Активни састојци: Ацикловир
АЦИЦЛОВИР ДОРОМ 400 мг таблете
АЦИЦЛОВИР ДОРОМ таблете од 800 мг
АЦИЦЛОВИР ДОРОМ 400 мг / 5 мл орална суспензија
Улошци за пакет ацикловир дором доступни су за величине паковања: - АЦИЦЛОВИР ДОРОМ 400 мг таблете, АЦИЦЛОВИР ДОРОМ 800 мг таблете, АЦИЦЛОВИР ДОРОМ 400 мг / 5 мл орална суспензија
- АЦИЦЛОВИР ДОРОМ 5% крема
Зашто се користи ацикловир дором? За шта је то?
ФАРМАКОТЕРАПЕУТСКА КАТЕГОРИЈА
Антивирусна хемотерапија.
ТЕРАПИЈСКЕ ИНДИЦИЈЕ
АЦИЦЛОВИР ДОРОМ је назначен:
- за лечење инфекција коже и слузокоже херпес симплек вирусом (ХСВ), укључујући примарни и рецидивирајући херпес гениталис (искључујући неонатални ХСВ и тешке ХСВ инфекције код деце са ослабљеним имунитетом);
- за сузбијање рецидива херпес симплекса, код пацијената са нормалном имунолошком функцијом;
- за профилаксу херпес симплек инфекција код пацијената са ослабљеном имунолошком функцијом;
- за лечење варичеле и херпес зостера.
Контраиндикације Када се Ацицловир дором не сме користити
Преосетљивост на активну супстанцу, на валацикловир или на било коју помоћну супстанцу.
Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Ацицловир дором
Стање хидратације:
осигурати одржавање одговарајуће хидратације код пацијената који узимају велике дозе оралног или интравенозног ацикловира. Ризик од оштећења бубрега повећава се употребом других нефротоксичних лекова.
Употреба код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом или старијих пацијената:
ацикловир се елиминише бубрежним клиренсом, па је потребно смањити дозу код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом (видети одељак "Доза, начин и време примене"). Старији пацијенти ће вероватно имати оштећену бубрежну функцију, па се у овој групи пацијената мора размотрити потреба за смањењем дозе. И старији пацијенти и пацијенти са бубрежном инсуфицијенцијом имају повећан ризик од развоја неуролошких нуспојава и треба их пажљиво пратити због ових ефеката. У пријављеним извештајима ове реакције су биле генерално реверзибилне по прекиду лечења (видети одељак "Нежељена дејства").
Продужени или поновљени курсеви лечења ацикловирима код особа са озбиљном имунодефицијенцијом могу резултирати одабиром резистентних вирусних сојева са смањеном осетљивошћу који можда неће реаговати на наставак лечења ацикловиром.
Интеракције Који лекови или храна могу да промене ефекат ацикловир дорома
Реците свом лекару или фармацеуту ако сте недавно узимали било које друге лекове, чак и оне без рецепта.
Ацикловир се углавном излучује непромењен урином активном тубуларном секрецијом бубрега. Било који истовремени лек који се такмичи са овим механизмом може повећати концентрацију ацикловира у плазми. Пробенецид и циметидин овим механизмом повећавају АУЦ ацикловира и смањују бубрежни клиренс ацикловира. Слично, показано је повећање АУЦ ацикловира у плазми и неактивног метаболита мофетилмикофенолата, имуносупресива који се користи код пацијената са трансплантацијом Међутим, није потребно прилагођавање дозе због широког терапијског индекса ацикловира.
Експериментална студија на пет испитаника мушког пола показала је да истовремена терапија ацикловиром повећава АУЦ примењеног теофилина за приближно 50%.Препоручује се да се током истовремене терапије са ацикловиром мери концентрација теофилина у плазми.
Упозорења Важно је знати да:
Трудноћа и дојење
Питајте свог лекара или фармацеута за савет пре него што узмете било који лек
Трудноћа
Употребу ацикловира треба размотрити само ако потенцијалне користи премашују могућност непознатих ризика.
Регистар о употреби ацикловира у трудноћи дао је податке о исходима трудноће код жена изложених различитим формулацијама ацикловира након стављања у промет. Ова запажања нису показала повећање броја конгениталних аномалија код испитаника изложених ацикловиру у односу на општу популацију. и уочене конгениталне аномалије нису откриле карактеристике јединствености или подударности које указују на могући заједнички узрок њиховог настанка.
Системска примена ацикловира у међународно прихваћеним стандардним тестовима није изазвала ембриотоксичне или тератогене ефекте код зечева, пацова или мишева.
У експерименталном тесту који није укључен у стандардне тестове спроведене на пацовима, уочене су абнормалности фетуса, али само након поткожних доза толико високих да изазову токсичне ефекте на мајку.
Клиничка важност ових података је неизвесна.
Пошто су клинички подаци о примени у трудноћи ограничени, током овог периода лек треба примењивати само у случајевима крајње нужде под директним медицинским надзором.
Време храњења
Након оралне примене 200 мг ацикловира пет пута дневно, ацикловир је откривен у мајчином млеку у концентрацијама 0,6-4,1 пута од одговарајућих нивоа у плазми.
Ови нивои потенцијално излажу одојчад дозама ацикловира до 0,3 мг / кг / дан. Због тога се саветује опрез када се ацикловир примењује код дојиља.
Плодност
Нема података о плодности жена. Није показано да ацикловир утиче на број сперматозоида, морфологију и покретљивост код људи.
Утицај на способност управљања возилима и машинама
Клиничко стање пацијента и профил нежељених дејстава ацикловира треба узети у обзир при разматрању способности пацијената да управљају возилима или да рукују машинама.
Нису спроведена истраживања која би проценила утицај ацикловира на способност управљања возилима и рада на машинама, штавише, фармакологија активне супстанце не може предвидети негативан утицај на ове активности.
АЦИЦЛОВИР ДОРОМ таблете садрже лактозу: ако вам је лекар рекао да не подносите неке шећере, обратите се лекару пре узимања овог лека.
АЦИЦЛОВИР ДОРОМ орална суспензија садржи сорбитол: ако вам је лекар рекао да не подносите неке шећере, обратите се лекару пре узимања овог лека. Може имати благи лаксативни ефекат. Калорична вредност сорбитола је 2,6 кцал / г. АЦИЦЛОВИР ДОРОМ орална суспензија садржи метил парахидроксибензоат и пропил парахидроксибензоат: могу изазвати алергијске реакције, чак и одложене.
Дозирање и начин употребе Како се користи Ацицловир дором: Дозирање
Одрасли
Лечење Херпес симплек инфекција: 200 мг (еквивалентно 2,5 мл оралне суспензије) 5 пута дневно у интервалима од приближно 4 сата, изостављајући ноћну дозу. Лечење треба наставити 5 дана, али може бити потребно продужење у случајевима тешких примарних инфекција. Код пацијената са озбиљно ослабљеном имунолошком функцијом (нпр. Након трансплантације коштане сржи) или код пацијената са ослабљеном апсорпцијом из црева, доза се може удвостручити на 400 мг таблете или 5 мл оралне суспензије или, алтернативно, може бити препоручљиво интравенозно Процењена је примена ацикловира.Терапију треба започети што је пре могуће након „почетка“ инфекције, а у случају понављајућих инфекција то би требало да се догоди при првим симптомима или када се појаве прве лезије.
Супресивна терапија релапса Херпес симплек инфекција код пацијената са нормалном имунолошком функцијом: 200 мг (еквивалентно 2,5 мл оралне суспензије) 4 пута дневно у интервалима од 6 сати. Многи пацијенти се могу успешно лечити применом таблета од 400 мг или 5 мл оралне суспензије два пута дневно у интервалима од 12 сати. Дозе од 200 мг 3 пута дневно у 8-часовним интервалима или 2 пута дневно у 12-часовним интервалима такође могу бити ефикасне. Код неких пацијената може доћи до рецидива инфекције са укупном дневном дозом од 800 мг АЦИЦЛОВИР ДОРОМ -а. Терапију треба периодично прекидати у интервалима од 6 или 12 месеци, како би се уочиле све промене у природној историји болести.
Профилакса Херпес симплек инфекција код пацијената са ослабљеном имунолошком функцијом: 200 мг (еквивалентно 2,5 мл оралне суспензије) 4 пута дневно у интервалима од 6 сати. Код пацијената са озбиљно ослабљеном имунолошком функцијом (нпр. Након трансплантације коштане сржи) или код пацијената са поремећеном апсорпцијом у цревима, доза се може удвостручити на 400 мг у таблетама или 5 мл оралне суспензије или, алтернативно, може се проценити. давање ацикловира. Трајање профилаксе треба узети у обзир у односу на период ризика.
Лечење херпес зостера и варичела:
800 мг у таблетама или 10 мл оралне суспензије 5 пута дневно у интервалима од приближно 4 сата, изостављајући ноћну дозу. Лечење треба наставити 7 дана. Код пацијената са озбиљно ослабљеном имунолошком функцијом (нпр. Након трансплантације коштане сржи) или код пацијената са поремећеном цревном апсорпцијом, може се размотрити интравенозна примена ацикловира. "Инфекција, у ствари, лечење постиже боље резултате ако се започне када се појаве прве лезије.
Дозирање код деце
За лечење Херпес симплек инфекција и за њихову профилаксу код особа са ослабљеном имунолошком функцијом, доза код деце старије од 2 године је слична као код одраслих. Испод 2 године доза се смањује на пола. Озбиљне ХСВ инфекције код имунокомпромитованих, за које АЦИЦЛОВИР ДОРОМ није индикован, представљају изузетак (видети одељак "Терапијске индикације").
За лечење водених козица, код деце старије од 6 година доза је 800 мг у таблетама или 10 мл оралне суспензије 4 пута дневно; код старијих од 2 до 6 година, доза је 400 мг у таблетама или 5 мл оралне суспензије 4 пута дневно; код млађих од 2 године препоручена доза је 200 мг (2,5 мл оралне суспензије) 4 пута дневно. Примена 20 мг / кг телесне тежине (не преко 800 мг) 4 пута дневно, омогућава прецизније прилагођавање дозе. Лечење треба наставити 5 дана.
Нису доступни специфични подаци о сузбијању херпес симплек инфекција или лечењу херпес зостера код деце са нормалном имунолошком функцијом.За лечење херпес зостера код деце са оштећеном имунолошком функцијом треба размотрити давање ацикловира путем. Интравенозно.
Дозирање код старијих пацијената
Потребно је одржавати одговарајућу хидратацију код пацијената који узимају велике дозе оралног АЦИЦЛОВИР ДОРОМ -а. Код старијих особа треба узети у обзир могућност бубрежног оштећења и сходно томе прилагодити дозу (видети "Дозирање код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом" испод).
Дозирање код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом
Саветује се опрез при давању ацикловира пацијентима са оштећеном бубрежном функцијом. Мора се одржавати одговарајућа хидратација.
У лечењу и профилакси херпес симплек инфекција, код пацијената са оштећеном бубрежном функцијом, препоручена орална доза не би требало да изазове накупљање ацикловира изнад нивоа за које се показало да се толеришу након интравенозне примене лека. У лечењу Херпес симплек инфекција код пацијената са тешким оштећењем бубрега (клиренс креатинина мањи од 10 мл / мин), препоручује се прилагођавање дозе ацикловира на 200 мг два пута дневно у интервалима од приближно 12 сати.
У лечењу варичеле и херпес зостера препоручује се дозирање на 800 мг ацикловира у таблетама или 10 мл суспензије, примењивано два пута дневно у интервалима од приближно 12 сати, код пацијената са тешким оштећењем бубрега (клиренс мањи од 10 мл / мин) и 800 мг таблета ацикловира или 10 мл суспензије 3 пута дневно, примењене у интервалима од приближно 8 сати, код пацијената са умереним оштећењем бубрега (клиренс креатинина између 10 и 25 мл / мин).
Предозирање Шта учинити ако сте узели превелику дозу лека Ацицловир дором
У случају случајног гутања / узимања превелике дозе лека АЦИЦЛОВИР ДОРОМ, одмах обавестите свог лекара или идите у најближу болницу.
Симптоми и знаци
Ацикловир се само делимично апсорбује из гастроинтестиналног тракта. Неки пацијенти су прогутали предозирање до 20 г ацикловира у једној апликацији без испољавања токсичних ефеката.
Случајна поновљена предозирања оралним ацикловиром током неколико дана повезана су са гастроинтестиналним ефектима (попут мучнине и повраћања) и неуролошким ефектима (главобоља и конфузија). Предозирање интравенским ацикловиром довело је до повећања нивоа креатинина у серуму, азота урее у крви што је довело до отказивања бубрега. Описани су неуролошки ефекти укључујући конфузију, халуцинације, узнемиреност, конвулзије и кому, повезане са предозирањем.
Лечење
Пацијенте треба пажљиво пратити због знакова токсичности. Хемодијализа значајно повећава елиминацију ацикловира из крви и стога се може сматрати терапијском опцијом у случају симптоматског предозирања.
Ако имате додатних питања о употреби лека АЦИЦЛОВИР ДОРОМ, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти Ацицловир дором
Као и сви лекови, АЦИЦЛОВИР ДОРОМ може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.
Процењене су категорије учесталости повезане са основним нежељеним догађајима. За већину догађаја нису били доступни одговарајући подаци за процену инциденције, а осим тога, нежељени догађаји могу варирати у зависности од учесталости у зависности од индикација.
Следећа конвенција је коришћена за класификацију нежељених ефеката у смислу учесталости: врло чести (≥1 / 10), чести (≥1 / 100 до <1/10), ретки (≥1 / 1.000 до <1 /100 ), ретко (≥1 / 10.000, <1 / 1.000), врло ретко (<1/10.000), непознато (не може се проценити из доступних података).
Поремећаји крви и лимфног система
Веома ретко: анемија, леукопенија, тромбоцитопенија
Поремећаји имунолошког система
Ретко: анафилаксија
Психијатријски и нервни поремећаји *
Често: главобоља, вртоглавица
Веома ретко: агитација, конфузија, тремор, атаксија, дизартрија, халуцинације, психотични симптоми, конвулзије, сомноленција, енцефалопатија, кома.
* Горе наведени догађаји су генерално реверзибилни и обично се пријављују код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом или другим предиспонирајућим факторима (видети одељак "Мере предострожности при употреби").
Поремећаји дисања, грудног коша и медијастинума
Ретко: диспнеја
Гастроинтестинални поремећаји
Често: мучнина, повраћање, дијареја, бол у стомаку
Хепатобилиарни поремећаји
Ретко: Реверзибилно повећање билирубина и сродних ензима јетре
Веома ретко: хепатитис, жутица
Поремећаји коже и поткожног ткива
Често: пруритус, осип (укључујући фотосензитивност)
Мање често: кошница, брз и распрострањен губитак косе
Брз и распрострањен губитак косе повезан је са "широким спектром патолошких и медицинских процеса; однос догађаја са терапијом ацикловиром је неизвестан".
Ретко: ангиоедем
Бубрега и уринарног поремећаји
Ретко: повећање серумске БУН и креатинина
Веома ретко: акутна бубрежна инсуфицијенција, бол у бубрезима
Бубрежни бол може бити повезан са отказивањем бубрега.
Општи поремећаји и стања на месту примене
Често: умор, грозница. Пратећи упутства садржана у упутству за употребу смањује се ризик од нежељених ефеката.
Пријављивање нежељених ефеката
Ако приметите било које нежељено дејство, обратите се свом лекару или фармацеуту.Ово укључује све могуће нуспојаве које нису наведене у овом упутству. Нежељени ефекти се такође могу пријавити директно путем националног система за пријављивање на ввв.агензиафармацо.гов.ит/ит/респонсабили.Пријављивањем нуспојава можете помоћи у пружању више информација о безбедности овог лека.
Истек и задржавање
АЦИЦЛОВИР ДОРОМ 8% орална суспензија: Чувати на температури испод 25 ° Ц.
Датум истека се односи на производ у нетакнутом паковању, правилно ускладиштен
Упозорење: не користите лек након истека рока употребе назначеног на паковању.
Лекове не треба одлагати у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите.Ово ће помоћи у заштити животне средине.
ЉЕКОВНИ ПРОИЗВОД ЧУВАТИ ИЗВАН ДОСЕГА И ВИДА ДЈЕЦЕ.
Рок "> Остале информације
САСТАВ
АЦИЦЛОВИР ДОРОМ 400 мг таблете
Свака таблета од 400 мг садржи:
- активни састојак: ацикловир 400 мг;
- помоћне супстанце: лактоза; кукурузни скроб; кросповидон; магнезијум стеарат.
АЦИЦЛОВИР ДОРОМ таблете од 800 мг
Свака таблета од 800 мг садржи:
- активни састојак: ацикловир 800 мг;
- помоћне супстанце: лактоза; кукурузни скроб; кросповидон; магнезијум стеарат.
АЦИЦЛОВИР ДОРОМ 400 мг / 5 мл орална суспензија
100 мл оралне суспензије садржи:
- активни састојак: ацикловир г 8;
- помоћне супстанце: течни сорбитол без кристализације; глицерол; дисперзибилна целулоза; метил пара-хидроксибензоат; пропил парахидроксибензоат; арома наранџе; пречишћена вода.
ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК И САДРЖАЈ
Таблете за оралну примену: 35 таблета 800 мг; 25 таблета 400 мг
Орална суспензија: Бочица од 100 мл
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА -
АЦИЦЛОВИР ДОРОМ
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ -
АЦИЦЛОВИР ДОРОМ 400 мг таблете
Једна таблета садржи: 400 мг ацикловира
АЦИЦЛОВИР ДОРОМ таблете од 800 мг
Једна таблета садржи: ацикловир 800 мг
Помоћне супстанце са познатим дејствима: лактоза.
АЦИЦЛОВИР ДОРОМ 400 мг / 5 мл орална суспензија
100 мл оралне суспензије садржи: ацикловир 8 г
Помоћне супстанце са познатим дејствима: сорбитол, метил пара-хидроксибензоат и пропил пара-хидроксибензоат.
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК -
Таблете.
Орална суспензија.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ -
04.1 Терапијске индикације -
АЦИЦЛОВИР ДОРОМ је назначен:
• за лечење инфекција коже и слузокоже херпес симплекс вирусом (ХСВ), укључујући примарни и релапсни херпес гениталис (искључујући неонатални ХСВ и тешке ХСВ инфекције код деце са ослабљеним имунитетом);
• за сузбијање рецидива херпес симплекса код имунокомпетентних пацијената;
• за профилаксу Херпес симплек инфекција код имунокомпромитованих пацијената;
• за лечење варичеле и херпес зостера.
04.2 Дозирање и начин примене -
Дозирање
Одрасли
Лечење херпес симплек инфекција: 200 мг (еквивалентно 2,5 мл оралне суспензије) 5 пута дневно у интервалима од приближно 4 сата, изостављајући ноћну дозу. Лечење треба наставити 5 дана, али може бити потребно продужење у случајевима тешких примарних инфекција. Код пацијената са озбиљним имунодефицијенцијом (нпр. Након трансплантације коштане сржи) или код пацијената са ослабљеном апсорпцијом из црева, доза се може удвостручити на 400 мг у таблетама или 5 мл оралне суспензије или, алтернативно, препоручљиво је интравенозно давати ацикловир. Терапију треба започети што је пре могуће од првих знакова инфекције, а у случају понављајућих инфекција то би требало да се догоди током продромалне фазе или када се појаве прве лезије.
Супресивна терапија релапса Херпес симплек инфекција код имунокомпетентних пацијената: 200 мг (еквивалентно 2,5 мл оралне суспензије) 4 пута дневно у интервалима од 6 сати. Многи пацијенти се могу успешно лечити применом таблета од 400 мг или 5 мл оралне суспензије два пута дневно у интервалима од 12 сати. Дозе од 200 мг 3 пута дневно у 8-часовним интервалима или 2 пута дневно у 12-часовним интервалима такође могу бити ефикасне. Код неких пацијената може доћи до рецидива инфекције са укупном дневном дозом од 800 мг АЦИЦЛОВИР ДОРОМ -а. Терапију треба периодично прекидати у интервалима од 6 или 12 месеци, како би се уочиле све промене у природној историји болести.
Профилакса херпес симплек инфекција код имунокомпромитованих пацијената: 200 мг (еквивалентно 2,5 мл оралне суспензије) 4 пута дневно у интервалима од 6 сати. Код пацијената са озбиљним имунодефицијенцијом (нпр. Након трансплантације коштане сржи) или код пацијената са поремећеном интестиналном апсорпцијом, доза се може удвостручити на 400 мг у таблетама или 5 мл оралне суспензије или, алтернативно, препоручљиво је интравенозно давање ацикловира. Трајање профилаксе мора се узети у обзир у односу на период ризика.
Лечење херпес зостера и варичела: 800 мг у таблетама или 10 мл оралне суспензије 5 пута дневно у интервалима од приближно 4 сата, изостављајући ноћну дозу. Лечење треба наставити 7 дана. Код пацијената са озбиљним имунодефицијенцијом (нпр. Након трансплантације коштане сржи) или код пацијената са поремећеном апсорпцијом црева, може се размотрити интравенозна примена ацикловира. Терапију треба започети убрзо након почетка инфекције. У ствари, лечење постиже боље резултате ако се утврди када се појаве прве лезије.
Педијатријска популација
За лечење Херпес симплек инфекција и за њихову профилаксу код деце са ослабљеним имунитетом, дозирање је слично као код одраслих код деце старије од 2 године. Испод 2 године доза се смањује на пола. Озбиљне ХСВ инфекције код имунокомпромитованих, за које АЦИЦЛОВИР ДОРОМ није индикован, представљају изузетак (видети одељак 4.1).
За лечење водених козица, код деце старије од 6 година доза је 800 мг у таблетама или 10 мл оралне суспензије 4 пута дневно; код старијих од 2 до 6 година, доза је 400 мг у таблетама или 5 мл оралне суспензије 4 пута дневно; код млађих од 2 године препоручена доза је 200 мг (2,5 мл оралне суспензије) 4 пута дневно. Примена 20 мг / кг телесне тежине (не преко 800 мг) 4 пута дневно, омогућава прецизније прилагођавање дозе. Лечење треба наставити 5 дана.
Нису доступни специфични подаци о сузбијању херпес симплек инфекција или лечењу херпес зостера код имунокомпетентне деце.Интравенску примену ацикловира треба размотрити за лечење херпес зостера код деце са ослабљеним имунитетом.
Дозирање код старијих пацијената
Потребно је одржавати одговарајућу хидратацију код пацијената који узимају велике дозе оралног ацикловира. Код старијих особа треба узети у обзир могућност бубрежног оштећења и сходно томе прилагодити дозу (видети "Дозирање код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом" испод).
Дозирање код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом
Саветује се опрез при давању ацикловира пацијентима са оштећеном бубрежном функцијом. Мора се одржавати одговарајућа хидратација.
У лечењу и профилакси Херпес симплек инфекција, код пацијената са смањеном бубрежном функцијом, препоручена орална доза не би требало да изазове накупљање ацикловира изнад нивоа који се сматрају прихватљивим за интравенозну примену лека. У лечењу Херпес симплек инфекција код пацијената са тешком бубрежном инсуфицијенцијом (клиренс креатинина мањи од 10 мл / мин), препоручује се прилагођавање дозе на 200 мг два пута дневно у интервалима од приближно 12 сати.
У лечењу варичеле и херпес зостера препоручује се промена дозе на 800 мг у таблетама или 10 мл суспензије која се примењује два пута дневно у интервалима од приближно 12 сати код пацијената са тешком бубрежном инсуфицијенцијом (клиренс креатинина мањи од 10 мл / мин) и 800 мг у таблетама или 10 мл суспензије 3 пута дневно, примењено у интервалима од приближно 8 сати, код пацијената са умереном бубрежном инсуфицијенцијом (клиренс креатинина између 10 и 25 мл / мин).
04.3 Контраиндикације -
Преосетљивост на активну супстанцу, на валацикловир или на било коју помоћну супстанцу наведену у одељку 6.1.
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби -
Потребно је одржавати одговарајућу хидратацију код пацијената којима се даје интравенски ацикловир или велике дозе оралног ацикловира.
Ризик од оштећења бубрега повећава се употребом других нефротоксичних лекова.
Употреба код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом или код старијих пацијената :
ацикловир се елиминише бубрежним клиренсом, стога је потребно смањити дозу код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом (видети одељак 4.2). Старији пацијенти ће вероватно имати оштећену бубрежну функцију, па се у овој групи пацијената мора размотрити потреба за смањењем дозе. И старији пацијенти и пацијенти са бубрежном инсуфицијенцијом имају повећан ризик од развоја неуролошких нуспојава и треба их пажљиво пратити због ових ефеката. У пријављеним извештајима ове реакције су биле генерално реверзибилне по престанку лечења (видети одељак 4.8).
Продужени или поновљени курсеви лечења ацикловирима код особа са озбиљним имунодефицијенцијом могу резултирати одабиром резистентних вирусних сојева са смањеном осетљивошћу који можда неће реаговати на наставак лечења ацикловиром (видети одељак 5.1).
Таблете АЦИЦЛОВИР ДОРОМ садрже лактозу: пацијенти са ретким наследним проблемима интолеранције на галактозу, недостатком Лапп лактазе или малапсорпцијом глукозе-галактозе не би требало да узимају овај лек.
АЦИЦЛОВИР ДОРОМ орална суспензија садржи сорбитол: пацијенти са ретким наследним проблемима интолеранције на фруктозу не би требало да узимају овај лек. Може имати благи лаксативни ефекат. Калорична вредност сорбитола је 2,6 кцал / г.
АЦИЦЛОВИР ДОРОМ орална суспензија садржи метил пара-хидроксибензоат и пропил пара-хидроксибензоат. Може изазвати алергијске реакције (чак и одложене).
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција -
Ацикловир се углавном излучује непромењен урином активном тубуларном секрецијом бубрега. Било који истовремени лек који се такмичи са овим механизмом може повећати концентрацију ацикловира у плазми. Пробенецид и циметидин овим механизмом повећавају АУЦ ацикловира и смањују бубрежни клиренс ацикловира. Слично, показано је повећање АУЦ ацикловира у плазми и неактивног метаболита мофетилмикофенолата, имуносупресива који се користи код пацијената са трансплантацијом Међутим, није потребно прилагођавање дозе због широког терапијског индекса ацикловира.
Експериментална студија на пет испитаника мушког пола показала је да истовремена терапија ацикловиром повећава АУЦ примењеног теофилина за приближно 50%.Препоручује се да се током истовремене терапије са ацикловиром мери концентрација теофилина у плазми.
04.6 Трудноћа и дојење -
Плодност
Видети одељак 5.2 и одељак 5.3 клиничких студија.
Нема података о плодности жена. Није показано да ацикловир утиче на број сперматозоида, морфологију и покретљивост код људи.
Трудноћа
Употребу ацикловира треба размотрити само ако потенцијалне користи премашују могућност непознатих ризика.
Регистар о употреби ацикловира у трудноћи дао је податке о исходима трудноће код жена изложених различитим формулацијама ацикловира након стављања у промет. Ова запажања нису показала повећање броја конгениталних аномалија код испитаника изложених ацикловиру у односу на општу популацију. и уочене конгениталне аномалије нису откриле карактеристике јединствености или подударности које указују на могући заједнички узрок њиховог настанка.
Системска примена ацикловира у међународно прихваћеним стандардним тестовима није изазвала ембриотоксичне или тератогене ефекте код зечева, пацова или мишева.
У експерименталном тесту који није укључен у стандардне тестове спроведене на пацовима, уочене су абнормалности фетуса, али само након поткожних доза толико високих да изазову токсичне ефекте на мајку. Клиничка важност ових података је неизвесна.
Пошто су клинички подаци о примени у трудноћи ограничени, током овог периода лек треба примењивати само у случајевима крајње нужде под директним медицинским надзором.
Време храњења
Након оралне примене 200 мг ацикловира пет пута дневно, ацикловир је откривен у мајчином млеку у концентрацијама 0,6-4,1 пута од одговарајућих нивоа у плазми. Ови нивои потенцијално излажу одојчад дозама ацикловира до 0,3 мг / кг / дан. Због тога се саветује опрез када се ацикловир примењује код дојиља.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и рада на машинама -
Клиничко стање пацијента и профил нежељених дејстава ацикловира треба узети у обзир при разматрању способности пацијената да управљају возилима или да рукују машинама.
Нису спроведена истраживања која би проценила утицај ацикловира на способност управљања возилима и рада са машинама, штавише, штетни ефекти на ове активности се не могу предвидети из фармакологије активне супстанце.
04.8 Нежељени ефекти -
Процењене су категорије учесталости повезане са основним нежељеним догађајима. За већину догађаја нису били доступни одговарајући подаци за процену инциденције, а осим тога, нежељени догађаји могу варирати у зависности од учесталости у зависности од индикација.
Следећа конвенција је коришћена за класификацију нежељених ефеката у смислу учесталости: врло чести (≥1 / 10), чести (≥1 / 100,
Поремећаји крви и лимфног система
Веома ретко: анемија, леукопенија, тромбоцитопенија.
Поремећаји имунолошког система
Ретко: анафилаксија.
Психијатријски и нервни поремећаји *
Често: главобоља, вртоглавица
Веома ретко: агитација, конфузија, тремор, атаксија, дизартрија, халуцинације, психотични симптоми, конвулзије, сомноленција, енцефалопатија, кома.
* Горе наведени догађаји су генерално реверзибилни и обично се пријављују код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом или другим предиспонирајућим факторима (видети одељак 4.4).
Поремећаји дисања, грудног коша и медијастинума
Ретко: диспнеја.
Гастроинтестинални поремећаји
Често: мучнина, повраћање, дијареја, бол у стомаку.
Хепатобилиарни поремећаји
Ретко: Реверзибилно повећање билирубина и сродних ензима јетре
Веома ретко: хепатитис, жутица.
Поремећаји коже и поткожног ткива
Често: пруритус, осип (укључујући фотосензитивност)
Мање често: кошница, брз и распрострањен губитак косе
Брз и распрострањен губитак косе повезан је са "широким спектром патолошких и медицинских процеса; однос догађаја са терапијом ацикловиром је неизвестан".
Ретко: ангиоедем
Бубрега и уринарног поремећаји
Ретко: повећање серумске БУН и креатинина
Веома ретко: акутна бубрежна инсуфицијенција, бол у бубрезима
Бубрежни бол може бити повезан са отказивањем бубрега.
Општи поремећаји и стања на месту примене
Често: умор, грозница.
Пријављивање сумње на нежељене реакције
Извештавање о сумњи на нежељене реакције које се јаве након добијања дозволе за лек важно је јер омогућава континуирано праћење односа користи и ризика лека. Од здравствених радника се тражи да пријаве све сумње на нежељене реакције путем националног система за пријављивање. "Адреса ввв. агензиафармацо.гов.ит/ит/респонсабили.
04.9 Предозирање -
Симптоми и знаци
Ацикловир се само делимично апсорбује из гастроинтестиналног тракта. Неки пацијенти су прогутали предозирање до 20 г ацикловира у једној апликацији без испољавања токсичних ефеката.Случајна поновљена предозирања оралним ацикловиром током неколико дана повезана су са гастроинтестиналним ефектима (попут мучнине и повраћања) и неуролошким ефектима (главобоља и конфузија).
Предозирање интравенским ацикловиром довело је до повећања нивоа креатинина у серуму, азота урее у крви што је довело до отказивања бубрега. Описани су неуролошки ефекти укључујући конфузију, халуцинације, узнемиреност, конвулзије и кому, повезане са предозирањем.
Лечење
Пацијенте треба пажљиво пратити због знакова токсичности. Хемодијализа значајно повећава елиминацију ацикловира из крви и стога се може сматрати терапијском опцијом у случају симптоматског предозирања.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА -
05.1 "Фармакодинамичка својства -
Фармакотерапеутска група: Антивируси директног деловања за системску примену - нуклеозиди и нуклеотиди искључујући инхибиторе реверзне транскриптазе, АТЦ ознака: Ј05АБ01.
Механизам дејства
Ацикловир је синтетички аналог нуклеозида пурина са инхибиторном активношћу, ин витро и ин виво, против хуманих херпес вируса, укључујући Херпес симплек вирус (ХСВ) типове 1 и 2, Варицелла зостер вирус (ВЗВ), Епстеин Барр вирус (ЕБВ) и цитомегаловирус (ЦМВ). У ћелијским културама, ацикловир је показао највећу антивирусну активност против ХСВ-1, а затим (по опадању потенције) ХСВ-2, ВЗВ, ЕБВ и ЦМВ. Инхибиторна активност ацикловира против ХСВ -1, ХСВ-2, ВЗВ, ЕБВ и ЦМВ су високо селективни. Ензим тимидин киназе (ТК) нормалних, незаражених ћелија не користи ефикасно ацикловир као супстрат; стога, токсичност за ћелије домаћине сисара, напротив, вирусна тимидин киназа кодирана ХСВ, ВЗВ и ЕБВ претвара ацикловир у ацикловир монофосфат, аналог нуклеозида, који се даље претвара у дифосфат и трифосфат ћелијским ензимима. Ацикловир трифосфат омета вирусну ДНК-полимеразу и инхибира репликацију вирусне ДНК; његово укључивање у вирусну ДНК изазива прекид процеса продужења ланца ДНК.
Фармакодинамички ефекти
Продужени или поновљени курсеви ацикловира код пацијената са тешким имунодефицијенцијом могу бити повезани са одабиром вирусних сојева са смањеном осетљивошћу, који можда неће реаговати на продужено лечење ацикловиром.
Већина изолованих вирусних сојева, са смањеном осетљивошћу, показала је релативан недостатак вирусне тимидин киназе; међутим, такође су примећени сојеви са измењеном вирусном тимидин киназом или ДНК полимеразом. Чак и изложба, ин витро, на ацикловир, изолованих сојева ХСВ -а, може бити повезано са појавом мање осетљивих сојева. Однос између осетљивости, утврђен ин витро, изолованих сојева ХСВ -а и клинички одговор на терапију ацикловиром није јасан.
Свим пацијентима треба саветовати да покушају да избегну сваки могући пренос вируса, посебно када су присутне активне лезије.
05.2 "Фармакокинетичка својства -
Апсорпција
Ацикловир се само делимично апсорбује из црева.
Вршне концентрације у равнотежном стању у плазми (Цссмак) након доза од 200 мг свака 4 сата су приближно 3,1 мцМол (0,7 мцг / мл), а најнижа концентрација (Цссмин.) Је 1,8 мцМол (0,4 мцг / мл). Након доза од 400 мг и 800 мг свака 4 сата, Цссмак је респективно 5,3 мцМол (1,2 мцг / мл) и 8 мцМол (1,8 мцг / мл) и Цссмин. износи 2,7 мцМол (0,6 мцг / мл) и 4 мцМол (0,9 мцг / мл) код одраслих.
Код одраслих, средња вредност Цссмак након једночасовне инфузије од 2,5 мг / кг, 5 мг / кг и 10 мг / кг је 22,7 мцМол (5,1 мцг / мл), 43,6 мцМол (9,8 мцг / мЛ) и 92 мцМол (20,7 Одговарајући најнижи нивои Цссмин након 7 сати су 2,2 мцМол (0,5 мцг / мЛ), 3,1 мцМол (0,7 мцг / мЛ) и 10,2 мцМол (2,3 мцг / мЛ).
Код деце старије од годину дана, примећени су слични средњи нивои Цссмак и Цссмин када је примењена доза од 5 мг / кг уместо дозе од 250 мг / м² и доза од 500 мг / м² од 10 мг / кг. Код одојчади до 3 месеца старости "лечење дозом од 10 мг / кг примењено као једночасовна инфузија у 8-часовним интервалима, Цссмак је био 61,2 мцМол (13,8 мцг / мл). А Цссмин је био 10,1 мцМол ( 2,3 мцг / мл). Одвојена група одојчади која је третирана са 15 мг / кг сваких 8 сати показала је приближно пропорционално повећање дозе, са Цмак 83,5 микромолара (18,8 мцг / мл) и Цмин 14,1 микромолара (3,2 мцг / мл).
Дистрибуција
Ниво лекова у цереброспиналној течности одговара приближно 50% оних у плазми. Везивање за протеине плазме је релативно слабо (9 до 33%) и не очекују се интеракције лекова због померања места везивања.
Елиминација
Код одраслих ацикловира који се даје интравенозно, терминални полуживот лека је приближно 2,9 сати. Већина лека се излучује у непромењеном облику путем бубрега. Бубрежни клиренс ацикловира је знатно већи од оног креатинина, што указује да поред гломеруларне филтрације , тубуларна секреција доприноси бубрежној елиминацији лека. Када се ацикловир примењује један сат након примене 1 г пробенецида, терминални полувреме елиминације и површина испод криве концентрације у плазми у односу на криву продужава се за 18% односно 40%.
Код одојчади до 3 месеца старости лечених дозом од 10 мг / кг која се даје као једночасовна инфузија у 8-часовним интервалима, терминални полуживот у плазми је 3,8 сати.
Посебне популације
Код пацијената са хроничном бубрежном инсуфицијенцијом, средњи полувреме елиминације је 19,5 сати, док је током хемодијализе просечан полуживот ацикловира био 5,7 сати. Током дијализе, ниво ацикловира у плазми се смањује за приближно 60%. Код старијих особа, укупни клиренс опада са старењем заједно са смањењем клиренса креатинина, иако постоји незнатна модификација терминалног полувремена плазме. Студије су показале да нема очигледних промена у фармакокинетици ацикловира или зидовудина када се обоје примењују истовремено код пацијената заражених ХИВ-ом.
Цлиницал Студиес
Нема података о ефектима оралних формулација или раствора за инфузију ацикловира на плодност жена. У студији на 20 пацијената мушког пола са нормалним бројем сперматозоида, показало се да орална примена ацикловира у дозама до 1 г дневно током шест месеци нема клинички значајан утицај на број, покретљивост или морфологију сперматозоида.
05.3 Предклинички подаци о безбедности -
Мутагенеза
Резултати великог броја тестова мутагености ин витро и ин виво указују да ацикловир не представља генетски ризик за људе.
Карциногенеза
У дуготрајним студијама на пацовима и мишевима, ацикловир није био канцероген.
Плодност
Код пацова и паса пријављени су углавном реверзибилни токсични ефекти на сперматогенезу само у дозама знатно већим од терапијских. Две генерације студија на мишевима нису откриле ефекте ацикловира, орално примењеног, на плодност.
Тератогенеза
Системска примена ацикловира коришћењем међународно прихваћених стандардних тестова није изазвала ембриотоксичне или тератогене ефекте код зечева, мишева или пацова. У експерименталном тесту који није обухваћен стандардним тестовима, спроведеним на пацовима, уочене су феталне абнормалности, али тек након поткожних доза ацикловира толико високих да су произвеле токсичне ефекте на мајку. Клиничка важност ових налаза је неизвесна.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ -
06.1 Помоћне супстанце -
АЦИЦЛОВИР ДОРОМ 400 мг таблете:
лактоза; кукурузни скроб; кросповидон; магнезијум стеарат.
АЦИЦЛОВИР ДОРОМ таблете од 800 мг:
лактоза; кукурузни скроб; кросповидон; магнезијум стеарат.
АЦИЦЛОВИР ДОРОМ 400 мг / 5 мл орална суспензија:
течни сорбитол који се не може кристализовати; глицерол; дисперзибилна целулоза; метил парахидроксибензоат; пропил парахидроксибензоат; арома наранџе; пречишћена вода.
06.2 Некомпатибилност "-
Није битно.
06.3 Период важења "-
АЦИЦЛОВИР ДОРОМ таблете од 400 мг - АЦИЦЛОВИР ДОРОМ таблете од 800 мг:
3 године.
АЦИЦЛОВИР ДОРОМ 400 мг / 5 мл орална суспензија:
2 године.
06.4 Посебне мере предострожности за складиштење -
АЦИЦЛОВИР ДОРОМ таблете од 400 мг - АЦИЦЛОВИР ДОРОМ таблете од 800 мг:
Не постоје посебне мере предострожности за складиштење.
АЦИЦЛОВИР ДОРОМ 400 мг / 5 мл орална суспензија:
Чувати на температури испод 25 ° Ц.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања -
АЦИЦЛОВИР ДОРОМ 400 мг таблете: 25 таблета у АЛ / ПВДЦ / ПВЦ блистерима
АЦИЦЛОВИР ДОРОМ таблете од 800 мг: 35 таблета у АЛ / ПВДЦ / ПВЦ блистерима
АЦИЦЛОВИР ДОРОМ 400 мг / 5 мл орална суспензија: стаклена бочица од 100 мл са мерном чашом.
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
06.6 Упутства за употребу и руковање -
Неискоришћени лек и отпад добијени из овог лека морају се одложити у складу са локалним прописима
Пре употребе протресите оралну суспензију.
07.0 НОСИЛАЦ „Овлашћења за промет“ -
Тева Италиа С.р.л. - Пиаззале Луиги Цадорна, 4 - 20123 Милан
08.0 БРОЈ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ -
АЦИЦЛОВИР ДОРОМ 400 мг таблете, 25 таблета А.И.Ц. н 028467037
АЦИЦЛОВИР ДОРОМ таблете од 800 мг, 35 таблета А.И.Ц. н 028467064
АЦИЦЛОВИР ДОРОМ 400 мг / 5 мл орална суспензија, фл. 100 мл А.И.Ц. н 028467049
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШТЕЊА -
АЦИЦЛОВИР ДОРОМ 400 мг таблете
Датум прве ауторизације: март 1993
Датум последњег обнављања: април 2008
АЦИЦЛОВИР ДОРОМ таблете од 800 мг
Датум прве ауторизације: март 1993
Датум последњег обнављања: април 2008
АЦИЦЛОВИР ДОРОМ 400 мг / 5 мл орална суспензија
Датум прве ауторизације: март 1993
Датум последњег обнављања: април 2008
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА -
Фебруара 2016
