Теразосин је α1-селективни блокатор алфа који се користи за лечење симптома бенигне хиперплазије простате.
Опуштање глатких мишића простате и уретре повезано је са повећањем максималне брзине уринарног тока и значајним смањењем опструкције, чиме се знатно побољшавају услови оних који пате од бенигне хиперплазије простате (БПХ). Заправо, симптоми БПХ углавном су узроковани присуством увећане простате и повећањем тонуса глатких мишића бешике и простате, што, као што смо видели, регулишу алфа1-адренергички рецептори. Теразосин такође побољшава симптоме иритације доњег уринарног тракта узроковане локалном контракцијом глатких мишића.
Међутим, теразосин такође има прилично чест недостатак, а то је снижавање крвног притиска.С обзиром да већина пацијената са бенигном хиперплазијом простате има старије године, овај недостатак је такође један од најчешћих нуспојава. Снижавање крвног притиска теразосином долази јер потоњи такође изазива опуштање глатких мишића који окружују веће крвне судове, узрокујући повећање ових судова и последично смањење периферног отпора. Овај нежељени ефекат може бити проблем код пацијената који већ пате од артеријске хипотензије, код којих теразосин може изазвати вртоглавицу и несвестицу. Ако се пацијент онесвести након примене теразосина, препоручује се полагање пацијента ради побољшања циркулације крви, а по потреби и тражење лекарске помоћи. Примена теразосина изазива смањење крвног притиска, клинички значајно, чак и код нормотензивних особа, које се наставља 24 сата након уноса; манифестација симптома зависи од индивидуалног одговора пацијента и од његовог уобичајеног артеријског притиска; стога се могу јавити ортостатски нежељени ефекти, нарочито на почетку лечења теразосином, код многих појединаца.
Још један занимљив ефекат који се јавља након примене теразосина је смањење концентрације холестерола у крви. У ствари, клиничке студије су показале да је примена терапијских доза теразосина повезана са смањењем, у поређењу са вредностима пре третмана, 2-5% укупне концентрације холестерола у плазми и приближно 3-6% смањење концентрације ЛДЛ и ВЛДЛ фракција узетих заједно.
Теразосин се брзо апсорбује из гастроинтестиналног тракта након оралне примене и достиже максималну концентрацију у плазми за мање од једног сата. Теразосин такође показује „висок афинитет за протеине плазме, за које се веже приближно 95% апсорбованог лека. Већина лека се метаболише у јетри, пролази кроз само мали део првог хепатичког пролаза, затим се елиминише у урину за око 40% и у фецесу око 60%. Полувреме теразосина је приближно 12 сати од тренутка уноса. Клиничке студије су показале да се код пацијената веома напредног узраста (или геријатријског узраста) клиренс (брзина елиминације лека из тела) смањује за око 30% у поређењу са нормом.
Теразосин се такође користи у лечењу артеријске хипертензије, за коју је фармаколошки механизам деловања увек исти. Заправо, опуштање глатких мишића који окружују артерије и артериоле доводи до смањења крвног притиска. С тим у вези, треба запамтити да теразосин има нешто већи афинитет према алфа 1 адренергичким рецепторима уринарног тракта, што га чини погоднијим леком у лечењу симптома бенигне хиперплазије простате.
Теразосин је први пут на тржиште представила фармацеутска компанија Аботт, у Сједињеним Државама, 1987. године, под регистрованим именом Хитрин ®; у данашње време теразосин се може наћи на тржишту као генерички лек под именом Теразосин или под другим измишљеним називима.
Дозирање и начин употребе
За различите врсте лечења теразосином користе се различите дозе, јер је неопходно да се доза теразосина прилагоди индивидуалном одговору сваког пацијента. У ствари, на почетку сваког третмана, како симптома бенигне хиперплазије простате, тако и артеријске хипертензије, препоручује се да почнете са дозом теразозина од само 1 мг / дан, коју треба применити пре одласка у кревет. увелико смањује шансе за нежељене ефекте, као што је изненадна несвестица настала услед прекомерног снижавања крвног притиска.
Ако се теразосин користи за лечење артеријске хипертензије, препоручује се поступно повећавање дневне дозе, приближно удвостручавање доза уноса у недељним интервалима, све док се не постигне жељени терапијски одговор. Међутим, генерално, 2 мг / дан теразозина довољна за контролу крвног притиска, у неким случајевима може бити и до 10 мг / дан, а из неколико клиничких студија је потврђено да се ова доза може користити током дужег временског периода као доза одржавања. У неким случајевима, у лечење артеријске хипертензије, теразосин се користи у комбинацији са другим антихипертензивним лековима, као што су диуретички лекови; у тим случајевима доза теразосина мора да се смањи и, ако је потребно, прилагођавање дозе мора да се понови. Истовремену примену теразосина заједно са другим антихипертензивним лековима треба вршити са великим опрезом, јер постоји ризик од терапијског ефекта супротног , односно појава тешке артеријске хипотензије.
Чак и када се теразосин користи за лечење симптома бенигне хиперплазије простате, препоручује се прилагођавање дозе грубо удвостручавањем дозе у редовним интервалима, сваке недеље или сваке две недеље, све док се не постигне жељени терапеутски одговор. Међутим, најчешће се користе дозе су они од 5 мг / дан и 10 мг / дан, док побољшање симптома бенигне хиперплазије простате почиње да се јавља након петнаестак дана од почетка примене теразосина. Да би се избегао почетак теразосина. "Ортостатска хипотензија је препоручује се почетак терапије коришћењем таблета од 1 мг теразосина, у трајању од једне недеље, затим се наставља са таблетама од 2 мг следеће две недеље и прелази се на таблете од 5 мг теразосина у трајању од једне недеље. Побољшање симптома бенигне хиперплазије простате и одговор на лечење треба прегледати сваког месеца.
Употреба теразосина код пацијената са умерено или озбиљно оштећеном функцијом јетре захтева посебну пажњу, јер се теразосин скоро у потпуности метаболише у јетри и излучује углавном путем жучних путева; стога у случају пацијената са оштећеном функцијом јетре, веома пажљиво прилагођавање препоручује се терапијска доза.
На почетку лечења теразосином важно је да се прва доза даје пацијенту пре спавања, како би се тело навикло на снижавање крвног притиска и како би се избегао почетак вртоглавице и изненадна синкопа. Друге дозе лечења такође се може давати ујутру или у друго доба дана, све док постоји дневна регуларност, која ће следити током целог трајања лечења.
Не треба прекидати примену теразосина без претходне консултације са лекаром, посебно ако се користи за лечење артеријске хипертензије; ако је лечење грешком прекинуто, препоручује се да се поново започне примена теразосина у дози од 1 мг, која се узима пре одласка у кревет.
Теразосин: контраиндикације и нежељени ефекти "
