцесом карлице.

Авалок 400 мг филмом обложене таблете се не препоручују као монотерапија код благе или умерене инфламаторне болести карлице, али их треба давати у комбинацији са другим одговарајућим антибактеријским средством (нпр. Цефалоспорином), због повећане резистенције на моксифлоксацин Неиссериа гоноррхоеае, осим ако присуство Неиссериа гоноррхоеае резистентан на моксифлоксацин (видети одељке 4.4 и 5.1).

Авалок 400 мг филмом обложене таблете се такође могу користити за завршетак курса терапије код пацијената који су доживели побољшање током почетног лечења интравенским моксифлоксацином за следеће индикације:

• Упала плућа стечена у заједници

• Компликоване инфекције коже и меких ткива

Авалок 400 мг филмом обложене таблете не треба користити као почетну терапију за било коју врсту инфекције коже и меких ткива или код тешке упале плућа стечене у заједници.

Приликом прописивања терапије антибиотицима, треба се позвати на званичне смернице о одговарајућој употреби антибактеријских средстава.

04.2 Дозирање и начин примене

Дозирање (одрасли)

Препоручена доза је једна филмом обложена таблета од 400 мг једном дневно.

Бубрежна / јетрена инсуфицијенција

Није потребно прилагођавање дозе код пацијената са благим до тешким оштећењем бубрега или код пацијената на хроничној дијализи, односно на хемодијализи или континуираној амбулантној перитонеалној дијализи (за више детаља погледајте одељак 5.2).

Подаци о пацијентима са оштећеном функцијом јетре су недовољни (видети одељак 4.3).

Друге посебне категорије пацијената

Није потребно прилагођавање дозе код старијих особа и код пацијената са малом телесном тежином.

Педијатријска популација

Моксифлоксацин је контраиндикован код деце и адолесцената (млађих од 18 година). Ефикасност и безбедност моксифлоксацина нису утврђене код деце и адолесцената (видети одељак 4.3).

Начин примене

Филмом обложену таблету треба прогутати целу са довољном количином течности и може се узети са или без оброка.

Трајање администрације

Авалок 400 мг филмом обложене таблете треба узимати током следећих периода лечења:

• Погоршање хроничног бронхитиса 5-10 дана

• Упала плућа стечена у заједници 10 дана

• Акутни бактеријски синуситис 7 дана

• Блага или умерена упална болест карлице 14 дана

Авалок 400 мг филмом обложене таблете проучаване су у клиничким испитивањима током периода лечења до 14 дана.

Секвенцијална терапија (интравенозна, праћена оралном применом)

У клиничким испитивањима узастопне терапије, већина пацијената је прешла са интравенозне на оралну терапију у року од 4 дана (пнеумонија стечена у заједници) или 6 дана (компликоване инфекције коже и меких ткива). Укупно препоручено трајање за интравенозну и оралну примену је 7 - 14 дана за пнеумонију стечену у заједници и 7 - 21 дан за компликоване инфекције коже и меких ткива.

Не препоручује се прекорачење препоручене дозе (400 мг једном дневно), нити трајања терапије за одређене индикације.

04.3 Контраиндикације

• Преосетљивост на моксифлоксацин, друге хинолоне или било коју помоћну супстанцу наведену у одељку 6.1.

• Трудноћа и дојење (видети одељак 4.6).

• Пацијенти млађи од 18 година.

• Пацијенти са „историјом болести / поремећаја тетива повезаних са лечењем кинолонима“.

И у претклиничким испитивањима и код људи, примећене су промене у срчаној електрофизиологији, у виду продужења КТ интервала након излагања моксифлоксацину. Из безбедносних разлога, моксифлоксацин је стога контраиндикован код пацијената са:

- Документовано продужење урођеног или стеченог КТ -а

- Промјене електролита, посебно некорегована хипокалијемија

- Клинички значајна брадикардија

- Срчана инсуфицијенција са смањеном фракцијом избацивања леве коморе, клинички релевантна

- Историја симптоматских аритмија.

Моксифлоксацин се не сме користити истовремено са другим лековима који продужавају КТ интервал (видети такође одељак 4.5).

Због недостатка клиничких података, моксифлоксацин је такође контраиндикован код пацијената са смањеном функцијом јетре (Цхилд Пугх Ц) и код пацијената са повишењем трансаминаза> 5 к горњом границом нормале.

04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби

Корист од лечења моксифлоксацином, посебно у случају инфекција мале тежине, треба одмерити према информацијама садржаним у одељку „Упозорења и мере предострожности“.

Продужење КТц интервала и потенцијално повезана клиничка стања

Код неких пацијената, моксифлоксацин је довео до продужења КТц интервала електрокардиограма. У анализи ЕКГ -а добијених у програму клиничког испитивања, продужење КТц са моксифлоксацином било је 6 мсец ± 26 мсец, 1,4% од почетне вредности. Пошто жене имају тенденцију да имају дужи основни КТц интервал него код мушкараца, оне могу бити осетљивије на продужење КТц Старији пацијенти такође могу бити подложнији фармаколошким ефектима на КТ интервал.

Код пацијената који примају моксифлоксацин, лекове за снижавање калијума треба користити опрезно (видети такође одељке 4.3 и 4.5).

Моксифлоксацин треба опрезно користити код пацијената са постојећим стањима која могу погодовати развоју аритмија (нарочито жена и старијих пацијената), као што је акутна исхемија миокарда или продужење КТ интервала, јер ова стања могу повећати ризик од вентрикуларних аритмија (укључујући торсадес де поинтес ) и срчани застој (видети такође одељак 4.3). Степен продужења КТ интервала може се повећати са повећањем концентрације лека. Због тога се препоручује да се не прекорачи препоручена доза.

Ако се током лечења моксифлоксацином појаве знаци срчане аритмије, прекините лечење и урадите ЕКГ.

Преосетљивост / алергијске реакције

За флуорокинолоне, укључујући моксифлоксацин, пријављене су алергијске реакције и реакције преосјетљивости након прве примјене. Анафилактичке реакције могу напредовати до шока, који може бити опасан по живот, чак и након прве примјене. У таквим случајевима терапију моксифлоксацином треба прекинути и започети одговарајући третман (нпр. Шок).

Тешка болест јетре

Код моксифлоксацина пријављени су случајеви фулминантног хепатитиса који потенцијално доводи до затајења јетре (укључујући и фаталне случајеве) (видети одељак 4.8). Пацијенте треба саветовати да се обрате свом лекару пре наставка лечења ако се појаве знаци и симптоми фулминантне болести јетре, као што је брзо развијајућа астенија повезана са жутицом, тамним урином, хеморагичном дијатезом или хепатичном енцефалопатијом.

Ако постоје индиције о оштећењу функције јетре, потребно је извршити испитивање / испитивање функције јетре.

Озбиљне кожне реакције са пликовима

Забележени су случајеви булозних кожних реакција, попут Стевенс-Јохнсоновог синдрома или токсичне епидермалне некролизе, са моксифлоксацином (видети одељак 4.8). Пацијенте треба саветовати да у случају кожних и / или слузокожних реакција потраже хитну медицинску помоћ пре наставка лечења.

Пацијенти са предиспозицијом за грчеве

Познато је да кинолони изазивају нападе. Производ треба опрезно користити код пацијената са поремећајима ЦНС -а или у присуству других фактора ризика који могу предиспонирати епилептичне нападе или снизити праг напада. Ако дође до напада, лечење моксифлоксацином треба прекинути и применити одговарајуће терапијске мере.

Периферна неуропатија

Код пацијената лечених хинолонима, укључујући моксифлоксацин, било је извештаја о сензорној или моторној сензорној полинеуропатији која се манифестује као парестезија, хипоестезија, дисестезија или слабост. Пацијенте који узимају моксифлоксацин треба упозорити да је потребно да пре наставка лечења обавесте свог лекара ако се појаве симптоми неуропатије као што су бол, пецкање, трнци, утрнулост или слабост (видети одељак 4.8).

Психијатријске реакције

Чак и након прве примене кинолона, укључујући моксифлоксацин, могу се јавити психијатријске реакције. У врло ретким случајевима, депресија или психотичне реакције могу се развити у суицидалне мисли и самоагресивно понашање, попут покушаја самоубиства (видети одељак 4.8). Ако се код пацијената појаве такве реакције, лечење моксифлоксацином треба прекинути и применити одговарајуће терапијске мере. Саветује се опрез ако се моксифлоксацин користи код психотичних пацијената или пацијената са историјом психијатријске болести.

Дијареја и колитис повезани са антибиотицима

Случајеви дијареје и колитиса повезани са антибиотицима, укључујући псеудомембранозни колитис и пролив повезан са Цлостридиум диффицилечија тежина може да варира од благе дијареје до фаталног колитиса. Због тога је важно узети у обзир ову дијагнозу код пацијената код којих се јави тешка дијареја током или након употребе моксифлоксацина. Осим тога, потребно је предузети одговарајуће мере контроле инфекције како би се смањио ризик од преношења. Лекови који инхибирају перисталтику су контраиндиковани код пацијената код којих се развије тешка дијареја.

Пацијенти са миастенијом гравис

Моксифлоксацин треба опрезно користити код пацијената са миастенијом гравис јер може доћи до погоршања симптома.

Упала и пуцање тетива

Током терапије хинолонима, укључујући моксифлоксацин, може доћи до упале и пуцања тетива (нарочито Ахилове тетиве), понекад билатералне, чак и у првих 48 сати након почетка лечења и до неколико месеци након престанка. повећана, посебно код старијих пацијената и код оних који примају истовремену терапију кортикостероидима. На прве знаке бола или упале, пацијенти би требали прекинути терапију моксифлоксацином, одморити удове или захваћене удове и одмах се обратити лекару како би започели одговарајући третман (нпр. имобилизација) за захваћену тетиву (видети одељке 4.3 и 4.8).

Пацијенти са оштећеном функцијом бубрега

Старији пацијенти са бубрежним поремећајима треба да користе моксифлоксацин са опрезом ако не могу да одрже одговарајуће снабдевање водом, јер дехидрација може повећати ризик од затајења бубрега.

Визуелни поремећаји

Ако се примети оштећење вида или било који други ефекат на очи, потребно је одмах консултовати офталмолога (видети одељке 4.7 и 4.8).

Превенција фотосензитивних реакција

Показало се да кинолони изазивају реакције фотосензитивности код пацијената. Међутим, студије су показале да моксифлоксацин има мањи ризик од изазивања фотосензитивности. Ипак, пацијенте треба саветовати да избегавају излагање УВ зрацима и интензивно и / или продужено излагање сунчевој светлости током лечења моксифлоксацином.

Пацијенти са недостатком глукоза-6-фосфат дехидрогеназе

Пацијенти са породичном историјом или са недостатком глукоза-6-фосфат дехидрогеназе могу имати хемолитичке реакције када се лече хинолонима. Због тога се моксифлоксацин код ових пацијената треба користити опрезно.

Пацијенти са интолеранцијом на галактозу, недостатком лактазе или малапсорпцијом глукозе-галактозе

Пацијенти са ретким наследним проблемима интолеранције на галактозу, недостатком лактазе или малапсорпцијом глукозе-галактозе не би требало да узимају овај лек.

Пацијенти са карличном инфламаторном болешћу

Пацијентима са компликованом упалном болешћу карлице (нпр. Повезаном са тубо-јајницима или карличним апсцесом), за које се сматра да је интравенозна терапија неопходна, не препоручује се лечење Авалок 400 мг филмом обложеним таблетама.

Упална болест карлице може бити узрокована Неиссериа гоноррхоеае отпоран на флуорокинолоне. У овој хипотези, други одговарајући антибиотик (нпр. Цефалоспорин) треба повезати са емпиријском терапијом моксифлоксацином, осим ако присуство Неиссериа гоноррхоеае отпоран на моксифлоксацин. Ако се клиничко побољшање не постигне након 3 дана лечења, терапију треба поново размотрити.

Пацијенти са посебним врстама компликованих инфекција коже и меких ткива (цСССИ)

Клиничка ефикасност моксифлоксацина у лечењу тешких инфекција опекотинама, великог апсцеса фасциитиса и инфекција дијабетичког стопала са остеомиелитисом није доказана.

Ометање биолошких тестова

Терапија моксифлоксацином може ометати културу за Мицобацтериум спп. потискивањем раста микобактерија, што је резултирало лажно негативним резултатима у узорцима узетим од пацијената који су на лечењу моксифлоксацином.

Пацијенти са МРСА инфекцијама

Моксифлоксацин се не препоручује за лечење инфекција повезаних са МРСА. У случају сумње или потврде инфекције МРСА, треба започети лечење одговарајућим антибактеријским средством (видети одељак 5.1).

Педијатријска популација

Због штетних ефеката на хрскавицу код малолетних животиња (видети одељак 5.3), употреба моксифлоксацина код деце и адолесцената млађих од 18 година је контраиндикована (видети одељак 4.3).

04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција

Интеракције са лековима

Не може се искључити додатни ефекат на продужење КТ интервала моксифлоксацином и другим лековима који могу продужити КТц интервал. Овај ефекат може довести до повећаног ризика од вентрикуларних аритмија, укључујући торсадес де поинтес. Због тога је истовремена примена моксифлоксацина са следећим лековима контраиндикована (видети такође одељак 4.3):

- антиаритмици класе ИА (нпр. кинидин, хидрохинидин, дисопирамид)

- антиаритмици класе ИИИ (нпр. амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид)

- антипсихотици (нпр. фенотиазини, пимозид, сертиндол, халоперидол, султоприд)

- трициклични антидепресиви

- неки антимикробни лекови (саквинавир, спарфлоксацин, и.в. еритромицин, пентамидин, антималарици, посебно халофантрин)

- неки антихистаминици (терфенадин, астемизол, мизоластин)

- други (цисаприд, винкамин и.в., бепридил, дифеманил).

Моксифлоксацин треба опрезно користити код пацијената који узимају лекове који могу смањити ниво калијума (нпр. Диуретици петље и тиазиди, лаксативи и клистири (високе дозе), кортикостероиди, амфотерицин Б) или лекове повезане са клинички значајном брадикардијом.

Требало би да прође интервал од приближно 6 сати између примене препарата који садрже двовалентне или тровалентне катјоне (нпр. Антацида који садрже магнезијум или алуминијум, диданозин таблета, сукралфата и препарата који садрже гвожђе или цинк) и примене моксифлоксацина.

Истовремена примена дрвеног угља са оралном дозом од 400 мг моксифлоксацина значајно је отежала апсорпцију лека и смањила његову системску доступност за више од 80%. Због тога се истовремена употреба ова два лека не препоручује (осим у случају предозирања, такође видети одељак 4.9).

Након поновљене примене код здравих добровољаца, моксифлоксацин је изазвао повећање Цмак дигоксина за приближно 30%, без утицаја на његову АУЦ или најнижу концентрацију. Нису потребне мере опреза при употреби са дигоксином.

У студијама спроведеним код добровољаца са дијабетесом, истовремена примена оралног моксифлоксацина са глибенкламидом смањила је вршне концентрације глибенкламида у плазми за приближно 21%. Комбинација глибенкламида и моксифлоксацина теоретски може изазвати благу и пролазну хипергликемију, међутим уочене промене у фармакокинетици глибенкламида нису довеле до промена у фармакодинамичким параметрима (гликемија, инсулинемија). Због тога нису примећене клинички значајне интеракције између моксифлоксацин и глибенкламид.

Измене ИНР -а

Пријављени су бројни случајеви "повећане" активности оралних антикоагуланса код пацијената који су примали антибактеријска средства, посебно флуорокинолоне, макролиде, тетрациклине, котримоксазол и неке цефалоспорине. Чини се да заразно и упално стање, као и старост и опште стање пацијента, представљају факторе ризика.У овим околностима тешко је проценити да ли је поремећај ИНР -а (међународни стандардизовани извештај) узрокован инфекцијом или терапијом Меру опреза представља чешће праћење ИНР -а. Ако је потребно, дозу оралног антикоагуланса треба прилагодити на одговарајући начин.

Клиничке студије су показале да нема интеракција након истовремене примене моксифлоксацина са: ранитидином, пробенецидом, оралним контрацептивима, суплементима калцијума, ињекцијом морфијума, теофилина, циклоспорина или итраконазола.

Студије ин витро са ензимима хуманог цитокрома П-450 подржали су ове закључке. У светлу ових налаза, „метаболичка интеракција посредована ензимима цитокрома П-450 је мало вероватна.

Интеракција са храном

Моксифлоксацин не изазива клинички значајне интеракције са храном, укључујући млеко и деривате.

04.6 Трудноћа и дојење

Трудноћа

Безбедност моксифлоксацина у трудноћи није процењивана код људи Студије на животињама су показале репродуктивну токсичност (видети одељак 5.3) .Потенцијални ризик за људе је непознат. Због експерименталног ризика од повреде узроковане флуорокинолонима на хрскавици зглобова носивих животиња растућих животиња и реверзибилних озљеда зглобова описаних код дјеце која су узимала флуорокинолоне, моксифлоксацин се не смије давати током трудноће (видјети дио 4.3).

Дојење

Нема доступних података о употреби код дојиља или дојиља. Претклинички подаци указују на то да мале количине моксифлоксацина прелазе у млеко. У недостатку података о људима и због експерименталног ризика од повреда изазваних флуорокинолонима на зглобним носачима хрскавице растућих животиња, дојење је контраиндикована током терапије моксифлоксацином (видети одељак 4.3).

Плодност

Студије на животињама нису указале на смањење плодности (видети одељак 5.3).

04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама

Студије о утицају моксифлоксацина на способност управљања возилима и рада на машинама нису спроведене. Међутим, флуорокинолони, укључујући моксифлоксацин, могу изазвати оштећење способности пацијента за управљање возилима или машинама због реакција на оптерећење централног нервног система (нпр. пролазни губитак вида, видети одељак 4.8) или акутни и краткотрајни губитак свести (синкопа, видети одељак 4.8) Пацијенте треба саветовати да посматрају своје реакције на моксифлоксацин пре управљања возилима или руковања машинама.

04.8 Нежељени ефекти

Нежељене реакције, засноване на свим клиничким испитивањима са 400 мг моксифлоксацина (орална и секвенцијална терапија) и разврстане према учесталости, наведене су у наставку.

Са изузетком мучнине и дијареје, све нежељене реакције су примећене са учесталошћу испод 3%.

Унутар сваке класе учесталости, нежељени ефекти се пријављују према опадајућем степену озбиљности.

Учесталости су дефинисане као:

- честе (≥ 1/100,

- ретко (≥ 1/1 000,

- ретко (≥ 1/10 000,

- Веома редак (

Класификација системских органа према МедДРА -и заједнички необичан Ретко Веома редак Инфекције и инфестације Суперинфекције отпорним бактеријама или гљивицама, попут оралне и вагиналне кандидијазе Поремећаји крви и лимфног система Анемија, леукопенија / и неутропенија, тромбоцитопенија, тромбоцитемија, еозинофилија у крви, продужено протромбинско време / повећан ИНР Повећање нивоа протромбина / смањење ИНР -а, агранулоцитоза Поремећаји имунолошког система Алергијска реакција (видети одељак 4.4) Анафилакса, укључујући у врло ретким случајевима животно опасан шок (видети одељак 4.4), алергијски едем / ангиоедем (укључујући потенцијално животно опасан едем ларинкса, видети одељак 4.4) Поремећаји метаболизма и исхране Хиперлипемија Хипергликемија, хиперурикемија Психијатријски поремећаји Анксиозне реакције, психомоторна хиперактивност / агитација Емоционална лабилност, депресија (која се у врло ретким случајевима може развити у самоагресивно понашање, као што су суицидалне мисли, суицидалне мисли или покушаји самоубиства, видети одељак 4.4), халуцинације Деперсонализација, психотичне реакције (које могу прећи у самоагресивно понашање, као што су суицидалне мисли, суицидалне мисли или покушаји самоубиства, видети одељак 4.4) Поремећаји нервног система Главобоља, вртоглавица Парестезије и дисестезије, поремећаји укуса (укључујући, у врло ретким случајевима, агеузију), конфузија и дезоријентација, поремећаји спавања (углавном несаница), тремор, вртоглавица, поспаност Хипестезија, поремећаји мириса (укључујући аносмију), поремећена активност сна, поремећена координација (укључујући сметње при ходању, посебно због вртоглавице или вртоглавице), конвулзије укључујући гранд мал (видети одељак 4.4), „пажња, поремећаји говора, амнезија, периферна неуропатија и полинеуропатија Хиперестезија Поремећаји ока Визуелни поремећаји, укључујући диплопију и замагљен вид (нарочито током реакција на ЦНС, видети одељак 4.4) Привремени губитак вида (нарочито током ЦНС реакција, видети одељке 4.4 и 4.7) Поремећаји уха и лавиринта Тинитус, губитак слуха, укључујући глувоћу (обично реверзибилна) Срчане патологије Продужење КТ интервала код пацијената са хипокалијемијом (видети одељке 4.3 и 4.4) Продужење КТ интервала (видети одељак 4.4), палпитације, тахикардија, атријална фибрилација, ангина пекторис Вентрикуларне тахиаритмије, синкопа (акутни и краткотрајни губитак свести) Неспецифичне аритмије, торсадес де поинтес (видети одељак 4.4), срчани застој (видети одељак 4.4) Васкуларне патологије Вазодилатација Хипертензија, хипотензија Поремећаји дисања, грудног коша и медијастинума Диспнеја (укључујући астму) Гастроинтестинални поремећаји Мучнина, повраћање, гастроинтестинални и абдоминални бол, дијареја Смањен апетит и унос хране, затвор, диспепсија, надутост, гастритис, повећана амилаза Дисфагија, стоматитис, колитис изазван антибиотицима (укључујући псеудомембранозни колитис, у врло ретким случајевима повезан са компликацијама опасним по живот, видети одељак 4.4) Хепатобилиарни поремећаји Повећање трансаминаза Смањена функција јетре (укључујући повећање ЛДХ), повећан билирубин, повећана гама-глутамил-трансфераза, повећана алкална фосфатаза у крви Жутица, хепатитис (углавном холестатски) Фулминантни хепатитис, који може довести до затајења јетре опасног по живот (укључујући и смртоносне случајеве, видјети дио 4.4) Поремећаји коже и поткожног ткива Свраб, осип, осип, сува кожа Булозне кожне реакције, попут Стевенс-Јохнсоновог синдрома или токсичне епидермалне некролизе (потенцијално опасне по живот, видети одељак 4.4) Поремећаји мишићно -коштаног система и везивног ткива Артралгија, мијалгија Тендинитис (видети одељак 4.4), грчеви у мишићима, мишићни грчеви, мишићна слабост Пуцање тетиве (видети одељак 4.4), артритис, укоченост мишића, погоршање симптома миастеније гравис (видети одељак 4.4) Бубрега и уринарног поремећаји Дехидрација Смањена бубрежна функција (укључујући повећани азот урее и креатинин), бубрежна инсуфицијенција (видети одељак 4.4) Општи поремећаји и стања на месту примене Осећај слабости (претежно астенија или умор), болна стања (укључујући бол у леђима, грудима, карлици и екстремитетима), знојење Едем

Веома ретки случајеви следећих нежељених ефеката, који се не могу искључити, могу се јавити и током лечења моксифлоксацином, пријављени су са другим флуорокинолонима: хипернатремија, хиперкалцемија, хемолитичка анемија, рабдомиолиза, реакције фотосензитивности (видети одељак 4.4).

Пријављивање сумње на нежељене реакције

Извештавање о сумњи на нежељене реакције које се јаве након добијања дозволе за лек важно је јер омогућава континуирано праћење односа користи и ризика лека. Од здравствених радника се тражи да пријаве све сумње на нежељене реакције путем националног система за пријављивање. "Адреса ввв. агензиафармацо.гов.ит/ит/респонсабили.

04.9 Предозирање

У случају случајног предозирања не препоручују се посебне мере. У случају предозирања, потребно је предузети симптоматско лечење. Због могућности продужења КТ интервала потребно је спровести електрокардиографско праћење, истовремена примена угља са дозом од 400 мг оралног или интравенозног моксифлоксацина смањује системску биорасположивост лека за више од 80%. Употреба дрвеног угља у раној апсорпцији може бити корисна у спречавању прекомерног повећања системске изложености моксифлоксацину у случајевима оралног предозирања.

05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА

05.1 Фармакодинамичка својства

Фармакотерапеутска група: кинолонски антибактерији, флуорокинолони.

АТЦ ознака: Ј01МА14.

Механизам дејства

Моксифлоксацин је активан ин витро против широког спектра грам-позитивних и грам-негативних патогена.

Бактерицидно дејство моксифлоксацина резултат је инхибиције обе топоизомеразе типа ИИ (ДНК гиразе и топоизомеразе ИВ), неопходне за репликацију, транскрипцију и поправку бактеријске ДНК. Чини се да метокси група на положају Ц8 доприноси повећању активности и смањењу одабира резистентних мутаната у грам-позитивних бактерија, у поређењу са атомом водоника на истом положају. Присуство запреминског супституента бициклоамина у положају Ц7 спречава активни истицање повезано са генима норА или пмрА, виђен код одређених грам-позитивних бактерија.

Фармакодинамичке студије су показале да моксифлоксацин показује концентрацију бактериоцидне киселине зависне од концентрације. Најниже бактерицидне концентрације (МБЦ) су унутар опсега минималне инхибиторне концентрације (МИЦ).

Утицај на цревну флору код људи

Следеће промене у цревној флори су примећене код добровољаца након оралне примене моксифлоксацина:Есцхерицхиа цоли, Бациллус спп., Ентероцоццус спп. И Клебсиелла спп. они су се смањили, као и анаероби Бацтероидес вулгатус, Бифидобацтериум спп., Еубацтериум спп. И Пептострептоцоццус спп.. За Бацтероидес фрагилис ц "је повећање. Ове промене су се вратиле у нормалу у року од две недеље.

Механизам отпора

Механизми резистенције који инактивирају пеницилине, цефалоспорине, аминогликозиде, макролиде и тетрациклине не ометају антибактеријско деловање моксифлоксацина. Остали механизми резистенције, попут препрека продирању (уобичајено код Псеудомонас аеругиноса) и механизми излива такође могу утицати на осетљивост на моксифлоксацин.

Ин витро, резистенција на моксифлоксацин се стиче поступним поступком, мутацијама на циљном месту у топоизомеразама типа ИИ, ДНК гирази и топоизомерази ИВ. Моксифлоксацин је слабо подложан активним механизмима излива у грам-позитивних организама.

Уочена је унакрсна резистенција са другим хинолонима. Међутим, пошто моксифлоксацин инхибира топоизомеразу ИИ и ИВ са сличном активношћу код неких грам-позитивних бактерија, ове бактерије могу бити отпорне на друге хинолоне, али осетљиве на моксифлоксацин.

Преломне тачке клиничке осетљивости ЕУЦАСТ -а, у смислу тестова МИЦ -а и дифузије диска, за моксифлоксацин (01.01.2012):

Микроорганизам Осетљив Ресистант Стапхилоцоццус спп. ≤ 0,5 мг / л > 1 мг / л ≥ 24 мм С. пнеумониае ≤ 0,5 мг / л > 0,5 мг / л ≥ 22 мм Стрептоцоццус Групе А, Б, Ц, Г ≤ 0,5 мг / л > 1 мг / л ≥ 18 мм Х. инфлуензае ≤ 0,5 мг / л > 0,5 мг / л ≥ 25 мм М. цатаррхалис ≤ 0,5 мг / л > 0,5 мг / л ≥ 23 мм Ентеробацтериацеае ≤ 0,5 мг / л > 1 мг / л ≥ 20 мм Преломне тачке које нису везане за врсту * ≤ 0,5 мг / л > 1 мг / л * Преломне тачке које нису везане за врсту одређене су првенствено на основу фармакокинетичких / фармакодинамичких података и независне су од дистрибуције МИЦ-а за одређене врсте.Треба их користити само за врсте којима није додељена „гранична тачка“ за одређену врсту, а не за врсте за које критеријуми за тумачење још нису успостављени.

Микробиолошка осетљивост

Преваленца стечене резистенције, за одабране врсте, може варирати како у различитим географским подручјима тако и током времена. Због тога треба знати локалне податке о резистенцији, посебно за лечење тешких инфекција. Према потреби, треба потражити савет стручњака тамо где је локална преваленција резистенције таква да је употребљивост лека, барем код одређених врста инфекција, упитна.

Уобичајено осетљиве врсте Аеробни грам-позитивни микроорганизми Гарднерелла вагиналис Стапхилоцоццус ауреус* (осетљив на метицилин) Стрептоцоццус агалацтиае (Група Б) Стрептоцоццус група миллери * (С. ангиносус, С. цонстеллатус И С. интермедиус) Стрептококус пнеумоние* Стрептоцоццус пиогенес* (Група А) Гроупс оф Стрептоцоццус вириданс (С. вириданс, С. мутанс, С. митис, С. сангуинис, С. саливариус, С. тхермопхилус) Аеробни грам-негативни микроорганизми Ацинетобацтер баумании Хаемопхилус инфлуензае* Хаемопхилус параинфлуензае* Легионелла пнеумопхила Моракелла (Бранхамелла) цатаррхалис* Анаеробни микроорганизми Фусобацтериум спп. Превотелла спп. "Други" микроорганизми Цхламидопхила (Цхламидиа) пнеумониае* Цхламидиа трацхоматис* Цокиелла бурнетии Мицопласма гениталиум Мицопласма хоминис Мицопласма пнеумониае* Врсте којима стечена отпорност може представљати проблем Аеробни грам-позитивни микроорганизми Ентероцоццус фаецалис * Ентероцоццус фаециум * Стапхилоцоццус ауреус (отпоран на метицилин) + Аеробни грам-негативни микроорганизми Ентеробацтер цлоацае* Есцхерицхиа цоли* Клебсиелла пнеумониае*# Клебсиелла окитоца Неиссериа гоноррхоеае * + Протеус мирабилис* Анаеробни микроорганизми Бацтероидес фрагилис * Пептострептоцоццус спп. * Инхерентно отпорни микроорганизми Аеробни грам-негативни микроорганизми Псеудомонас аеругиноса * Активност је задовољавајуће показана, код осетљивих сојева, у клиничким студијама у одобреним индикацијама. Сојеви који производе бета-лактамазе (ЕСБЛ) са продуженим спектром опћенито су отпорни на флуорокинолоне. + Стопа отпора> 50% у једној или више земаља.

05.2 Фармакокинетичка својства

Апсорпција и биорасположивост

Након оралне примене, моксифлоксацин се брзо и скоро потпуно апсорбује. Апсолутна биорасположивост је приближно 91%.

Фармакокинетика је линеарна у распону од 50 до 800 мг као појединачна доза и до 600 мг једном дневно током 10 дана. Након оралне дозе од 400 мг, највеће концентрације од 3,1 мг / л постижу се унутар 0, 5 - 4 сата након Врхунске и најниже концентрације у плазми (400 мг једном дневно) у равнотежном стању су 3,2 односно 0,6 мг / Л, интервал између давања је приближно 30% дужи него након прве дозе.

Дистрибуција

Моксифлоксацин се брзо дистрибуира у екстраваскуларним просторима; након дозе од 400 мг примећује се АУЦ од 35 мг * х / л. Стационарни волумен дистрибуције (Всс) је приближно 2 Л / кг. Експерименти ин витро и ек виво показало је везивање протеина за приближно 40-42% без обзира на концентрацију лека. Моксифлоксацин се везује првенствено за серумски албумин.

Након оралне примене појединачне дозе моксифлоксацина од 400 мг, примећене су следеће највеће концентрације (геометријска средина):

Ткиво Концентрација Однос ткива / плазме Плазма 3,1 мг / л - - Пљувачка 3,6 мг / л 0,75 - 1,3 Ексудат (течност са мехурићима) 1,61 мг / л 1,71 Бронхијална слузница 5,4 мг / кг 1,7 - 2,1 Алвеоларни макрофаги 56,7 мг / кг 18,6 - 70,0 Течност слузнице епитела 20,7 мг / л 5 - 7 Максиларни синус 7,5 мг / кг 2,0 Етмоидни синус 8,2 мг / кг 2,1 Полипи у носу 9,1 мг / кг 2,6 Интерстицијалној течности 1,02 мг / л 0,8-1,42,3 Женски репродуктивни систем * 10,24 мг / кг 1,724 * интравенозна примена појединачне дозе од 400 мг 1 10 х након примене 2 слободна концентрација 3 од 3 х до 36 х након примене 4 на крају инфузије

Биотрансформација

Моксифлоксацин пролази кроз биотрансформацију ИИ фазе и излучује се путем бубрега и билијарним / фекалним путем и као непромењени лек и у облику једињења сумпора (М1) и глукуронида (М2). М1 и М2 су једини важни метаболити код људи, а оба су микробиолошки неактивна.

У првој фази клиничких испитивања и студија ин витро нису примећене метаболичке фармакокинетичке интеракције са лековима који су подвргнути биотрансформацији фазе И зависно од цитокрома П-450. Нема назнака оксидативног метаболизма.

Елиминација

Моксифлоксацин се излучује из плазме са просечним терминалним полувременом елиминације од приближно 12 сати. Привидни средњи укупни телесни клиренс након дозе од 400 мг је између 179 и 246 мл / мин. Бубрежни клиренс је приближно 24 - 53 мл / мин, што указује на делимичну тубуларну реапсорпцију лека бубрезима. Након дозе од 400 мг, количина пронађена у урину (око 19% за непромењени лек, око 2.5% за М1 и око 14% за М & СУП2;) и у фекалије (приближно 25% за непромењени лек, приближно 36% за М1, одсутан М & СУП2;) укупно приближно 96%.

Истовремена примена моксифлоксацина и ранитидина или пробенецида не мења бубрежни клиренс матичног лека.

Старији и пацијенти са малом телесном тежином

Веће концентрације у плазми се примећују код здравих добровољаца ниске телесне тежине (попут жена) и старијих добровољаца.

Оштећење бубрега

Фармакокинетичке карактеристике моксифлоксацина се не разликују значајно код пацијената са оштећењем бубрега (до клиренса креатинина> 20 мл / мин / 1,73 м2). Како се бубрежна функција смањује, концентрације метаболита М2 (глукуронида) расту до фактор 2,5 (са клиренсом креатинина 2).

Оштећење јетре

На основу до сада спроведених фармакокинетичких студија код пацијената са инсуфицијенцијом јетре (Цхилд Пугх А, Б) није могуће утврдити постоје ли разлике у поређењу са здравим добровољцима. Оштећена функција јетре била је повезана са већом изложеношћу М1 у плазми, док је изложеност непромењеном леку била упоредива са оном која је примећена код здравих добровољаца.Нема довољно искуства у клиничкој употреби моксифлоксацина код пацијената са оштећеном функцијом јетре.

05.3 Предклинички подаци о безбедности

Ефекти на хематопоетски систем (благо смањење броја еритроцита и тромбоцита) примећени су код пацова и мајмуна. Као и код других хинолона, хепатотоксичност (повишени јетрени ензими и вакуоларна дегенерација) је примећена код пацова, мајмуна и паса. Токсичност ЦНС -а (конвулзије) се јавила код мајмуна. Ови ефекти су примећени тек након лечења високим дозама моксифлоксацина или након продуженог лечења.

Моксифлоксацин је, као и други кинолони, био генотоксичан у тестовима ин витро помоћу бактерија или ћелија сисара. Будући да се ови ефекти могу објаснити интеракцијом са гиразом у бактеријама и - у већим концентрацијама - са топоизомеразом ИИ у ћелијама сисара, може се претпоставити гранична концентрација за генотоксичност. ин виво, није било доказа о генотоксичности, упркос чињеници да су кориштене врло високе дозе моксифлоксацина. Тако се може обезбедити довољна граница сигурности у односу на терапијску дозу код људи.Моксифлоксацин није био канцероген у студији о промоцији иницијације на пацовима.

Многи кинолони су фотореактивни и могу изазвати фототоксичност, фотомутагене и фотокарциногене ефекте. Напротив, моксифлоксацин, подвргнут комплетном програму студија ин витро и ин виво, показало се да је лишено фототоксичних и фотоготоксичних својстава. Под истим условима други хинолони су изазвали ефекте.

У високим концентрацијама, моксифлоксацин је инхибитор брзе компоненте одложеног исправљања струје калијума у срцу и стога може изазвати продужење КТ интервала. Токсиколошке студије изведене на псима са оралним дозама ≥ 90 мг / кг, што је резултирало концентрацијом у плазми ≥ 16 мг / л, изазвало је продужење КТ интервала, али не и аритмије. Тек након веома високе кумулативне интравенозне примене више од 50 пута веће дозе код људи (> 300 мг / кг), која је произвела концентрације у плазми ≥ 200 мг / л (више од 40 пута веће од терапијски ниво), примећене су реверзибилне нефаталне вентрикуларне аритмије.

Познато је да кинолони изазивају лезије у хрскавици великих синовијалних зглобова код животиња у расту.Најнижа орална доза моксифлоксацина која је узроковала токсичност зглобова код малодобних паса била је четири пута највећа препоручена терапијска доза од 400 мг (уз претпоставку тјелесне тежине 50 кг) у смислу мг / кг, при чему су концентрације у плазми биле два до три пута. веће од оних постигнутих при максималној терапијској дози.

Токсиколошки тестови на пацовима и мајмунима (поновљена примена до 6 месеци) нису открили ризик од очне токсичности. Код паса, високе оралне дозе (≥ 60 мг / кг), које су резултирале концентрацијом у плазми ≥ 20 мг / л, довеле су до промена на електроретинограму и, у изолованим случајевима, до атрофије мрежњаче.

Студије репродукције спроведене на пацовима, зечевима и мајмунима указују на то да се моксифлоксацин пролази кроз плаценту. Студије на пацовима (п.о. и и.в.) и мајмунима (п.о.) нису дале доказе о тератогености или смањеној плодности након примене моксифлоксацина. Код фетуса кунића примећен је скроман пораст учесталости вертебралних и ребрних малформација, али само у дози (20 мг / кг и.в.) која је била повезана са тешком токсичношћу за мајку. Дошло је до повећања учесталости побачаја код мајмуна и зечева при концентрацијама у плазми које одговарају терапијским нивоима код људи. Код пацова, у дозама 63 пута највећој препорученој дози у смислу мг / кг, са концентрацијама у плазми у распону терапијских доза за људе, смањеном тежином плода, повећаним пренаталним губитком и благо продуженим трајањем трудноће и повећаном спонтаном активношћу код неких потомака оба пола.

06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ

06.1 Помоћне супстанце

Језгро таблета:

микрокристална целулоза;

натријум кроскармелоза;

лактоза монохидрат;

магнезијум стеарат.

Премазни филм:

хипромелоза;

мацрогол 4000;

оксид гвожђа (Е172);

титанијум диоксид (Е171).

06.2 Некомпатибилност

Није битно.

06.3 Период важења

5 година.

06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу

Блистер од полипропилена / алуминијума:

Не чувати на температури изнад 25 ° Ц.

Чувати у оригиналном паковању ради заштите лека од влаге.

Алуминијум / алуминијум блистер:

Чувати у оригиналном паковању ради заштите лека од влаге.

06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања

Безбојни или непрозирни бели / алуминијумски полипропиленски блистер у картонској кутији.

Паковања од 5, 7 и 10 филм таблета, болничка паковања од 25 (5к5), 50 (5к10), 70 (7к10), болничка паковања од 80 (5 паковања од 16) или 100 (10 паковања од 16) су 10) филмом обложене таблете.

Картонске кутије које садрже алуминијумске / алуминијумске блистере доступне су у паковањима од једне таблете.

Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.