ПЛЕНДИЛ - УПУТСТВО ЗА УПОТРЕБУ - ЛЕТЦИ

Главни / летци / 2021

Плендил - Упутство за употребу

Индикације Контраиндикације Мере опреза при употреби Интеракције Упозорења Дозирање и начин употребе Предозирање Нежељени ефекти Рок употребе и складиштење

Активни састојци: Фелодипин

Плендил таблете са продуженим ослобађањем од 5 мг
Плендил 10 мг таблете са продуженим ослобађањем

Зашто се користи Плендил? За шта је то?

Фармакотерапијска група

Дериват дихидропиридина са антихипертензивним и антиангиналним деловањем.

Терапијске индикације

Хипертензија. Стабилна ангина пекторис.

Контраиндикације Када се Плендил не сме користити

Трудноћа; позната преосетљивост на фелодипин или било коју помоћну супстанцу; некомпензована срчана инсуфицијенција; акутни инфаркт миокарда; нестабилна ангина пекторис; хемодинамски значајна опструкција срчаних вентила; динамичка опструкција срчаног одлива; кардиогени шок.

Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Плендил

Фелодипин може изазвати почетак значајне хипотензије, што доводи до тахикардије, што може изазвати исхемију миокарда код предиспонираних пацијената.

Фелодипин треба опрезно користити код пацијената који имају предиспозицију за развој тахикардије.

Фелодипин се елиминише кроз јетру. Сходно томе, веће терапијске концентрације и супериорни одговор могу се очекивати код пацијената са јасно смањеном функцијом јетре (видети такође одељак ДОЗИРАЊЕ, НАЧИН И ВРЕМЕ ПРИМЕНЕ).

Забележена је блага хиперплазија гингиве код пацијената са израженим гингивитисом / пародонтитисом. Таква хиперплазија се може избећи или преокренути „пажљивом хигијеном зуба.

Интеракције Који лекови или храна могу променити ефекат Плендила

Ензимске интеракције

Фелодипин се метаболише у јетри помоћу цитокрома П450 3А4 (ЦИП3А4). Инхибитори и индуктори ЦИП3А4 могу утицати на концентрацију фелодипина у плазми. Интеракције које узрокују повећање концентрације фелодипина у плазми.

Показало се да ензимски инхибитори цитокрома П450 3А4, као што су циметидин, еритромицин, итраконазол, кетоконазол, лекови против ХИВ-а / инхибитори протеазе (нпр. Ритонавир) и одређени флавоноиди присутни у соку грејпа, узрокују повећану концентрацију фелодипина у плазми. Интеракције које узрокују смањење концентрације фелодипина у плазми.

Индуктори ензима цитокрома П450 3А4 као што су фенитоин, карбамазепин, рифампицин, барбитурати, ефавиренз, невирапин и Хиперицум Перфоратум (кантарион) могу довести до смањења концентрације фелодипина у плазми.

Друге интеракције

Циклоспорин: Фелодипин не производи промене у концентрацији циклоспорина у плазми.

Такролимус: Фелодипин може повећати концентрацију такролимуса. Када се узимају заједно, треба контролисати серумске концентрације такролимуса и можда ће бити потребно прилагодити дозу такролимуса.

Упозорења Важно је знати да:

Плендил садржи лактозу, па се у случају утврђене нетолеранције на шећере обратите лекару пре узимања лека.

Плодност, трудноћа и дојење

Трудноћа

Плендил се не сме користити током трудноће.

Време храњења

Фелодипин се открива у мајчином млеку. Међутим, ако мајка узима дозе током дојења, мало је вероватно да ће овај лек утицати на одојче.

Плодност

Нема података о плодности пацијената.

Утицај на способност управљања возилима и машинама

Пацијенти треба да знају како реагују на лечење фелодипином пре вожње или управљања машинама, јер се повремено могу јавити вртоглавица или умор.

Дозирање и начин употребе Како се користи Плендил: Дозирање

Хипертензија

Дозу треба прилагодити на индивидуалној основи.

Лечење може започети дозом од 5 мг једном дневно. Према потреби, доза се може смањити на 2,5 мг или повећати на 10 мг дневно на основу одговора пацијента. Ако је потребно, може се додати још један антихипертензив.

Уобичајена доза одржавања је 5 мг једном дневно.

Оштећење јетре

Пацијенти са оштећењем јетре могу имати повишене концентрације фелодипина у плазми и могу реаговати на лечење нижим дозама (видети одељак Мере опреза при употреби).

Ангина пекторис

Дозу треба прилагодити на индивидуалној основи.

Лечење треба започети дозом од 5 мг једном дневно, а према потреби треба га повећати на 10 мг једном дневно.

Старије становништво

Лечење треба започети најнижом доступном дозом.

Оштећење бубрега

Није потребно прилагођавање дозе код пацијената са оштећеном функцијом бубрега.

Педијатријска популација

Искуство стечено у клиничким испитивањима употребе фелодипина код педијатријских хипертензивних пацијената је ограничено.

АДМИНИСТРАЦИЈА

Таблету треба узети ујутру, прогутати целу са водом и не сме се ломити, дробити или жвакати како би се задржала својства одложеног ослобађања.

Таблете се могу узимати наташте или након лаганог оброка са мало масти или угљених хидрата.

Предозирање Шта учинити ако сте узели превише лека Плендил

Симптоми: Предозирање може изазвати прекомерну периферну вазодилатацију, са израженом хипотензијом и понекад брадикардијом.

Третман: активни угаљ, ако је потребно, извршити испирање желуца.

Ако дође до тешке хипотензије, потребно је започети симптоматско лечење.

Ставите пацијента на лежећи положај са подигнутим доњим удовима.

У случају истовремене брадикардије, интравенозно треба применити 0,5-1 мг атропина. Ако то није довољно, повећајте запремину инфузијом физиолошких раствора (физиолошки раствор, глукоза или декстран).

Ако су горе описане мере недовољне, могу се применити симпатомиметички лекови са претежним деловањем на α1-адренергичке рецепторе.

Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти Плендила

Фелодипин може изазвати црвенило, главобољу, лупање срца, вртоглавицу, умор.

Ове реакције, које се обично појављују на почетку лечења или када се повећана доза повећава, углавном су пролазне и временом смањују интензитет.

Фелодипин такође може изазвати едем скочног зглоба зависан од дозе, изазван прекапиларном вазодилатацијом и није повезан са генерализованим задржавањем течности.

На основу искуства стеченог у клиничким студијама, 2% пацијената је прекинуло лечење због почетка едема глежња.

Уочена је блага хиперплазија гингиве код пацијената са израженим гингивитисом / пародонтитисом. Ова хиперплазија се може избећи или лечити "пажљивом оралном хигијеном. Такође су пријављени мучнина, бол у стомаку, осип, тахикардија, хипотензија, вртоглавица, парестезија, пруритус, астенија, периферни едеми. Ретко су пријављене артралгије и мијалгије., Уртикарија, повраћање, синкопа, случајеви импотенције и поремећаји сексуалне сфере. Веома ретко су забележене реакције преосетљивости (нпр. ангиоедем и грозница), повећање ензима јетре, фотосензитивност, леукоцитокластични васкулитис, честа потреба за мокрењем.

Придржавање упутстава садржаних у упутству за употребу смањује ризик од нежељених ефеката.

Важно је обавестити лекара или фармацеута о било ком нежељеном дејству, чак и ако није описано у упутству за употребу.

Истек и задржавање

Истиче: погледајте датум истека отиснут на паковању.

УПОЗОРЕЊЕ: немојте користити лек након истека рока употребе назначеног на паковању. Овај датум се односи на нетакнуту, правилно ускладиштену амбалажу.

Чувати на температури испод 30 ° Ц.

ЉЕКОВНИ ПРОИЗВОД ЧУВАТИ ИЗВАН ДОСЕГА И ВИДА ДЈЕЦЕ.

Остале информације

Цомпоситион

Плендил таблете са продуженим ослобађањем од 5 мг

Једна таблета са продуженим ослобађањем садржи:

Активни састојак: 5 мг фелодипина.

Плендил таблета од 5 мг је ружичаста, кружна, биконвексна, са угравираним "А / Фм" на једној страни и "5" на другој страни, пречника 9 мм.

Помоћне супстанце: 40 полиоксилисано хидрогенирано рицинусово уље; хидроксипропилцелулоза; пропил галат; хипромелоза; натријум алуминијум силикат; микрокристална целулоза; безводна лактоза; натријум стеарил фумарат; полиетилен гликол 6000; титанијум диоксид Е171; оксид гвожђа Е172; карнауба восак; пречишћена вода.

Плендил 10 мг таблете са продуженим ослобађањем

Једна таблета са продуженим ослобађањем садржи:

Активни састојак: фелодипин 10 мг.

Плендил таблета од 10 мг је црвенкастосмеђа, кружна, биконвексна, са угравираним "А / ФЕ" на једној страни и "10" на другој страни, пречника 9 мм.

Фармацеутски облик и садржај

Плендил 5 мг таблете са продуженим ослобађањем:

28 таблета са продуженим ослобађањем од 5 мг.

Плендил 10 мг таблете са продуженим ослобађањем:

14 таблета са продуженим ослобађањем од 10 мг.
28 таблета са продуженим ослобађањем од 10 мг-НЕМА ТРЖИШТА.

Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.

Додатне информације о Плендилу могу се пронаћи на картици "Сажетак карактеристика". 01.0 НАЗИВ МЕДИЦИНСКОГ ПРОИЗВОДА 02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КОЛИЧИНСКИ САСТАВ 03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК 04.0 КЛИНИЧКИ ПОДАЦИ 04.1 Терапеутске индикације 04.2 Дозирање и начин примене 04.3 Контраиндикације 04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби 04.5 Интеракције са другим лековима 04 и други облици 04 и дојење 0,7 за складиштење 06.5 Врста непосредног паковања и садржај паковања 06.6 Упутство за употребу и руковање 07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ 08 .0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ 09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОВЛАШЋЕЊЕ ИЛИ ОБНОВА ОВЛАШЋЕЊА 10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА 11.0 ЗА РАДИОПармацеутике, ПУНИ ПОДАЦИ О ДОСИМЕТРИЈИ ИНТЕРНОГ ЗРАЧЕЊА 12.0 ЗА РАДИО -ЛИЈЕКОВЕ, ДАЉА ДЕТАЉНА УПУТСТВА О ЕСТЕМПОРАНЕРИ ПРЕПАРАТИ

01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА

ПЛЕНДИЛ

02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КОЛИЧИНСКИ САСТАВ

Плендил таблете са продуженим ослобађањем од 5 мг

Једна таблета са продуженим ослобађањем садржи:

Активни принцип: фелодипин 5 мг.

Плендил 10 мг таблете са продуженим ослобађањем

Једна таблета са продуженим ослобађањем садржи:

Активни принцип: фелодипин 10 мг.

За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1

03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК

Таблете са продуженим ослобађањем

04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ

04.1 Терапијске индикације

Хипертензија. Стабилна ангина пекторис.

04.2 Дозирање и начин примене

Хипертензија

Дозу треба прилагодити појединачно.

Оштећење јетре

Пацијенти са оштећењем јетре могу имати повишене концентрације фелодипина у плазми и могу реаговати на лечење нижим дозама (видети одељак 4.4. Посебна упозорења и мере опреза при употреби).

Ангина пекторис

Дозу треба прилагодити на индивидуалној основи.

Лечење треба започети дозом од 5 мг једном дневно, а према потреби треба га повећати на 10 мг једном дневно.

Старије становништво

Лечење треба започети најнижом доступном дозом.

Оштећење бубрега

Није потребно прилагођавање дозе код пацијената са оштећеном функцијом бубрега.

Педијатријска популација

Искуство из клиничких испитивања о употреби фелодипина код педијатријских хипертензивних пацијената је ограничено (видети одељке 5.1 и 5.2).

Администрација

Таблету треба узети ујутру, прогутати целу са водом и не сме се ломити, дробити или жвакати како би се задржала својства одложеног ослобађања. Таблете се могу узимати наташте или након лаганог оброка са мало масти или угљених хидрата.

04.3 Контраиндикације

04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби

Фелодипин треба опрезно користити код пацијената који имају предиспозицију за развој тахикардије.

Фелодипин се елиминише кроз јетру. Сходно томе, веће терапијске концентрације и врхунски одговор могу се очекивати код пацијената са јасно смањеном функцијом јетре. (Погледајте такође одељак 4.2. Дозирање и начин примене).

Плендил садржи лактозу: Пацијенти са наследним проблемима интолеранције на галактозу, недостатком Лапп лактазе или малапсорпцијом глукозе-галактозе не би требало да узимају овај лек.

04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција

Ензимске интеракције

Инхибитори и индуктори изоензима цитокрома П450 3А4 могу утицати на концентрацију фелодипина у плазми.

Интеракције које узрокују повећање концентрације фелодипина у плазми

Показало се да инхибитори ензима, као што су циметидин, еритромицин, итраконазол, кетоконазол, лекови против ХИВ-а / инхибитори протеазе (нпр. Ритонавир) и одређени флавоноиди присутни у соку грејпа, узрокују повећање концентрације фелодипина у плазми.

Интеракције које узрокују смањење концентрације фелодипина у плазми

Индуктори ензима, као што су фенитоин, карбамазепин, рифампицин, барбитурати, ефавиренз, невирапин и Хиперицум Перфоратум (Кантарион) може довести до смањења концентрације фелодипина у плазми.

Друге интеракције

Циклоспорин

Фелодипин не производи промене у концентрацији циклоспорина у плазми.

Други опште повезани лекови

Чини се да висок степен везивања фелодипина за протеине плазме не мења слободну фракцију других лекова, који се у великој мери везују, попут варфарина.

Такролимус

Фелодипин може повећати концентрацију такролимуса. Када се узимају заједно, треба контролисати серумске концентрације такролимуса и можда ће бити потребно прилагодити дозу такролимуса.

04.6 Трудноћа и дојење

Трудноћа

Фелодипин се не сме користити током трудноће.

Време храњења

Плодност

Нема података о плодности пацијената (видети такође одељак 5.3).

04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама

04.8 Нежељени ефекти

Као и други артеријски вазодилататори, фелодипин може изазвати црвенило, главобољу, лупање срца, вртоглавицу, умор. Већина ових реакција зависе од дозе и појављују се на почетку лечења или након повећања дозе.Ако се појаве, ове реакције су обично пролазне и временом се смањују.

Као и код других дихидропиридина, пацијенти који се лече фелодипином могу доживети едем скочног зглоба зависан од дозе, изазван прекапиларном вазодилатацијом и није повезан са генерализованим задржавањем течности. На основу искуства стеченог у клиничким студијама, 2% пацијената је прекинуло лечење због почетка едема глежња.

Као и код других блокатора калцијумових канала, блага гингивална хиперплазија је примећена код неких пацијената са израженим гингивитисом / пародонтитисом. Таква хиперплазија се може избећи или лечити „пажљивом оралном хигијеном.

Следеће нежељене реакције су идентификоване током клиничких испитивања и прикупљањем података о фармаковигиланцији.

Користе се следеће дефиниције фреквенције:

• врло често ≥1 / 10

• уобичајено ≥1 / 100 е

• неуобичајено ≥1 / 1.000 е

• ретко ≥1 / 10.000 е

• Веома редак

Врло често (учесталост ≥1 / 10) Општи поремећаји и стања на месту примене Периферни едем Општине (учесталост ≥ 1/100 И ) Поремећаји централног нервног система Главобоља Васкуларне патологије Црвенило необичан (фреквенција ≥ 1/1000 и Срчане патологије Тахикардија, палпитације Поремећаји централног нервног система Вртоглавица, парестезија Гастроинтестинални поремећаји Мучнина, бол у стомаку Поремећаји коже и поткожног ткива Осип, свраб Општи поремећаји и стања на месту примене Астенија Ретко (учесталост ≥1/10 000 и 1/1.000) Васкуларне патологије Синкопа Гастроинтестинални поремећаји Повратио се Поремећаји мишићно -коштаног система и везивног ткива Артралгија, мијалгија Болести репродуктивног система и дојке Импотенција, промене сексуалне сфере Поремећаји коже и поткожног ткива Уртикарија Веома ретко (учесталост Гастроинтестинални поремећаји Хиперплазија гингиве, гингивитис Хепатобилиарни поремећаји Повећање јетрених ензима Поремећаји коже и поткожног ткива Реакције фотосензитивности, леукоцитокластични васкулитис Бубрега и уринарног поремећаји Поллакиуриа Општи поремећаји и стања на месту примене Реакције преосетљивости, нпр. ангиоедем, грозница

04.9 Предозирање

Симптоми

Предозирање може изазвати прекомерну периферну вазодилатацију, са израженом хипотензијом, а понекад и брадикардијом.

Лечење

Активирани биљни угљеник, ако је потребно, изврши испирање желуца.

Ако дође до тешке хипотензије, потребно је започети симптоматско лечење.

Ставите пацијента на лежећи положај са подигнутим доњим удовима.

Ако су горе описане мере недовољне, могу ли се применити симпатомиметички лекови са преовлађујућим ефектом на адренергичке рецепторе? 1.

05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА

05.1 Фармакодинамичка својства

Фармакотерапијска група: дериват дихидропиридина са антихипертензивним и антиангиналним деловањем.

АТЦ код: Ц08ЦА02.

Фелодипин је високо селективан блокатор васкуларних калцијумових канала, који смањује крвни притисак смањењем периферног васкуларног отпора.Због високог степена селективности на глатке мишиће артериола, фелодипин, у терапијским дозама, нема директан утицај на срчану контрактилност и проводљивост.

С обзиром да фелодипин нема ефекта на глатке мишиће венске стијенке или контролу вазомоторне симпатике, није повезан са ортостатском хипотензијом. Фелодипин има благо натриуретичко и диуретичко дејство и не изазива задржавање воде.

Фелодипин је ефикасан у свим стадијумима хипертензије; може се користити самостално или у комбинацији са другим антихипертензивним лековима, на пример са бета-блокаторима, диуретицима или АЦЕ инхибиторима, како би се повећао антихипертензивни ефекат.Фелодипин је ефикасан у смањењу систолног и дијастолног крвног притиска, и може се користити у лечењу изоловане систолне хипертензије. Такође одржава своје антихипертензивно деловање током истовремене примене нестероидних антиинфламаторних лекова (НСАИД).

Антиангинални и антиисхемијски ефекат лека заснива се на побољшању равнотеже потреба / кисеоника у кисеонику. Смањење коронарног васкуларног отпора и повећање коронарног протока и снабдевања кисеоником помоћу фелодипина су последица ширења епикардијалних артерија и коронарне артериоле Фелодипин ефикасно делује на епизоде коронарног спазма.

Смањење системског крвног притиска изазвано лековима доводи до смањења накнадног оптерећења леве коморе и смањења потреба миокарда за кисеоником.

Фелодипин побољшава толеранцију вежбања и смањује нападе ангине пекторис код пацијената са стабилном ангином пекторис; код пацијената са стабилном ангином пекторис фелодипин се може користити сам или у комбинацији са бета блокатором. Код пацијената са вазоспастичном ангином смањује и тиху и симптоматску исхемију миокарда.

Производ је ефикасан и добро се подноси код пацијената свих узраста и раса, чак и у присуству истовремених болести, као што су конгестивна срчана инсуфицијенција, астма и друге опструктивне плућне болести, оштећена бубрежна функција, дијабетес мелитус, гихт, хиперлипидемија, Раинаудова болест и пацијенти који су подвргнути трансплантацији бубрега. Фелодипин нема утицаја на ниво глукозе у крви или профил липида.

Место и механизам деловања

Доминантна фармакодинамичка карактеристика фелодипина је његова изражена васкуларна наспрам миокардне селективности. Ћелије глатких мишића отпорних артерија посебно су осетљиве на фелодипин.

Молекул инхибира ексцитабилност и контрактилну активност васкуларних ћелија глатких мишића делујући на калцијумове канале присутне у ћелијској мембрани.

Хемодинамски ефекти

Примарни хемодинамски ефекат фелодипина је смањење укупног периферног васкуларног отпора; то доводи до смањења крвног притиска. Ови ефекти зависе од дозе. Уопштено постоји смањење крвног притиска два сата након прве оралне дозе, а то смањење траје најмање 24 сата, при чему је однос најнижа вредност / врх већи од 50%. Концентрација фелодипина у плазми је директно повезана са смањењем периферног васкуларног отпора и крвног притиска.

Срчани ефекти

У терапијским дозама, фелодипин нема утицаја на срчану контрактилност, атриовентрикуларну проводљивост или рефракторност. Код пацијената са срчаном инсуфицијенцијом, фелодипин делује повољно на функцију леве коморе, што је показано мерењем ејекционе фракције или систолног удара, и не изазива неурохормоналну активацију. Међутим, фелодипин не утиче на преживљавање.

Код пацијената са хипертензијом или ангином пекторис може се користити и у присуству дисфункције леве коморе.

Антихипертензивно лечење фелодипином повезано је са значајном регресијом већ постојеће хипертрофије леве коморе.

Бубрежни ефекти

Фелодипин има натриуретички и диуретички ефекат смањујући тубуларну реапсорпцију филтрираног натријума. Ово објашњава одсуство задржавања соли и воде уочено код других вазодилататора.Фелодипин не мења дневно излучивање калијума. Бубрежни васкуларни отпор се смањује фелодипином.

Нормална брзина гломеруларне филтрације остаје непромењена. Код пацијената са оштећеном бубрежном функцијом брзина гломеруларне филтрације може се повећати. Лек не утиче на излучивање албумина урином.

Код пацијената лечених циклоспорином, након трансплантације бубрега, фелодипин смањује крвни притисак, побољшава бубрежни проток крви и брзину гломеруларне филтрације. Фелодипин је такође у стању да рано обнови функцију трансплантираног бубрега.

У клиничком испитивању ХОТ (Оптимално лечење хипертензије) са фелодипином као позадинском терапијом, корелација између великих кардиоваскуларних догађаја (акутни инфаркт миокарда, мождани удар и смрт од кардиоваскуларних узрока) и три циљна нивоа дијастолног крвног притиска (≤90 ммХг, ≤85 ммХг , ≤80 ммХг) и дијастолни притисак постигнут са фелодипином.

Укупно је праћено 18.790 хипертензивних пацијената (ПАД 100-115 ммХг) у доби од 50-80 година у просеку 3,8 година (распон 3,3-4,9). Фелодипин се даје као монотерапија или у комбинацији са бета блокатором, и / или АЦЕ инхибитором и / или диуретиком.

Студија је показала корист од смањења ПАС и ПАД на нивое од 139 односно 83 ммХг. Процењује се да снижавање дијастолног крвног притиска са 105 ммХг на 83 ммХг може спречити 5 до 10 великих кардиоваскуларних догађаја на 1000 пацијената лечених годину дана.

То подразумева смањење ризика за 30%. Корист је била нарочито евидентна у подгрупи пацијената са дијабетес мелитусом.

Клиничко искуство употребе фелодипина код хипертензивних педијатријских пацијената је ограничено. У рандомизираној, двоструко слепој, тронедељној студији паралелне групе код деце узраста од 6 до 16 година са примарном хипертензијом, антихипертензивни ефекат фелодипина 2,5 мг (н = 33), 5 мг (н = 33) и 10 мг (н = 31) који се даје једном дневно упоређен је са плацебом (н = 35). Студија није показала ефикасност фелодипина у снижавању крвног притиска код деце у доби од 6 и 16 година.

Дугорочни ефекти фелодипина на раст, пубертет и општи развој нису проучавани. Штавише, није утврђена дугорочна ефикасност фелодипина као терапије у детињству за смањење кардиоваскуларног морбидитета и морталитета у одраслој доби.

05.2 Фармакокинетичка својства

Апсорпција и дистрибуција

Након оралне примене таблета са продуженим ослобађањем, фелодипин се потпуно апсорбује из гастроинтестиналног тракта. Системска биорасположивост је приближно 15% и неовисна је о дози у терапијском распону.

Везивање за протеине плазме је 99%, углавном са фракцијом албумина.

Таблете са продуженим ослобађањем доводе до продужене фазе апсорпције фелодипина. Ово доводи до униформне криве концентрације у плазми, а терапијске концентрације су и даље присутне 24 сата након примене. Концентрације у плазми су директно пропорционалне дози у терапијском опсегу.

Метаболизам и елиминација

Фелодипин се опсежно метаболише у јетри, а сви идентификовани метаболити су неактивни.

Средњи клиренс фелодипина је висок са просечним вредностима од 1200 мл / мин. Средњи полувреме елиминације је приближно 24 сата. Не долази до акумулације током продуженог лечења.

Приближно 70% примењене дозе се излучује у облику метаболита урином, а преостали део фецесом.

Мање од 0,5% примењене дозе излучује се непромењено урином.

Старији пацијенти и они са оштећеном функцијом јетре имају у просеку веће концентрације фелодипина у плазми од млађих пацијената. Кинетика фелодипина се не мења код пацијената са оштећеном бубрежном функцијом, укључујући особе на хемодијализи.

У фармакокинетичкој студији за једну дозу (фелодипин са продуженим ослобађањем од 5 мг) са ограниченим бројем деце узраста од 6 до 16 година (н = 12) није било очигледне корелације између старости и АУЦ, Цмак или полувремена елиминације фелодипина.

05.3 Предклинички подаци о безбедности

Токсичност по репродукцију

У студији о плодности и општој репродуктивној способности на пацовима који су лечени фелодипином, продужено је време до прасења што је довело до отежаних порођаја, примећено је у групама са средњим и високим дозама, повећаном смрћу плода и раном постнаталном смрћу. Ови ефекти се приписују инхибиторном ефекту на контрактилност материце у високим дозама, док у терапијским дозама лек није изазвао поремећаје плодности код пацова.

Студије репродукције на зечевима показале су дозно зависно и реверзибилно повећање млечних жлезда код мајки и дигиталне абнормалности повезане са дозом код фетуса. Такве абнормалности се откривају када се лек примењивао у раним фазама развоја фетуса (пре 15. дана трудноће).

Утврђено је да фелодипин нема мутагену моћ.

06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ

06.1 Помоћне супстанце

Хидрогеновано рицинусово уље 40 полиоксилат, хидроксипропилцелулоза, пропил галат, хипромелоза, натријум алуминијум силикат, микрокристална целулоза, лактоза, натријум стеарил фумарат, макрогол, титанијум диоксид, жути гвожђе оксид, црвени гвожђе оксид, карнауба восак.