Активни састојци: Амитриптилин
АДЕПРИЛ 10 мг обложене таблете
АДЕПРИЛ 25 мг обложене таблете
Зашто се користи Адеприл? За шта је то?
ФАРМАКОТЕРАПЕУТСКА КАТЕГОРИЈА: Антидепресиви. АДЕПРИЛ садржи амитриптилин, антидепресив који припада класи трицикличних лекова.
ТЕРАПИЈСКЕ ИНДИКАЦИЈЕ: Ендогена депресија - Депресивна фаза манично -депресивне психозе - Реактивна депресија - Маскирана депресија - Неуротична депресија - Депресија у току шизофрене психозе - Инволутивна депресија - Тешка депресија у току неуролошких болести или других органских обољења.
Контраиндикације Када се Адеприл не сме користити
Преосетљивост на активну супстанцу или било коју помоћну супстанцу. Глауком. Хипертрофија простате, пилорична стеноза и друга стенозирајућа обољења гастроинтестиналног и генитоуринарног система. Болести јетре. Затајење срца. Поремећаји ритма и проводљивости миокарда. Период опоравка након инфаркта. Позната или претпостављена трудноћа. Дојење.
Мере опреза при употреби Шта треба да знате пре него што узмете Адеприл
Употреба код деце и адолесцената млађих од 18 година.
Трициклични антидепресиви се не смеју користити за лечење деце и адолесцената млађих од 18 година. Студије спроведене у депресији код деце ове старосне групе нису показале ефикасност за ову класу лекова. Студије са другим антидепресивима су истакле ризик од самоубиства, самоповређивања и непријатељства повезаних са овим лековима. Овај ризик се може јавити и код ових лекова. трициклични антидепресиви.
Надаље, трициклични антидепресиви повезани су са ризиком од нежељених кардиоваскуларних догађаја у свим старосним групама. Треба имати на уму да дугорочни подаци о безбедности код деце и адолесцената у вези са растом, сазревањем и когнитивним и бихевиоралним развојем нису доступни.
Узимајући у обзир фармаколошка својства препарата, крајњи опрез захтева његову употребу код пацијената са кардиоваскуларним обољењима код којих може доћи до тахикардије, поремећаја ритма и проводљивости, инсуфицијенције миокарда. Због тога је код ових субјеката потребно периодично вршити електрокардиографске прегледе. и инструментал је такође потребан код старијих особа, код пацијената са хипертиреозом или у лечењу хормонима штитне жлезде или код оних који узимају антидепресиве у високим дозама.
Трициклични антидепресиви могу снизити праг напада. Стога је њихова употреба код епилептичара и пацијената са органским обољењима мозга или са предиспозицијом за грчеве дозвољена само под строгим медицинским надзором.
Када се амитриптилин користи за побољшање депресивног стања током Паркинсонове болести, посебна пажња захтева повезивање са специфичним лековима (Л-допа и други). Због евидентних антихолинергичких ефеката, препарат се мора пажљиво примењивати код старијих особа и код свих оних пацијената (као што су они са очним, гастро-ентеричким обољењима итд.), Код којих прекомерна парасимпатолитичка активност може бити штетна.
Депресија је повезана са повећаним ризиком од суицидалних мисли, самоповређивања и самоубиства (самоубиство / повезани догађаји). Овај ризик траје све док не дође до значајне ремисије. С обзиром да се побољшање можда неће догодити током прве или непосредне недеље лечења, пацијенте треба пажљиво пратити све док не дође до побољшања. Опћенито је клиничко искуство да се ризик од самоубиства може повећати у раним фазама побољшања.
Друга психијатријска стања за која је прописан АДЕПРИЛ такође могу бити повезана са повећаним ризиком од суицидалног понашања. Осим тога, ова стања могу бити повезана са великим депресивним поремећајем. Због тога, исте мере опреза које се примењују при лечењу пацијената са другим психијатријским поремећајима треба поштовати при лечењу пацијената са тешким депресивним поремећајима.
Пацијенти са историјом суицидалног понашања или мисли, или који показују значајан степен суицидалних идеја пре почетка лечења, имају повећан ризик од суицидалних мисли или суицидалних мисли, па их треба пажљиво пратити током лечења. Клиничких испитивања спроведених са антидепресивима лекови у поређењу са плацебом у терапији психијатријских поремећаја, показали су повећан ризик од суицидалног понашања у старосној групи испод 25 година пацијената лечених антидепресивима у поређењу са плацебом.
Терапију лековима антидепресивима увек треба повезати са пажљивим надзором пацијената, посебно оних са високим ризиком, посебно у почетним фазама лечења и након промене дозе. Пацијенте (или неговатеље) треба упозорити на потребу да прате и одмах пријаве свом лекару свако клиничко погоршање, почетак суицидалног понашања или мисли или промене у понашању.
С обзиром да лек може изазвати ортостатску хипотензију, промене шећера у крви, поремећаје хематопоезе, јетре и бубрега, препоручује се периодична контрола крвног притиска, гликемије, крвне слике и функције јетре и бубрега, посебно с обзиром на хипертензивне болеснике. дијабетичари, нефропати и особе са тренутним или претходним оштећењима хематопоетског система. У случају повишене температуре, ангине пекторис и других симптома грипа, неопходно је проверити крвну слику како би се рано открило присуство агранулоцитозе која се повремено забележила током терапије трицикличким антидепресивима.
Уз употребу амитриптилина, могу се јавити алергијске или реакције фотосензибилизације; могућа је унакрсна преосетљивост између различитих трицикличних једињења са антидепресивним дејством.
Такође треба напоменути да препарат може изазвати нежељене неуропсихичке ефекте као што су појава хипоманичних реакција и активирање латентних шизофрених слика; ово се мора узети у обзир, између осталог, у дефиницији шеме дозирања која, иако строго појединачно, мора бити генерално она која дозвољава претпоставку минималне ефикасне дозе.
Изузетни опрез захтева употребу антидепресива у амбулантном лечењу јер ови лекови могу елиминисати психомоторну инхибицију пре него што утичу на друге симптоме.
Повезаност са другим психотропним лековима захтева посебан опрез и будност лекара како би се избегли неочекивани нежељени ефекти интеракције (види ИНТЕРАКЦИЈЕ).
Интеракције Који лекови или храна могу променити дејство Адеприла
Реците свом лекару или фармацеуту ако сте недавно узимали било које друге лекове, чак и оне без рецепта.
- Инхибитори моноаминооксидазе (МАОИ): трициклични антидепресиви се не смеју комбиновати са МАОИ због могућности озбиљних нежељених ефеката (хипертермија, конвулзије, кома, егзистенција); ако је неопходно заменити МАОИ трицикличким, мора се дозволити интервал од најмање две недеље.
- Хипотензивни лекови: трициклични антидепресиви блокирају синаптички опоравак гванетидина и других хипотензивних лекова са сличним механизмом деловања, смањујући њихову терапијску активност.
- Симпатомиметички лекови: генерално, симпатомиметички лекови се не смеју давати током лечења, чији се ефекти, посебно они на срце и циркулацију, могу значајно нагласити. Повезаност амитриптилина и Л-ДОПА-е олакшава настанак хипотензије и срчаних аритмија.Пацијент такође мора избегавати употребу назалних деконгестива и производа који се користе у лечењу астме и поллинозе који садрже симпатомиметичке супстанце.
- Антихолинергички лекови: посебна пажња захтева употребу парасимпатолитичких лекова, посебно оних који се користе у лечењу Паркинсонове болести.
- Супстанце са депресивним дејством на централни нервни систем: трициклични антидепресиви могу нагласити деловање таквих лекова као што су хипнотици, седативи, анксиолитици и анестетици. Лечење антидепресивима треба прекинути што је пре могуће због клиничке ситуације пре изборне операције Препоручује се да се не пије алкохолна пића током лечења.
- Остали лекови: трициклични лекови због свог антихолинергичког деловања могу продужити време пражњења желуца; неке супстанце, попут Л-допе и фенилбутазона, могу се задржати довољно дуго да се инактивирају у желуцу. Због свог индуктивног дејства на микросомалне системе јетре, барбитурати могу да стимулишу метаболизам лека, док различити фенотиазини, халоперидол и циметидин могу да одложе његову елиминацију повећавајући концентрацију у крви. Везивање амитриптилина за протеине плазме може се смањити конкуренцијом од фенитоина, фенилбутазона, аспирина, скополамина и фенотиазина.
Упозорења Важно је знати да:
Трудноћа и дојење
Питајте свог лекара или фармацеута за савет пре него што узмете било који лек.
Не сме се користити у случају потврђене или претпостављене трудноће и током лактације (видети КОНТРАИНДИКАЦИЈЕ).
Утицај на способност управљања возилима и машинама
Производ може изазвати поремећаје вида, умањити будност и ометати нормалан степен будности; ово морају узети у обзир они који управљају моторним возилима или другим машинама или изводе опасне радове.
Важне информације о неким састојцима лека АДЕПРИЛ
АДЕПРИЛ садржи сахарозу
Ако вам је лекар рекао да не подносите неке шећере, обратите се свом лекару пре него што узмете овај лек.
Доза, начин и време примене Како се користи Адеприл: Дозирање
Дневна доза је строго индивидуална; с времена на време ће се утврђивати почевши од нижих количина које се могу прогресивно повећавати на основу клиничког одговора и подношљивости.
Ниже дозе се генерално препоручују старијим особама и амбулантно.
Таблете треба прогутати целе без жвакања.
Као пример, приказан је следећи дијаграм:
Болничко лечење
Почните са 100 мг дневно у подељеним дозама и постепено повећавајте на 200-300 мг дневно током периода од приближно 15 дана.
Амбулантно лечење
Одрасли: почните са 75 мг / дан у подељеним дозама и повећајте на 150 мг / дан. Не препоручује се прекорачење 200 мг / дан.
Старије особе: 30-40 мг / дан. Уопштено није потребно прекорачити 100 мг дневно.
Када се постигне клинички ефекат, дневну дозу треба постепено смањивати све док се не утврди појединачна доза одржавања, која је углавном између 50 и 150 мг дневно.
У лечењу старијих пацијената, лекар мора пажљиво утврдити дозирање који ће морати да процени могуће смањење доза наведених горе.
Предозирање Шта учинити ако сте узели превише Адеприла
У случају случајног гутања / узимања превелике дозе АДЕПРИЛ -а, одмах обавестите свог лекара или идите у најближу болницу.
Предозирање амитриптилин хидроклоридом може се манифестовати са: сувим устима, миозом, тахикардијом и аритмијом, хипотензијом, респираторном депресијом, задржавањем урина и, у случајевима масовног предозирања, комом, конвулзијама и халуцинацијама.
Лечење је симптоматско. Испирање желуца може бити корисно јер антихолинергичка својства амитриптилина успоравају његову апсорпцију.
Могуће је применити пиридостигмин, спором интравенском инфузијом, уз континуирано електрокардиографско праћење, ради сузбијања срчаних ефеката; овај третман се може поновити, ако је потребно, у интервалима од пола сата. Хипотензију треба лечити метаминолом. Напади се могу контролисати диазепамом или фенобарбиталом. Ако имате питања о употреби лека АДЕПРИЛ, питајте свог лекара или фармацеута.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти Адеприла
Као и сви лекови, АДЕПРИЛ може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.
Током терапије амитриптилином пријављени су следећи нежељени ефекти са различитим интензитетом и учесталошћу:
- Антихолинергички ефекти: главобоља, сува уста, нејасан вид, мидријаза, очни хипертонус, циклоплегија, тахикардија, констипација, дисурија, задржавање урина.
- Кардиоваскуларни ефекти: ортостатска хипотензија, хипертензија, поремећаји ритма и проводљивости, срчани застој, спљоштавање Т таласа и друге модификације електрокардиографског (ЕКГ) трага; отказивање срца; срчани напад; удар.
- Неуролошки ефекти: промене у електроенцефалограму (ЕЕГ); вртоглавица, тремор, атаксија, дизартрија или други екстрапирамидни знаци, конвулзије, парестезије у екстремитетима и периферне неуропатије.
- Психолошки ефекти: седација, поспаност, астенија или анксиозност, узнемиреност, стања збуњености са илузијама и халуцинацијама, посебно код старијих особа, еуфорија, хипоманичне реакције, окретање ка маничној фази код особа са биполарном психозом, погоршање психотичних стања. Психотичне манифестације се могу лечити смањењем дозе или комбиновањем фенотиазина са терапијом антидепресивима. Ретко се могу јавити суицидалне мисли / понашање (погледајте Мере предострожности при употреби).
- Гастроинтестиналне реакције: анорексија, мучнина, повраћање, дијареја, стоматитис, сублингвални и паротидни аденитис; жутица и модификација индекса функције јетре (повећање трансаминаза, алкалне фосфатазе итд.).
- Ендокрини ефекти: гинекомастија, галактореја, промене либида, промене у гликемији, повећање телесне тежине.
- Хематолошке реакције: еозинофилија, депресија коштане сржи са агранулоцитозом, тромбоцитопенија и пурпура.
- Алергијске реакције: свраб, осип, еритем, петехије, генерализовани или локализовани едем на лицу и језику. Појава великих нежељених ефеката увек захтева прекид лечења; мањи нежељени ефекти, попут антихолинергичких, могу се смањити током терапије или се могу контролисати одговарајућим прилагођавањем дозе.
Повећан ризик од прелома костију примећен је код пацијената који користе ову врсту лека.
Придржавање упутстава у упутству за употребу смањује ризик од нежељених ефеката, иако се они неће јавити код свих.
Ако неко од нежељених дејстава постане озбиљно или ако приметите било које нежељено дејство које није наведено у овом упутству, обавестите свог лекара или фармацеута.
Истек и задржавање
Истиче: погледајте датум истека назначен на паковању.
Датум истека се односи на производ у нетакнутом паковању, правилно ускладиштен.
УПОЗОРЕЊЕ: немојте користити лек након истека рока употребе назначеног на паковању. Лекове не треба одлагати у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да одложите лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
ЉЕКОВНИ ПРОИЗВОД ЧУВАТИ ИЗВАН ДОСЕГА И ВИДА ДЈЕЦЕ.
Остале информације
АДЕПРИЛ 10 мг обложене таблете
Свака обложена таблета садржи:
Активни састојак: 11,4 мг амитриптилин хидрохлорида (еквивалентно 10 мг амитриптилина). Помоћне супстанце: Трибазни калцијум фосфат; Микрокристална целулоза; Кукурузни скроб; Повидоне; Магнезијум стеарат; Колофонија; Сандрацца гума; Шелак; Терпентин; Натријум диоктил сулфосукцинат; Талц; Лагани магнезијум карбонат; Титанијум диоксид (Е 171); Каолин; Јелли; Сахароза.
АДЕПРИЛ 25 мг обложене таблете
Свака обложена таблета садржи:
Активни састојак: Амитриптилин хидрохлорид 28,5 мг (еквивалент Амитриптилин 25 мг).
Помоћне супстанце: Трибазни калцијум фосфат; Микрокристална целулоза; Кукурузни скроб; Повидоне; Магнезијум стеарат; Колофонија; Сандрацца гума; Шелак; Терпентин; Натријум диоктил сулфосукцинат; Талц; Лагани магнезијум карбонат; Титанијум диоксид (Е 171); Каолин; Јелли; Сахароза. ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК И САДРЖАЈ 10 мг обложене таблете - кутија са 30 обложених таблета у блистер паковањима.
Обложене таблете 25 мг - кутија са 30 обложених таблета у блистер паковањима.
АДЕПРИЛ садржи амитриптилин, антидепресив који припада класи трицикличних лекова.
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
АДЕПРИЛ ОБЛОЖЕНЕ ТАБЛЕТЕ
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КОЛИЧИНСКИ САСТАВ
Обложене таблете 10 мг - Активни састојак: 11,4 мг амитриптилин хидроклорида (еквивалентно 10 мг амитриптилина). Помоћне супстанце: сахароза
Обложене таблете 25 мг - Активни састојак: Амитриптилин хидрохлорид 28,5 мг (еквивалент Амитриптилин 25 мг). Помоћне супстанце: сахароза
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Обложене таблете
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
Ендогена депресија - Депресивна фаза манично -депресивне психозе - Реактивна депресија - Маскирана депресија - Неуротична депресија - Депресија у току шизофрене психозе - Инволутивна депресија - Тешка депресија у току неуролошких болести или других органских обољења.
04.2 Дозирање и начин примене
Одрасли и деца старија од 12 година.
Дневна доза је строго индивидуална; с времена на време ће се утврђивати почевши од нижих количина које се могу прогресивно повећавати на основу клиничког одговора и подношљивости.
Ниже дозе се обично препоручују старијим особама, младима и амбулантно.
Таблете треба прогутати целе без жвакања
Као пример, приказан је следећи дијаграм:
Болничко лечење
Почните са 100 мг дневно у подељеним дозама и постепено повећавајте на 200-300 мг дневно током периода од приближно 15 дана.
Амбулантно лечење
Одрасли: почните са 75 мг / дан у подељеним дозама и повећајте до 150 мг / дан. Не препоручује се прекорачење 200 мг / дан.
Млади и стари предмети: 30-40 мг / дан. Уопштено није потребно прекорачити 100 мг дневно.
Када се постигне клинички ефекат, дневну дозу треба постепено смањивати док се не утврди појединачна доза одржавања, која је углавном између 50 и 150 мг дневно. У лечењу старијих пацијената, лекар мора пажљиво одредити дозу који ће морати да процене могуће смањење горе наведених доза.
04.3 Контраиндикације
Преосетљивост на активну супстанцу или било коју помоћну супстанцу.
Глауком. Хипертрофија простате, пилорична стеноза и друга стенозирајућа обољења гастроинтестиналног и генито-уринарног система. Болести јетре. Затајење срца. Поремећаји ритма и проводљивости миокарда. Период опоравка након инфаркта. Субјекти млађи од 12 година.
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Употреба код деце и адолесцената млађих од 18 година.
Трициклични антидепресиви се не смеју користити за лечење деце и адолесцената млађих од 18 година. Студије спроведене у депресији код деце ове старосне групе нису показале ефикасност за ову класу лекова. Студије са другим антидепресивима су истакле ризик од самоубиства, самоповређивања и непријатељства повезаних са овим лековима. Овај ризик се може јавити и код ових лекова. трициклични антидепресиви.
Надаље, трициклични антидепресиви повезани су са ризиком од нежељених кардиоваскуларних догађаја у свим старосним групама. Треба имати на уму да дугорочни подаци о безбедности код деце и адолесцената у вези са растом, сазревањем и когнитивним и бихевиоралним развојем нису доступни.
Узимајући у обзир фармаколошка својства препарата, крајњи опрез захтева његову употребу код пацијената са кардио-васкуларним обољењима код којих може доћи до тахикардије, поремећаја ритма и проводљивости, инсуфицијенције миокарда.
Због тога је код ових субјеката потребно периодично вршити електрокардиографске прегледе. Пажљив клинички и инструментални надзор такође је потребан код старијих особа, код пацијената са хипертиреозом или код пацијената који се лече хормонима штитне жлезде или код оних који узимају антидепресиве у високим дозама.
Трициклични антидепресиви могу снизити праг напада. Стога је њихова употреба код епилептичара и пацијената са органским обољењима мозга или са предиспозицијом за грчеве дозвољена само под строгим медицинским надзором.
Када се амитриптилин користи за побољшање депресивног стања током Паркинсонове болести, посебна пажња захтева повезивање са специфичним лековима (Л-допа и други). Због евидентних антихолинергичких ефеката, препарат се мора пажљиво примењивати код старијих особа и код свих оних пацијената (као што су они са очним, гастроинтестиналним обољењима итд.) Код којих прекомерна парасимпатолитичка активност може бити штетна.
Депресија је повезана са повећаним ризиком од суицидалних мисли, самоповређивања и самоубиства (самоубиство / повезани догађаји). Овај ризик траје све док не дође до значајне ремисије. С обзиром да се побољшање можда неће догодити током прве или непосредне недеље лечења, пацијенте треба пажљиво пратити све док не дође до побољшања. Опћенито је клиничко искуство да се ризик од самоубиства може повећати у раним фазама побољшања.
Друга психијатријска стања за која је прописан Адеприл такође могу бити повезана са повећаним ризиком од суицидалног понашања. Осим тога, ова стања могу бити повезана са великим депресивним поремећајем. Због тога, исте мере опреза које се примењују при лечењу пацијената са другим психијатријским поремећајима треба поштовати при лечењу пацијената са тешким депресивним поремећајима.
Пацијенти са историјом суицидалног понашања или мисли, или који показују значајан степен суицидалних идеја пре почетка лечења, имају повећан ризик од суицидалних мисли или суицидалних мисли, па их треба пажљиво пратити током лечења. Клиничких испитивања спроведених са антидепресивима лекови у поређењу са плацебом у терапији психијатријских поремећаја, показали су повећан ризик од суицидалног понашања у старосној групи испод 25 година пацијената лечених антидепресивима у поређењу са плацебом.
Терапију лековима антидепресивима увек треба повезати са пажљивим надзором пацијената, посебно оних са високим ризиком, посебно у почетним фазама лечења и након промене дозе. Пацијенте (или неговатеље) треба упозорити на потребу да прате и одмах пријаве свом лекару свако клиничко погоршање, почетак суицидалног понашања или мисли или промене у понашању.
С обзиром да лек може изазвати ортостатску хипотензију, промене шећера у крви, поремећаје хематопоезе, јетре и бубрега, препоручује се периодична контрола крвног притиска, гликемије, крвне слике и функције јетре и бубрега, посебно с обзиром на хипертензивне болеснике. дијабетичари, нефропати и особе са тренутним или претходним оштећењима хематопоетског система. У случају повишене температуре, ангине пекторис и других симптома грипа, неопходно је проверити крвну слику како би се рано открило присуство агранулоцитозе која се повремено забележила током терапије трицикличким антидепресивима.
Уз употребу амитриптилина, могу се јавити алергијске или реакције фотосензибилизације; могућа је унакрсна преосетљивост између различитих трицикличних једињења са антидепресивним дејством.Треба такође напоменути да препарат може изазвати нежељене неуропсихичке ефекте као што су почетак хипоманичних реакција и активирање латентних шизофрених слика; ово се мора имати на уму, између осталог, у дефиницији шеме дозирања која, иако строго индивидуална, генерално мора бити она која дозвољава претпоставку минималне ефикасне дозе.
Изузетни опрез захтева употребу антидепресива у амбулантном лечењу јер ови лекови могу елиминисати психомоторну инхибицију пре него што утичу на друге симптоме.
Важне информације о неким састојцима лека Адеприл
Адеприл садржи сахарозу: пацијенти са ретким наследним проблемима интолеранције на фруктозу, малапсорпцијом глукозе-галактозе или инсуфицијенцијом сахаразе изомалтазе не би требало да узимају овај лек.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Инхибитори моноаминооксидазе: трициклични антидепресиви не смеју бити повезани са МАОИ због могућности озбиљних нежељених ефеката (хипертермија, конвулзије, кома, смрт); ако је потребно заменити МАОИ трицикличким, мора се омогућити интервал од најмање две недеље.
Хипотензивни лекови: трициклични антидепресиви блокирају синаптички опоравак гванетидина и других хипотензивних лекова са сличним механизмом деловања, смањујући њихову терапијску активност.
Симпатомиметички лекови: генерално, симпатомиметички лекови се не смеју давати током лечења, чији ефекти, посебно они на срце и циркулацију, могу бити значајно наглашени. Повезаност амитриптилина и Л-ДОПА-е олакшава настанак хипотензије и срчаних аритмија.Пацијент такође мора избегавати употребу назалних деконгестива и производа који се користе у лечењу астме и поллинозе који садрже симпатомиметичке супстанце.
Антихолинергички лекови: посебна пажња захтева употребу парасимпатолитичких лекова, посебно оних који се користе у лечењу Паркинсонове болести.
Супстанце које делују депресивно на централни нервни систем: трициклични антидепресиви могу нагласити деловање таквих лекова као што су хипнотици, седативи, анксиолитици и анестетици. Лечење антидепресивима треба прекинути чим клиничка ситуација дозволи пре изборног хируршког интервала.
Остали лекови: трициклични лекови због свог антихолинергичког деловања могу продужити време пражњења желуца; неке супстанце, попут Л-допе и фенилбутазона, могу се задржати у периоду довољном за њихову инактивацију у желуцу.
Због свог индуктивног дејства на микросомалне системе јетре, барбитурати могу да стимулишу метаболизам лека, док различити фенотиазини, халоперидол и циметидин могу да одложе његову елиминацију повећавајући концентрацију у крви. Везивање амитриптилина за протеине плазме може се смањити конкуренцијом од фенитоина, фенилбутазона, аспирина, скополамина и фенотиазина.
Препоручује се да не пијете алкохолна пића током лечења.
04.6 Трудноћа и дојење
Не користити у случају потврђене или претпостављене трудноће и током дојења.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
Производ може изазвати поремећаје вида, умањити будност и ометати нормалан степен будности; они који управљају моторним возилима или другим машинама или изводе опасне радове морају бити упозорени на ово.
04.8 Нежељени ефекти
Током терапије амитриптилином пријављени су следећи нежељени ефекти са различитим интензитетом и учесталошћу:
антихолинергички ефекти: главобоља, сува уста, нејасан вид, мидријаза, очни хипертонус, циклоплегија, тахикардија, констипација, дисурија, задржавање урина;
кардиоваскуларни ефекти: ортостатска хипотензија, хипертензија, поремећаји ритма и проводљивости, срчани застој, спљоштавање Т таласа и друге аномалије ЕКГ трага, срчана инсуфицијенција, инфаркт миокарда, мождани удар;
неуролошки ефекти: промене ЕЕГ -а, вртоглавица, тремор, атаксија, дизартрија или други екстрапирамидни знаци, конвулзије, парестезије у екстремитетима и периферне неуропатије;
психолошки ефекти: седација, поспаност, астенија или анксиозност, узнемиреност, стања збуњености са илузијама и халуцинацијама, посебно код старијих особа, еуфорија, хипоманичне реакције, окретање ка маничној фази код особа са биполарном психозом, погоршање психотичних стања. Психотичне манифестације се могу лечити смањењем дозе или комбиновањем фенотиазина са терапијом антидепресивима. Ретко се могу јавити суицидалне мисли / понашање (видети одељак 4.4. Посебна упозорења и посебне мере опреза при употреби).
гастроинтестиналне реакције: анорексија, мучнина, повраћање, дијареја, стоматитис, сублингвални и паратироидни аденитис, жутица и модификација индекса функције јетре (повећање трансаминаза, алкалне фосфатазе итд.);
ендокрини ефекти: гинекомастија, галактореа, промене либида, промене у гликемији, повећање телесне тежине;
хематолошке реакције: еозинофилија, депресија коштане сржи са агранулоцитозом, тромбоцитопенија и пурпура;
алергијске реакције: свраб, осип, еритем, петехије, генерализовани или локализовани едем на лицу и језику.
Појава важних нуспојава увек захтева прекид лечења; мањи нежељени ефекти, попут антихолинергичких, могу се умањити током терапије или контролисати одговарајућим прилагођавањем дозе.
Епидемиолошке студије, углавном спроведене на пацијентима старијим од 50 година, показују повећан ризик од прелома костију код пацијената који користе ССРИ и ТЦА. Механизам који доводи до овог ризика није познат.
04.9 Предозирање
Предозирање амитриптилин хидрохлоридом може се манифестовати са: сувим устима, миозом, тахикардијом и аритмијом, хипотензијом, респираторном депресијом, задржавањем урина и у случајевима масовног предозирања, комом, конвулзијама и халуцинацијама.
Лечење је симптоматско. Испирање желуца може бити корисно јер антихолинергичка својства амитриптилина успоравају његову апсорпцију.
Могуће је применити пиридостигмин, спором интравенском инфузијом, уз континуирано електрокардиографско праћење, како би се сузбили срчани ефекти; овај третман се може поновити, ако је потребно, у интервалима од пола сата. Напади се могу контролисати дијазепамом или фенобарбиталом.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Категорија медицинских производа: антидепресиви, неселективни инхибитори поновног преузимања моноамина.
АТЦ код: Н06АА09
Амитриптилин је антидепресивни лек, који припада групи трицикличких лекова, са изузетном умирујућом активношћу. Фармакодинамичке студије, чији је циљ да покажу антидепресивно деловање амитриптилина и провере његовог дејства на различите системе и апарате, омогућиле су нам да истакнемо фармаколошки профил лек који се одликује евидентном антихолинергичком активношћу, адренолитичким ефектом блокирањем рецептора за делта 1, "дејством које инхибира поновну примену различитих неуротрансмитера на пресинаптичком нивоу и" ефикасношћу да је, у односу на имипрамин једињења, израженије у седативна компонента. Са експерименталне тачке гледишта, постоје докази да "амитриптилин, као и друга трициклична једињења, може имати" антагонистичко дејство на седацију изазвану тетрабеназином, испољавати "антиресерпинску активност, појачати ефекте симпатомиметичких амина, утицати на аутономни нервни систем и структуре које их инервишу и одређују ефекте на понашање, моторну активност и електроенцефалограм.
Амитриптилин је укључен у процесе интеракције са различитим супстанцама, од којих су неке од значајног клиничког интереса, као што су појачавање токсичних ефеката алкохола и интеракције са инхибиторима моноаминооксидазе, са биогеним аминима, са антипаркинсоничним агенсима, антипсихотичним лековима и једињењима са антимускаринским поступак. Антидепресивни механизам деловања амитриптилина још није разјашњен; међутим, чини се да укључује концентрацију можданих амина (норадреналин, серотонин) у синаптичким просторима, а не инхибицију моноаминооксидазе.
05.2 Фармакокинетичка својства
Амитриптилин се добро апсорбује орално и брзо се шири у ткивима и органима, везујући се у високом проценту за протеине плазме и састојке ткива; код лабораторијских животиња највеће концентрације налазе се у надбубрежној жлезди, хипофизи и плућима, а просечне концентрације у мозгу, јетри, слезини и бубрезима.
Просечан полуживот једне дозе је приближно 16 сати.
Најважнији метаболички путеви амитриптилина, попут осталих трицикличких антидепресива, укључују процесе оксидативне деметилације, хидроксилације, Н-оксидације и коњугације са глукуронском киселином. Деметиловани метаболит нортриптилин је терапеутски активан и против амитриптилина има већу активност у тестовима понашања и против норадреналина, али мању ефикасност против серотонина.
Амитриптилин се оксидује микросомалним ензимима јетре који прате процеси коњугације са глукуронском киселином, при чему настају једињења која се елиминишу урином. Количина која се излучује урином (непромењено једињење плус метаболити) је око 90-95% дозе примењује се у року од једне недеље по завршетку терапије (приближно 30-40% у прва 24 сата). У фецесу се не откривају метаболити, док се излучени амитриптилин процењује на око 8%. Као и код већине антидепресива, амитриптилин се метаболише спорије код старијих особа.
05.3 Предклинички подаци о безбедности
Токсичност за једнократну примјену амитриптилина је релативно ниска, што се закључује из бројних искустава проведених на различитим животињским врстама и за различите начине примјене.
Код мишева, вредности ЛД50 су између 140-405 мг / кг орално, 56-109 мг / кг интравенозно, 13-26 мг / кг интравенозно и 120-140 мг / кг поткожно. Код пацова, ЛД50 варира од 257 до 320 мг / кг оралним путем и износи 105 мг / кг ендоперитонеалним путем; код зеца, вредности од око 9 мг / кг су добијене интравенозно, док је код заморца минимална смртоносна доза била 52 мг / кг.
Амитриптилин се задовољавајуће толерисао у поновљеним тестовима за оралну примену током 12 недеља код пацова (15 мг / кг / дан) и 12 месеци код паса (скаларне дозе до 100 мг / кг / дан. У тестовима токсичности за фетус обављеним код пацова) (до 25 мг / кг / дан) нису истакнуте малформације продукта зачећа, као ни ефекат у тестовима мутагенезе који су изведени Амес тестом у присуству или одсуству метаболичке активације.
Токсиколошке студије спроведене са нортриптилином, који се сматра активним метаболитом амитриптилина, дале су упоредне резултате у односу на тестове акутне и хроничне токсичности и репродуктивна искуства.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
Обложене таблете 10 мг - 25 мг
Трибазни калцијум фосфат; микрокристална целулоза; кукурузни скроб; повидоне; магнезијум стеарат; колофонија; сандрацца гума; шелак; терпентин; натријум диоктил сулфосукцинат; талк; лагани магнезијум карбонат; титанијум диоксид (Е 171); каолин; желе; сахароза.
06.2 Некомпатибилност
Повезаност са другим психотропним лековима захтева посебан опрез и будност лекара како би се избегли неочекивани нежељени ефекти интеракције.
Препоручује се да не пијете алкохолна пића током лечења.
06.3 Период важења
5 година.
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Овај лек не захтева посебне услове складиштења.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
Картон са 30 обложених таблета од 10 мг, у блистер паковањима (бели непрозирни ПВЦ)
Картон са 30 обложених таблета од 25 мг, у блистер паковањима (бели непрозирни ПВЦ)
06.6 Упутства за употребу и руковање
Нема посебних упутстава.
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
ТЕОФАРМА С.р.л. преко Ф.лли Церви, 8 - 27010 Валле Салимбене (ПВ)
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
30 обложених таблета од 10 мг: А.И.Ц.: 020019016
30 обложених таблета од 25 мг: А.И.Ц.: 020019028
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
10.07.1962/01/06/2010
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
Одређивање АИФА -е у септембру 2010