Активни састојци: Хидрокизине (Хидрокизине хидроцхлориде)
АТАРАКС 25 мг филмом обложене таблете
АТАРАКС 20 мг / 10 мл сируп
Атарак уметци у паковању су доступни за величине паковања: - АТАРАКС 25 мг филмом обложене таблете, АТАРАКС 20 мг / 10 мл сирупа
- АТАРАКС 100 мг / 2 мл Раствор за ињекције за интрамускуларну примену
Зашто се користи Атарак? За шта је то?
ФАРМАКОТЕРАПЕУТСКА КАТЕГОРИЈА
Анксиолитички.
ТЕРАПИЈСКЕ ИНДИЦИЈЕ
Краткотрајно лечење узнемирених стања. Алергијски дерматитис праћен сврабом.
Контраиндикације Када се Атарак не сме користити
Историја преосетљивости на активну супстанцу или било коју помоћну супстанцу, на цетиризин, на друге деривате пиперазина, на аминофилин или на етилендиамин.
Код пацијената са порфиријом.
Код пацијената који примају инхибиторе моноаминооксидазе (МАОИ) (види интеракције).
Код пацијената са већ постојећим продуженим КТ интервалом.
Током трудноће и дојења (види Посебна упозорења)
Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Атарак
Хидроксизин треба давати са опрезом код пацијената са повећаном предиспозицијом за нападе.Мала деца су склонија развоју нежељених дејстава на централни нервни систем (погледајте Нежељени ефекти). Учесталост напада је већа код деце него код одраслих. Због својих потенцијалних антихолинергичких ефеката, хидроксизин треба користити са великим опрезом у случају глаукома, хипертрофије простате, опструкције врата бешике, стенозе пилора и дуоденума или других гастроинтестиналних и гастроинтестиналних тракта. урогенитални апарат, код гастроинтестиналне хипомоторности, код миастеније гравис, код кардиоваскуларних болести, код артеријске хипертензије, код хипертиреозе и у случајевима деменције, избегавајући њихову употребу у случајевима веће тежине.
Посебан опрез је неопходан за пацијенте код којих је позната предиспозиција за срчану аритмију, укључујући дисбаланс електролита (хипокалијемија, хипомагнеземија), који имају већ постојеће болести срца или који узимају истовремене лекове који могу изазвати срчану аритмију. Код таквих пацијената потребно је узимати у разматрању употребе алтернативних третмана.
Интеракције Који лекови или храна могу променити ефекат Атарака
Реците свом лекару или фармацеуту ако сте недавно узимали било које друге лекове, чак и оне без рецепта.
Хидроксизин се не сме примењивати заједно са инхибиторима моноаминооксидазе (видети Контраиндикације).
Потенцирајуће дејство хидроксизина треба узети у обзир када се лек користи у комбинацији са другим супстанцама са антихолинергичким деловањем или са супстанцама које имају депресивно дејство на централни нервни систем, а дозу АТАРАКС -а је потребно прилагодити на индивидуалној основи.
Алкохол такође појачава ефекте хидроксизина, па се његов унос не препоручује током лечења АТАРАКС -ом.
Хидроксизин антагонизира ефекте бетахистина и антихолинестераза.
Третман треба прекинути најмање пет дана пре тестирања алергије или бронхијалног теста са метахолином како би се избегли ефекти на резултате теста.
Комбинација АТАРАКС -а са другим психотропним лековима захтева посебан опрез и будност лекара како би се избегли неочекивани нежељени ефекти интеракције.
Употреба антихистаминика може прикрити прве знаке ототоксичности одређених антибиотика.
Хидроксизин делује против притиска адреналина.
Код пацова, хидроксизин антагонизира антиконвулзивно деловање фенитоина.
Показало се да циметидин у дози од 600 мг два пута дневно повећава серумске концентрације хидроксизина за 36% и смањује максималне концентрације метаболита цетиризина за 20%.
Хидроксизин инхибира цитокром П450 2Д6 (Ки: 3,9 μМ; 1,7 μг / мл) и у великим дозама може изазвати интеракцију лека са другим супстратима ЦИП2Д6.
Хидроксизин не инхибира изоформе 1А1 и 1А6 ензима УДП-глукуронил трансферазе микросома људске јетре у дози од 100 μМ. Инхибира изоформе цитокрома П450 2Ц9, 2Ц19 и 3А4 у концентрацијама далеко изнад максималних концентрација у плазми (ЦИ50: 103-140 μМ; 46-52 μг / мл).
Због тога није вероватно да хидроксизин нарушава метаболизам лекова који су супстрати ових ензима. Метаболит цетиризин на 100 μМ не инхибира цитокром П450 (1А2, 2А6, 2Ц9, 2Ц19, 2Д6, 2Е1 и 3А4) нити изоформе „УДП -глукуронил трансфераза у јетри човека. Будући да се хидроксизин метаболише помоћу алкохол дехидрогеназе и изоензима ЦИП3А4 / 5, може се очекивати повећана концентрација хидроксизина у крви када се примењује истовремено са другим лековима за које је познато да су снажни инхибитори ових ензима. Међутим, када је само један метаболички пут инхибиран, други може делимично компензовати.
Истовремена примена хидроксизина са потенцијално аритмогеним леком могла би повећати ризик од продужења КТ интервала и торсадес де поинтес.
Упозорења Важно је знати да:
Дозу је потребно прилагодити ако се хидроксизин користи истовремено са другим депресорима ЦНС -а или антихолинергичким својствима (види интеракције).
Треба избегавати истовремену употребу алкохола и хидроксизина (видети Интеракције).
Истовремена примена хидроксизина и антикоагуланса захтева пажљив надзор, уз помоћ одговарајућих лабораторијских тестова.
Појава епигастричних поремећаја може се избећи применом производа након јела.
Посебан опрез је потребан при одређивању дозе код деце, старијих особа и пацијената са бубрежном и јетреном инсуфицијенцијом (видети дозу, начин и време примене).
Код старијих пацијената, препоручује се почетак терапије са половином дозе за одрасле због дуготрајног деловања лека (видети дозу, начин и време примене).
Дозу треба смањити код пацијената са инсуфицијенцијом јетре и код пацијената са умереном до тешком бубрежном инсуфицијенцијом (видети дозу, начин и време примене).
Трудноћа и дојење
Питајте свог лекара или фармацеута за савет пре него што узмете било који лек.
Жене у репродуктивном периоду треба да користе ефикасне мере контрацепције за спречавање трудноће током лечења хидроксизином.
Трудноћа
Студије на животињама показале су токсичне ефекте на репродуктивну функцију.
Хидроксизин продире кроз плаценту, достижући концентрације у фетусу веће од оних у мајци.
Тренутно нема епидемиолошких података о изложености трудница хидроксизину. Због тога је хидроксизин контраиндикован у трудноћи.
Пород и порођај
Код новорођенчади мајки које су лечене хидроксизином током касне трудноће и / или током порођаја, следећи догађаји су примећени непосредно након порођаја или у првим сатима након порођаја: хипотонија, поремећаји кретања, укључујући екстрапирамидалне поремећаје, клонске покрете, депресију централног нервног система, неонатална хипоксична стања и задржавање урина.
Време храњења
Цетиризин, главни метаболит хидроксизина, излучује се у мајчино млеко.
Иако нису спроведена формална испитивања излучивања хидроксизина у мајчино млеко, пријављени су озбиљни нежељени ефекти код новорођенчади дојенчади / новорођенчади мајки лечених хидроксизином.
Стога је хидроксизин контраиндикован током лактације. Дојење треба прекинути ако се мајка лечи АТАРАКС -ом.
Утицај на способност управљања возилима и машинама
Нису спроведена испитивања о способности управљања возилима и рада са машинама.
Хидроксизин може изазвати умор, вртоглавицу, седацију, сметње вида и стога може умањити способност реаговања и концентрације, посебно у већим дозама и / или ако се даје истовремено са алкохолом или седативима.
Пацијенте треба упозорити на ову могућност и саветовати да је потребан опрез при управљању возилима и руковањем машинама. Истовремену употребу хидроксизина са алкохолом или седативима треба избегавати јер њихов унос погоршава ове ефекте.
Важне информације о неким састојцима лека АТАРАКС
Сируп садржи 0,75 г сахарозе по мл. У случају утврђене нетолеранције на шећер, обратите се свом лекару пре узимања лека.
Садржај сахарозе се такође мора узети у обзир када се даје пацијентима са дијабетес мелитусом у дозама већим од 6,5 мл сирупа. Сахароза може бити штетна за зубе.
Сируп садржи мале количине (0,1 вол.%) Етанола (алкохола) мање од 100 мг по дози. Ово треба узети у обзир код пацијената који пате од алкохолизма, код трудница или дојиља, код деце и у ризичним групама, попут пацијената са обољењем јетре или епилепсијом. Таблете садрже лактозу. У случају утврђене нетолеранције на шећер, обратите се свом лекару пре узимања лека.
За оне који се баве спортским активностима, употреба лијекова који садрже етил алкохол могу одредити позитивне допинг тестове у односу на границе концентрације алкохола које су навели неки спортски савези.
Дозирање и начин употребе Како користити Атарак: Дозирање
Дозирање је строго индивидуално.
Одрасли и адолесценти: Јединична доза је 12,5 мг - 25 мг (12,5 мг = 1⁄2 таблете; 25 мг = 1 таблета или 1 кашика која није напуњена сирупом).
Деца старија од 12 месеци: јединична доза је 10 мг - 20 мг у зависности од старости (10 мг = 1 кашичица сирупа; 20 мг = 1 кашика сирупа). Таблете нису погодне за давање деци.
Дозирање варира од 1 до 4 дневне примене у зависности од случаја; веће дозе се могу применити након пажљиве процене лекара и по његовом савету.
Старије особе: У лечењу старијих пацијената, лекар мора пажљиво утврдити дозирање који ће проценити могуће смањење доза наведених горе. Препоручљиво је започети терапију код старијих пацијената са половином дозе прописане за одрасле због дуго трајање лечења.деловање лека.
Јетрна инсуфицијенција: Код пацијената са инсуфицијенцијом јетре, дозу треба смањити за једну трећину.
Оштећење бубрега: Дозу треба смањити код пацијената са умереним до тешким оштећењем бубрега, јер се у ових пацијената смањује излучивање метаболита цетиризина.
Начин употребе
Сируп: дајте га, чисто или разблажено, у мало воде или воћног сока, непосредно пре оброка.
Таблете: прогутати без жвакања, са гутљајем воде; ако је потребно, пратите администрацију са малом количином хране (кекси, воће итд.).
Предозирање Шта учинити ако сте узели превише Атарака
У случају случајног гутања / узимања превелике дозе АТАРАКС -а, одмах обавестите свог лекара или идите у најближу болницу.
Не постоји специфичан противотров; у случају незгода услед предозирања, лечење ће стога бити симптоматско, као и код свих других антихистаминика.
Симптоми уочени након великог предозирања углавном су повезани са прекомерном антихолинергичком стимулацијом и депресијом или парадоксалном стимулацијом централног нервног система. Симптоми укључују мучнину, повраћање, тахикардију, грозницу, сомноленцију, ослабљене зеницне рефлексе, тремор, конфузију и халуцинације. Може их пратити поремећај свести, респираторна депресија, конвулзије, хипотензија или срчане аритмије. Може доћи до погоршања коме и кардиореспираторног колапса.
Проходност дисајних путева, респираторну функцију и кардиоциркулацијску функцију треба пажљиво пратити сталним снимањем електрокардиограма и обезбедити одговарајућу опскрбу кисеоником. Мониторинг срчаног и крвног притиска треба наставити све док пацијент не буде асимптоматски 24 сата Код пацијената са оштећеном свешћу , потребно је проверити да други лекови или алкохол нису прогутани и према потреби применити кисеоник, налоксон, глукозу и тиамин.
Норепинефрин или метамирол треба користити ако је потребан вазопресор.
Не морате да користите адреналин.
Ипецац сируп не треба давати пацијентима који имају симптоме или су у ризику од тупости, коме или конвулзија, јер то може довести до аспирационе упале плућа. У случају клинички важног гутања, испирање желуца може се извршити након ендотрахеалне интубације. Активни угаљ се може давати, али је његова ефикасност слабо документована.
Корисност хемодијализе или хемоперфузије је упитна.
У литератури постоје подаци који указују на то да у присуству озбиљних антихолинергичких ефеката који не реагују на друге терапије и доводе пацијента у опасност по живот, покушај са терапијском дозом физостигмина може бити користан. Овај лек се не сме користити само за одржавање пацијента будним. Ако се истовремено уносе и трициклични антидепресиви, употреба физостигмина може изазвати нападе и довести до неизлечивог срчаног застоја.Физостигмин такође треба избегавати код пацијената са дефектима срчане проводљивости.
Ако имате питања о употреби лека АТАРАКС, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти Атарака
Као и сви други лекови, АТАРАКС може изазвати нуспојаве, иако се оне неће јавити код свих.
У уобичајеним терапијским дозама, антихистаминици показују веома променљиве нежељене ефекте од једињења до једињења и од субјекта до субјекта.
Нежељени ефекти су углавном повезани са депресијом или парадоксалном стимулацијом централног нервног система, антихолинергичком активношћу или реакцијама преосетљивости.
А Клиничке студије
У доњој табели наведени су нежељени ефекти који су се јавили са хидроксизином, са учесталошћу од најмање 1%, у плацебо контролисаним клиничким испитивањима, укључујући 735 испитаника изложених хидроксизину орално до 50 мг дневно и 630 субјеката изложених плацебу. Учесталост је процењивана помоћу следећих дефиниција: врло чести (≥1 / 10), чести (≥1 / 100 до <1/10), ретки (≥1 / 1.000 до <1/100), ретки (≥1 / 10.000, <1/1000), врло ретко (<1/10000), непознато (не може се проценити из доступних података).
Следеће нежељене реакције су примећене са главним метаболитом хидроксизин цетиризина и потенцијално се могу јавити са хидроксизином: тромбоцитопенија, агресија, депресија, тикови, дистонија, парестезија, окулогична криза, дијареја, дисурија, енуреза, астенија, едем, повећана тежина.
Б Постмаркетиншко искуство
Нежељени ефекти пријављени током маркетинга лека су доле наведени, по систему и према класи учесталости.
Учесталост је процењивана помоћу следећих дефиниција: врло чести (≥1 / 10), чести (≥1 / 100 до <1/10), ретки (≥1 / 1.000 до <1/100), ретки (≥1 / 10.000, <1/1000), веома ретко (<1/10000), непознато (не може се проценити из доступних података).
Срчани поремећаји:
Ретко: тахикардија
Непознато: продужени КТ електрокардиограм, торсадес де поинтес
Поремећаји ока:
Ретко: поремећај акомодације, замагљен вид
Поремећаји уха и лавиринта:
Непознато: сув нос, зујање у ушима
Гастроинтестинални поремећаји:
Често: сува уста
Мање често: мучнина
Ретко: затвор, повраћање
Хепатобилијарни поремећаји:
Ретко: абнормални тестови функције јетре
Непознато: хепатитис
Општи поремећаји и услови на месту примене:
Често: умор
Мање често: астенија, малаксалост, грозница, бол или упала на месту убризгавања, флебитис, апсцес задњице
Поремећаји имунолошког система:
Ретко: преосетљивост
Веома ретко: анафилактички шок
Поремећаји нервног система:
Врло често: поспаност
Често: главобоља, седација
Мање често: вртоглавица, несаница, тремор
Ретко: конвулзије, дискинезије, нервоза, потешкоће у координацији покрета
Психијатријски поремећаји:
Мање често: узнемиреност, конфузија
Ретко: дезоријентација, халуцинације
Бубрега и уринарног поремећаји:
Ретко: задржавање урина
Поремећаји дисања, грудног коша и медијастинума:
Веома ретко: бронхоспазам
Поремећаји коже и поткожног ткива:
Ретко: пруритус, еритематозни осип, макуло-папуларни осип, уртикарија, дерматитис
Веома ретко: Стевенс-Јохнсонов синдром, мултиформни еритем, акутна генерализована егзантематозна пустулоза, ангионеуротски едем, фиксирана ерупција лека, повећано знојење
Васкуларни поремећаји:
Ретко: хипотензија
Поремећаји крви и лимфног система:
Изузетно агранулоцитоза и друге тешке хематолошке реакције (тромбоцитопенија, хемолитичка анемија).
У ретким случајевима, интрамускуларна примена раствора за ињекцију изазива дуготрајан умерен бол.
Придржавање упутстава садржаних у упутству за употребу смањује ризик од нежељених ефеката. Ако неко од нежељених дејстава постане озбиљно или ако приметите било које нежељено дејство које није наведено у овом упутству, молимо вас да о томе обавестите свог лекара или фармацеута.
Истек и задржавање
Погледајте датум истека отиснут на паковању. Наведени датум истека се односи на производ у нетакнутом и правилно ускладиштеном паковању.
УПОЗОРЕЊЕ: немојте користити лек након истека рока употребе назначеног на паковању. Датум истека се односи на последњи дан у месецу.
Посебне мере предострожности за складиштење
Чувајте блистере и бочицу у спољном паковању ради заштите лека од светлости.
Чувајте овај лек ван домашаја и погледа деце.
Лекове не треба одлагати у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
Састав и фармацеутски облик
САСТАВ
АТАРАКС 20 мг / 10 мл сируп
10 мл сирупа садржи:
Активни састојак: хидроксизин дихидроклорид 20 мг.
Помоћне супстанце: сахароза, натријум бензоат (Е211), левоментол, есенција лешника (која између осталог садржи пропилен гликол, ванилин, етилванилин, екстракт семена пискавице, уље ловокота), етанол, пречишћена вода.
АТАРАКС 25 мг филмом обложене таблете
Свака таблета садржи:
Активни састојак: хидроксизин дихидроклорид 25 мг.
Помоћне супстанце: Језгро: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, магнезијум стеарат, анхидровани колоидни силицијум диоксид. Премаз: Опадри И-1-7000 [титанијум диоксид (Е171), хипромелоза (Е464), макрогол 400].
ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК И САДРЖАЈ
Сируп. Бочица са 150 мл сирупа 20 мг / 10 мл
Филмом обложене таблете. Кутија са 20 дељивих таблета од 25 мг.
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је приступити веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
АТАРАКС
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ
АТАРАКС 20 мг / 10 мл сируп
10 мл сирупа садржи:
Активни принцип: хидроксизин дихидрохлорид 20 мг.
Помоћне твари: сахароза, етанол (алкохол).
АТАРАКС 25 мг филмом обложене таблете
Свака таблета садржи:
Активни принцип: хидроксизин дихидрохлорид 25 мг.
Помоћне твари: лактоза.
АТАРАКС 100 мг / 2 мл раствор за ињекције за интрамускуларну примену
Свака бочица садржи:
Активни принцип: хидроксизин дихидрохлорид 100 мг.
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Сируп: бистри, безбојни раствор.
Филмско обложене таблете: Беле таблете, дугуљастог облика, са зарезима.
Раствор за ињекције: бистри, безбојни раствор.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
Таблете и сируп
Краткотрајно лечење узнемирених стања. Алергијски дерматитис праћен сврабом.
Раствор за ињекције
Хитно лечење стања узнемирености, припрема за хируршке интервенције. Постоперативни лекови: постоперативна мучнина и повраћање, адјувантно лечење системских алергија (серумска болест, анафилакса) и опште реакције на трансфузију или лекове.
04.2 Дозирање и начин примене
Таблете и сируп
Дозирање је строго индивидуално.
Одрасли и адолесценти
Јединична доза је 12,5 мг - 25 мг (12,5 мг = ½ таблете; 25 мг = 1 таблета или 1 кашика која није напуњена сирупом).
Деца старија од 12 месеци
Јединична доза је 10 мг - 20 мг у зависности од старости (10 мг = 1 кашичица сирупа; 20 мг = 1 кашика сирупа). Таблете нису погодне за давање деци.
Дозирање варира од 1 до 4 дневне примене у зависности од случаја; веће дозе се могу применити након пажљивог разматрања.
Раствор за ињекције
Раствор за ињекције је намењен само за интрамускуларну примену.
до) Хитно лечење стања узнемирености
Одрасли
Појединачна доза је 50 мг - 200 мг, које се по потреби понављају сваких 4-6 сати, не прелазећи максималну укупну дневну дозу од 300 мг.
б) Припрема за операцију
Јединична доза је 25 мг - 200 мг која се примењује пола сата пре операције.
ц) Постоперативно облачење; постоперативна мучнина и повраћање и помоћно лечење системских алергија (серумска болест, анафилакса) и опште реакције од трансфузије или лекова
Појединачна доза је 25 мг - 50 мг за једнократну примену.
На крају ће се лечење наставити орално.
Старији грађани
У лечењу старијих пацијената, дозирање се мора пажљиво утврдити, процењујући могуће смањење горе наведених доза. Препоручљиво је започети терапију код старијих пацијената са половином дозе прописане за одрасле због дугог деловања лек.
Хепатична инсуфицијенција
Код пацијената са инсуфицијенцијом јетре, дозу треба смањити за трећину.
Инсуфицијенција бубрега
Дозу треба смањити код пацијената са умереним до тешким оштећењем бубрега, јер је излучивање метаболита цетиризина смањено код ових пацијената.
04.3 Контраиндикације
Историја преосетљивости на активну супстанцу или било коју помоћну супстанцу, на цетиризин, на друге деривате пиперазина, на аминофилин или на етилендиамин.
Код пацијената са порфиријом.
Код пацијената који примају инхибиторе моноаминооксидазе (МАОИ) (видети одељак 4.5).
Код пацијената са већ постојећим продуженим КТ интервалом.
Током трудноће и дојења (видети одељак 4.6).
Раствор за ињекције се не сме примењивати интравенозно, интраартеријално и поткожно.
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Хидроксизин треба давати са опрезом код пацијената са повећаном предиспозицијом за нападе. Мала деца су склонија развоју нежељених дејстава на централни нервни систем (видети одељак 4.8). Учесталост напада је већа код деце него код одраслих.
Због својих потенцијалних антихолинергичких ефеката, хидроксизин треба опрезно користити у случају глаукома, хипертрофије простате, опструкције врата бешике, стенозе пилора и дуоденума или других путева гастроинтестиналног и урогениталног тракта, у гастроинтестиналном хипомоторитету., У миастенији гравис, у кардиоваскуларном систему болести, код артеријске хипертензије, код хипертиреозе и у случајевима деменције, избегавајући њену употребу у случајевима веће тежине.
Посебан опрез је неопходан за пацијенте код којих је позната предиспозиција за срчану аритмију, укључујући дисбаланс електролита (хипокалијемија, хипомагнеземија), који имају већ постојеће болести срца или који узимају истовремене лекове који могу изазвати срчану аритмију. Код таквих пацијената потребно је узимати у разматрању употребе алтернативних третмана.
Дозу треба прилагодити ако се хидроксизин користи истовремено са другим депресорима ЦНС -а или антихолинергичким својствима (видети одељак 4.5).
Треба избегавати истовремену употребу алкохола и хидроксизина (видети одељак 4.5).
Истовремена примена хидроксизина и антикоагуланса захтева пажљив надзор, уз помоћ одговарајућих лабораторијских тестова.
Појава епигастричних поремећаја може се избећи применом производа након јела.
Посебан опрез је потребан при одређивању дозе код деце, старијих особа и пацијената са бубрежном и јетреном инсуфицијенцијом (видети одељак 4.2).
Код старијих пацијената, препоручује се почетак терапије са половином дозе за одрасле због дугог деловања лека (видети одељак 4.2).
Дозу треба смањити код пацијената са оштећењем јетре и код пацијената са умереним до тешким оштећењем бубрега (видети одељак 4.2).
Пре интрамускуларне примене раствора за ињекцију, потребно је извршити темељиту проверу како би се уверило да игла није ушла у крвни суд.
Раствор за ињекције не треба примењивати поткожно, интравенозно и интраартеријално због нежељених реакција на месту убризгавања, као што су локална некроза ткива или дуготрајни заостали бол и могућност тромбофлебитиса и артеријске тромбозе (видети одељак 4.3).
Важне информације о неким састојцима
АТАРАКС сируп садржи 0,75 г сахарозе по мл. Пацијенти са ретким наследним проблемима интолеранције на фруктозу, малапсорпцијом глукозе-галактозе или инсуфицијенцијом сахаразе изомалтазе не би требало да узимају овај лек (видети одељак 6.1).
Садржај сахарозе се такође мора узети у обзир када се даје пацијентима са дијабетес мелитусом у дозама већим од 6,5 мл сирупа.Сахароза може бити штетна за зубе.
Сируп садржи мале количине (0,1 вол.%) Етанола (алкохола) мање од 100 мг по дози. Ово треба узети у обзир код пацијената који пате од алкохолизма, код трудница или дојиља, код деце и у ризичним групама, попут пацијената са обољењем јетре или епилепсијом.
Таблете садрже лактозу. Пацијенти са ретким наследним проблемима интолеранције на галактозу, недостатком лактазе или малапсорпцијом глукозе-галактозе не би требало да узимају овај лек (видети одељак 6.1).
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Хидроксизин се не сме примењивати заједно са инхибиторима моноаминооксидазе (видети одељак 4.3).
Потенцирајуће дејство хидроксизина треба размотрити када се користи у комбинацији са другим супстанцама са антихолинергичким деловањем или са супстанцама са депресивним дејством на централни нервни систем, а дозу треба прилагодити на индивидуалној основи. Алкохол такође појачава ефекте хидроксизина, па се његов унос не препоручује током лечења АТАРАКС -ом.
Хидроксизин антагонизира ефекте бетахистина и антихолинестераза.
Третман треба прекинути најмање пет дана пре тестирања алергије или бронхијалног теста са метахолином како би се избегли ефекти на резултате теста.
Комбинација АТАРАКС -а са другим психотропним лековима захтева посебан опрез и будност лекара како би се избегли неочекивани нежељени ефекти интеракције.
Употреба антихистаминика може прикрити прве знаке ототоксичности одређених антибиотика.
Хидроксизин делује против притиска адреналина.
Код пацова, хидроксизин антагонизира антиконвулзивно деловање фенитоина.
Показало се да циметидин у дози од 600 мг два пута дневно повећава серумске концентрације хидроксизина за 36% и смањује максималне концентрације метаболита цетиризина за 20%.
Хидроксизин инхибира цитокром П450 2Д6 (Ки: 3,9 мМ; 1,7 мг / мл) и у високим дозама може изазвати интеракцију лека са другим супстратима ЦИП2Д6.
Хидроксизин не инхибира изоформе 1А1 и 1А6 ензима УДП-глукуронил трансферазе микросома људске јетре у дози од 100 мМ. Инхибира изоформе цитокрома П450 2Ц9, 2Ц19 и 3А4 у концентрацијама много већим од максималних концентрација у плазми (ЦИ50: 103-140 мМ; 46-52 мг / мл). Због тога није вероватно да хидроксизин нарушава метаболизам лекова који су супстрати ових ензима. Метаболит цетиризин на 100 мМ не инхибира цитокром П450 (1А2, 2А6, 2Ц9, 2Ц19, 2Д6, 2Е1 и 3А4) нити изоформе УДП- глукуронил трансфераза у људској јетри. Будући да се хидроксизин метаболише помоћу алкохол дехидрогеназе и изоензима ЦИП3А4 / 5, може се очекивати повећана концентрација хидроксизина у крви када се примењује истовремено са другим лековима за које је познато да су снажни инхибитори ових ензима. Међутим, када је само један пут инхибиран, други може делимично компензовати.
Истовремена примена хидроксизина са потенцијално аритмогеним леком могла би повећати ризик од продужења КТ интервала и торсадес де поинтес.
04.6 Трудноћа и дојење
Жене у репродуктивном периоду треба да користе ефикасне мере контрацепције за спречавање трудноће током лечења хидроксизином.
Трудноћа
Студије на животињама показале су токсичне ефекте на репродуктивну функцију.
Хидроксизин продире кроз плаценту, достижући концентрације у фетусу веће од оних у мајци.
Тренутно нема епидемиолошких података о изложености трудница хидроксизину. Због тога је хидроксизин контраиндикован у трудноћи.
Пород и порођај
Код новорођенчади мајки које су лечене хидроксизином током касне трудноће и / или током порођаја, следећи догађаји су примећени непосредно након порођаја или у првим сатима након порођаја: хипотонија, поремећаји кретања, укључујући екстрапирамидалне поремећаје, клонске покрете, депресију централног нервног система, неонатална хипоксична стања и задржавање урина.
Време храњења
Цетиризин, главни метаболит хидроксизина, излучује се у мајчино млеко.
Иако нису спроведена формална испитивања излучивања хидроксизина у мајчино млеко, пријављени су озбиљни нежељени ефекти код новорођенчади дојенчади / новорођенчади мајки лечених хидроксизином.
Стога је хидроксизин контраиндикован током лактације. Дојење треба прекинути ако се мајка лечи хидроксизином.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
Нису спроведена испитивања о способности управљања возилима и рада са машинама.
Хидроксизин може изазвати умор, вртоглавицу, седацију, сметње вида и стога може умањити способност реаговања и концентрације, посебно у већим дозама и / или ако се даје истовремено са алкохолом или седативима.
Пацијенте треба упозорити на ову могућност и саветовати да је потребан опрез при управљању возилима и руковањем машинама. Истовремену употребу хидроксизина са алкохолом или седативима треба избегавати јер њихов унос погоршава ове ефекте.
04.8 Нежељени ефекти
У уобичајеним терапијским дозама, антихистаминици показују веома променљиве нежељене ефекте од једињења до једињења и од субјекта до субјекта.
Нежељени ефекти су углавном повезани са депресијом или парадоксалном стимулацијом централног нервног система, антихолинергичком активношћу или реакцијама преосетљивости.
ДО) Клиничке студије
У доњој табели наведени су нежељени ефекти који су се јавили са хидроксизином, са учесталошћу од најмање 1%, у плацебо контролисаним клиничким испитивањима, укључујући 735 испитаника изложених хидроксизину орално до 50 мг дневно и 630 субјеката изложених плацебу.
Учесталост је процењивана помоћу следећих дефиниција: врло често (≥1 / 10), често (≥1 / 100,
Следеће нежељене реакције су примећене са главним метаболитом хидроксизин цетиризина и потенцијално се могу јавити са хидроксизином: тромбоцитопенија, агресија, депресија, тикови, дистонија, парестезија, окулогична криза, дијареја, дисурија, енуреза, астенија, едем, повећана тежина.
Б) Постмаркетиншко искуство
Нежељени ефекти пријављени током маркетинга лека су доле наведени, по систему и према класи учесталости.
Учесталост је процењивана помоћу следећих дефиниција: врло често (≥1 / 10), често (≥1 / 100,
Срчане патологије
Ретко: тахикардија.
Непознато: продужени КТ електрокардиограм, торсадес де поинтес.
Поремећаји ока
Ретко: поремећај акомодације, замагљен вид.
Поремећаји уха и лавиринта
Непознато: сув нос, зујање у ушима.
Гастроинтестинални поремећаји
Често: сува уста.
Мање често: мучнина.
Ретко: затвор, повраћање.
Хепатобилиарни поремећаји
Ретко: абнормални тестови функције јетре.
Непознато: хепатитис.
Општи поремећаји и стања на месту примене
Често: умор.
Мање често: астенија, малаксалост, грозница, бол или упала на месту убризгавања, флебитис, апсцес задњице.
Поремећаји имунолошког система
Ретко: преосетљивост.
Веома ретко: анафилактички шок.
Поремећаји нервног система
Врло често: поспаност.
Често: главобоља, седација.
Мање често: вртоглавица, несаница, тремор.
Ретко: конвулзије, дискинезије, нервоза, потешкоће у координацији покрета.
Психијатријски поремећаји
Мање често: узнемиреност, конфузија.
Ретко: дезоријентација, халуцинације.
Бубрега и уринарног поремећаји
Ретко: задржавање урина.
Поремећаји дисања, грудног коша и медијастинума:
Веома ретко: бронхоспазам.
Поремећаји коже и поткожног ткива
Ретко: пруритус, еритематозни осип, макулопапуларни осип, уртикарија, дерматитис.
Веома ретко: Стевенс-Јохнсонов синдром, мултиформни еритем, акутна генерализована егзантематозна пустулоза, ангионеуротски едем, фиксирана ерупција лека, повећано знојење.
Васкуларне патологије
Ретко: хипотензија.
Поремећаји крви и лимфног система
Изузетно агранулоцитоза и друге тешке хематолошке реакције (тромбоцитопенија, хемолитичка анемија).
У ретким случајевима, интрамускуларна примена раствора за ињекцију изазива дуготрајан умерен бол.
04.9 Предозирање
Не постоји специфичан противотров; у случају незгода услед предозирања, лечење ће стога бити симптоматско, као и код свих других антихистаминика.
Симптоми уочени након великог предозирања углавном су повезани са прекомерном антихолинергичком стимулацијом и депресијом или парадоксалном стимулацијом централног нервног система. Симптоми укључују мучнину, повраћање, тахикардију, грозницу, сомноленцију, ослабљене зеницне рефлексе, тремор, конфузију и халуцинације. Може их пратити поремећај свести, респираторна депресија, конвулзије, хипотензија или срчане аритмије. Може доћи до погоршања коме и кардиореспираторног колапса.
Проходност дисајних путева, респираторну функцију и кардиоциркулацијску функцију треба помно пратити континуираним снимањем електрокардиограма и омогућити одговарајуће снабдевање кисеоником. Мониторинг срчаног и крвног притиска треба наставити све док је пацијент 24 сата асимптоматски. Код пацијената са оштећеном свешћу, потребно је проверити да други лекови или алкохол нису прогутани и према потреби применити кисеоник, налоксон, глукозу и тиамин.
Норепинефрин или метамирол треба користити ако је потребан вазопресор. Не морате да користите адреналин.
Ипецац сируп не треба давати пацијентима који имају симптоме или су у ризику од тупости, коме или напада, јер то може довести до упале плућа. аб ингестис. У случају клинички важног гутања, испирање желуца може се извршити након ендотрахеалне интубације. Активни угаљ се може давати, али је његова ефикасност слабо документована.
Корисност хемодијализе или хемоперфузије је упитна.
У литератури постоје подаци који указују на то да у присуству озбиљних антихолинергичких ефеката који не реагују на друге терапије и доводе пацијента у опасност по живот, покушај са терапијском дозом физостигмина може бити користан. Овај лек се не сме користити само за одржавање пацијента будним. Ако се истовремено уносе и трициклични антидепресиви, употреба физостигмина може изазвати нападе и довести до неизлечивог срчаног застоја.Физостигмин такође треба избегавати код пацијената са дефектима срчане проводљивости.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: психолептички и анксиолитички (атараксични)
АТЦ ознака: Н05ББ01
Активна супстанца хидроксизин дихидрохлорид је дериват дифенилметана који није хемијски повезан ни са класом фенотиазина ни бензодиазепина, нити са резерпином или мепробаматом.
Механизам дејства
Хидроксизин дихидрохлорид не потискује мождану кору, али његово деловање може бити последица сузбијања активности у неким кључним подручјима поткортикалне области централног нервног система.
Фармакодинамички ефекти
Активности антихистамина и бронходилататора експериментално су доказане и потврђене у клиници. Доказан је и антиеметички ефекат, како са тестом на апоморфин, тако и са Верилоидом.Фармаколошке и клиничке студије указују да хидроксизин у терапијској дози не повећава желучану секрецију или киселост и да у већини случајева испољава скромну антисекреторну активност. реакција еритемато-пшенице на интрадермалну ињекцију хистамина или антигена доказана је код здравих добровољаца и одраслих и деце.Хидроксизин се такође показао ефикасним у ублажавању свраба код различитих облика уртикарије, екцема и дерматитиса.
Код инсуфицијенције јетре, антихистамински ефекат једне дозе може трајати до 96 сати након примене.
Електроенцефалографски трагови код здравих добровољаца имају профил сличан лековима са анксиолитичким и седативним ефектом. Анксиолитички ефекат је потврђен код пацијената употребом различитих класичних психометријских тестова.
Полисомнографски трагови код анксиозних и пацијената са несаницом показали су повећање укупног трајања сна, смањење укупног времена ноћних буђења и смањење времена кашњења за спавање након једнократних и поновљених дневних доза од 50 мг. Доказано је смањење напетости мишића код анксиозних пацијената при дневној дози од 50 мг три пута дневно. Није примећен недостатак меморије. Знакови или симптоми устезања нису се појавили након 4 недеље лечења код анксиозних пацијената.
Антихистамински ефекат наступа након отприлике 1 сата након оралне примене, а седативни ефекат почиње након 5-10 минута са оралним раствором и након 30-45 минута са таблетама.
Хидроксизин такође има спазмолитичко и симпатолитичко дејство, има слаб афинитет према мускаринским рецепторима, има скромну аналгетску активност.
05.2 Фармакокинетичка својства
Апсорпција
Хидроксизин се брзо апсорбује из гастроинтестиналног тракта.
Врхунац плазме (Цмак) достиже се приближно 2 сата након оралне примене. Након појединачних доза од 25 мг и 50 мг код одраслих, Цмак концентрације су 30, односно 70 нг / мл. Стопа и степен изложености хидроксизину су врло слични код таблета и сирупа. Након поновљене примјене једном дневно, концентрације су порасле за 30%. Орална биорасположивост хидроксизина у односу на интрамускуларну примену је приближно 80%.Након појединачне интрамускуларне дозе од 50 мг, концентрација Цмак је генерално 65 нг / мл.
Дистрибуција
Хидроксизин је широко распрострањен у телу и генерално се концентрише више у ткивима него у плазми.Очигледни волумен дистрибуције варира између 7 и 16 л / кг код одраслих.Хидроксизин продире у кожу након оралне примене. Концентрације у кожи су веће од концентрација у серуму након једнократног и вишекратног дозирања.
Хидроксизин пролази кроз крвни мозак и плацентну баријеру, достижући веће концентрације у фетусу него у мајци.
Метаболизам
Хидроксизин се интензивно метаболише. Формирање главног метаболита цетиризина, карбоксилног метаболита (45% оралне дозе), посредује алкохол дехидрогеназа. Овај метаболит поседује важна антагонистичка својства периферних Х1 рецептора. Идентификовано је неколико других метаболита, укључујући Н-деалкиловани метаболит и О-деалкиловани метаболит са полуживотом у плазми од 59 сати. Ове метаболичке путеве углавном посредују изоензими ЦИП3А4 / 5.
Елиминација
У "одраслих" полувреме елиминације хидроксизина је приближно 14 сати (распон: 7-20 сати). Укупни привидни клиренс израчунат у различитим доступним студијама износи 13 мл / мин / кг. Само 0,8% дозе се излучује непромењено урином. Главни метаболит цетиризин се углавном излучује непромењен урином (25% и 16% оралне и интрамускуларне дозе, респективно).
Посебне популације
Старији грађани
Фармакокинетика хидроксизина проучавана је код 9 здравих старијих испитаника (69,5 ± 3,7 година) након примене једне оралне дозе од 0,7 мг / кг. Полувреме елиминације хидроксизина продужено је на 29 сати, а привидни волумен дистрибуције повећан на 22,5 л / кг.Препоручује се смањење дневне дозе хидроксизина код старијих особа (видети одељак 4.2).
Деца
Фармакокинетика хидроксизина проучавана је код 12 педијатријских пацијената 6,1 ± 4,6 година; (22,0 ± 12,0 кг) након примене једне оралне дозе од 0,7 мг / кг. Очигледни клиренс плазме био је приближно 2,5 пута већи него код одраслих, а полуживот је био краћи него код одраслих: приближно 4 сата код једногодишњака и 11 сати код 14-годишњака. Дозирање треба прилагодити популацији педијатријских пацијената (видети одељак 4.2).
Хепатична инсуфицијенција
Код испитаника са хепатичком инсуфицијенцијом која је последица примарне билијарне цирозе, укупни телесни клиренс био је приближно 66% од оног који је примећен код нормалних испитаника. Уочено је повећање полувремена елиминације до 37 сати и повећање серумске концентрације карбоксилног метаболита цетиризина у поређењу са младим пацијентима са нормалном функцијом јетре.
Код пацијената са инсуфицијенцијом јетре, дневну дозу или учесталост примене треба смањити (видети одељак 4.2).
Инсуфицијенција бубрега
Фармакокинетика хидроксизина проучавана је код 8 испитаника са тешком бубрежном инсуфицијенцијом (клиренс креатинина: 24 ± 7 мл / мин). Степен изложености (АУЦ) хидроксизину није се значајно променио, док је карбоксилни метаболит цетиризин повећан. Овај метаболит Да би се избегла било каква релевантна акумулација метаболита цетиризина након вишеструких доза хидроксизина, дневну дозу лека треба смањити код особа са оштећеном функцијом бубрега (видети одељак 4.2).
05.3 Предклинички подаци о безбедности
У изолованим Пуркиње влакнима за псе, 3 мцМ хидроксизина продужило је трајање акционог потенцијала сугеришући да је дошло до интеракције са калијумовим каналима укљученим у фазу реполаризације. При концентрацијама већим од 30 мцМ ц "дошло је до изразитог смањења трајања акционог потенцијала, што указује на могућу интеракцију са струјама калцијума и / или натријума." Хидроксизин је изазвао инхибицију струје калијума (Икр) у каналима хуманог хЕРГ -а ген изражен у ћелијама дојке, са ЦИ50 од 0,62 мцМ, концентрацијом која је 10 до 60 пута већа од терапијске концентрације. Надаље, концентрације хидроксизина потребне за стварање ефеката на срчану електрофизиологију су 10 до 100 пута веће од оних потребних за блокирају рецепторе Х1 и 5-ХТ2. У будним псима надзираним телеметријом хидроксизин и његови метаболити производили су сличне кардиоваскуларне профиле, иако је постојала минимална разлика.У првој телеметријској студији на псима, хидроксизин (21 мг / кг орално) благо је повећао број откуцаја срца и смањио ПР и КТ интервале. Није било ефекта на КРС и КТц интервале и стога при нормалним терапијским дозама од 25 - 100 мг ове мале промене вероватно неће бити од клиничког интереса. Слични ефекти на број откуцаја срца и ПР интервал су примећени током једне секунде. где је одсуство ефеката хидроксизина на КТц интервал потврђено до појединачне оралне дозе од 36 мг / кг.
Подаци о акутној и хроничној токсичности су следећи:
Акутна токсичност
ЛД50 у пацова једнак је 1000 мг / кг пер ос или 45 мг / кг по и.в.
Хронична токсичност
Практично га нема; код паса, дневне оралне дозе од 5 до 20 мг / кг, током 6-7 месеци, не изазивају хематолошке промене, функције јетре и бубрега, нити хистолошке промене главног паренхима.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
Сируп
Сахароза, натријум бензоат (Е211), левоментхол, есенција лешника (садржи пропиленгликол, ванилин, етилванилин, екстракт семена пискавице, уље ловокота), етанол, пречишћена вода.
Филмом обложене таблете
Језгро: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, магнезијум стеарат, анхидровани колоидни силицијум диоксид.
Премаз: Опадри И-1-7000 [титанијум диоксид (Е 171), хипромелоза (Е 464), макрогол 400].
Раствор за ињекције
Натријум хидроксид, вода за ињекције.
06.2 Некомпатибилност
Раствор за ињекције се не сме мешати са другим супстанцама / растворима.
06.3 Период важења
Сируп: 2 године.
Таблете и раствор за ињекције: 5 година.
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Сируп и филмом обложене таблете: бочицу и блистере чувајте у спољном паковању ради заштите лека од светлости.
Решење за ињекције: не чувати на температури изнад 25 ° Ц. Држите ампуле у спољном паковању ради заштите лека од светлости.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
Сируп: 150 мл стаклене бочице од ћилибара.
Филмом обложене таблете: ПВЦ / алуминијумски блистер. Паковање од 20 дељивих таблета.
Решење за ињекције: Бочице од 2 мл. Паковање од 6 ампула.
06.6 Упутства за употребу и руковање
Сируп: дајте га, чисто или разблажено, у мало воде или воћног сока, непосредно пре оброка.
Таблете: прогутати без жвакања, уз гутљај воде; ако је потребно, пратите администрацију са малом количином хране (кекси, воће итд.).
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
УЦБ Пхарма С.п.А. - Виа Гадамес 57 - Милан (МИ)
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
АТАРАКС 20 мг / 10 мл сируп - боца од 150 мл - АИЦ 010834012
АТАРАКС 25 мг филмом обложене таблете - 20 дељивих таблета - АИЦ 010834024
АТАРАКС 100 мг / 2 мл раствор за ињекције за интрамускуларну примену - 6 ампула 2 мл - АИЦ 010834051
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
Датум прве ауторизације: 4. фебруар 1956
Датум последњег обнављања: 1. јун 2010
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
20. новембра 2012