Активни састојци: Пимозид
ОРАП таблете од 4 мг
Зашто се користи Орап? За шта је то?
ФАРМАКОТЕРАПЕУТСКА КАТЕГОРИЈА
Антипсихотици изведени из дифенилбутилпиперидина
ТЕРАПИЈСКЕ ИНДИЦИЈЕ
ОРАП је посебно индикован као основни лек током дуготрајне терапије одржавањем антипсихотика код хроничних и акутних психотичних пацијената, осетљивих на специфичне антипсихотичке ефекте неуролептика. ОРАП је такође индикован као терапија напада код амбулантних или хоспитализованих пацијената или је поново примљен у клинику под условом да психомоторна агитација, агресија или посебно тешка стања анксиозности нису доминантни симптоми клиничке слике. ОРАП је назначен, коначно, у граничним случајевима између шизофрени и неуротични облици (нпр. параноидна и шизоидна стања) који укључују потешкоће у друштвеним односима.
Употреба производа у високим дозама мора бити ограничена на болнице и старачке домове са индикацијама које се своде на лијечење отпорних случајева.
Контраиндикације Када се Орап не сме користити
Преосетљивост на активну супстанцу или било коју помоћну супстанцу Коматозна стања било ког порекла. Ендогена депресија и Паркинсонова болест. Трудноћа (погледајте такође "Посебна упозорења").
Клинички значајне болести срца (нпр. Недавни акутни инфаркт миокарда, декомпензована срчана инсуфицијенција, аритмије лечене антиаритмичким лековима класе Иа и ИИИ).
Продужење КТц интервала.
Субјекти са породичном историјом аритмије или торсадес де поинтес.
Неисправљена хипокалемија.
Истовремена употреба лекова који продужавају КТц, као што су:
- деривати азола који се користе за системске антифунгалне терапије (нпр. кетоконазол, итраконазол, миконазол и флуконазол); међутим, ОРАП се може користити у комбинацији са формулацијама ових лекова за локалну употребу (нпр. креме, лосиони, вагинални песари);
- антибиотици макролидног типа (на пример: еритромицин, кларитромицин или тролеандомицин);
- неки лекови против АИДС-а (инхибитори протеазе);
- неки антидепресиви, као што су нефазодон, амитриптилин, мапротилин, сертралин, пароксетин, циталопрам и есциталопрам;
- неки други антипсихотици, као што су хлорпромазин и сертиндол;
- неки лекови који делују на срце, као што су кинидин, дисопирамид, прокаинамид, амиодарон, соталол и бепридил;
- неки антихистаминици, као што су астемизол и терфенадин;
- цисаприд, лек који се користи за неке пробавне проблеме;
- халофантрин, антималаријски лек;
- спарфлоксацин, антибиотски лек.
Ако узимате ове или друге лекове, обавестите свог лекара који ће проценити који лекови се могу користити истовремено са ОРАП -ом (погледајте такође одељак „Интеракције“).
ОРАП није индициран у стањима агресије и психомоторне агитације (види и "Посебна упозорења").
Производ у високим дозама не треба користити за астенију и неурозу.
Мере опреза при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Орап
Користите опрезно код пацијената са кардиоваскуларним обољењима или у породичној историји продужења КТ интервала.
Пре почетка лечења урадите основни ЕКГ (погледајте одељак „Контраиндикације“).
Пратите ЕКГ током терапије на основу клиничког стања пацијента.
Током терапије смањите дозу ако се примети продужење КТ интервала и прекинете ако је КТц> 500мс.
Препоручује се периодична контрола електролита.
Избегавајте истовремену терапију са другим неуролептицима.Користите опрезно ако пацијент или неко други у његовој породици има историју крвних угрушака (тромба), јер су овакви лекови повезани са стварањем крвних угрушака.
Посебан опрез биће усвојен код пацијената са епилепсијом, који ће бити пажљиво праћени.
С једнаким опрезом, терапију ОРАП -ом треба спровести код старијих пацијената, због веће осетљивости на лек и код пацијената са инсуфицијенцијом јетре и / или бубрега због ризика од акумулације, и код појединаца чија стања могу бити погоршана антихолинергиком дејство пимозида.
Отприлике троструко повећање ризика од цереброваскуларних догађаја примећено је у рандомизираним клиничким испитивањима у односу на плацебо у популацији пацијената са деменцијом лечених неким атипичним антипсихотицима. Механизам овог повећаног ризика није познат. Не може се искључити повећани ризик за друге антипсихотике или другу популацију пацијената. ОРАП треба користити опрезно код пацијената са факторима ризика од можданог удара.
Потребан је опрез и у случају напорних вежби, ако идете на веома врућа места или ако не пијете довољно. ОРАП појачава дејство алкохола, па током терапије треба избегавати алкохол.
Врло ретко се може јавити хипотензија.
ОРАП се метаболише у јетри помоћу одређених ензима. Неки људи имају варијацију једног од ових ензима. Прилагођавање дозе је потребно код особа које споро метаболишу ОРАП.
Интеракције Који лекови или храна могу да промене ефекат Орапа
Реците свом лекару или фармацеуту ако сте недавно узимали било које друге лекове, чак и оне без рецепта.
ОРАП може појачати дејство алкохола, деловање хипотензивних и антихипертензивних лекова и лекова који потискују централни нервни систем.
ОРАП може променити ефекат антипаркинсонских лекова.
Немојте давати истовремено са лековима који продужавају КТ интервал, као што су неки антиаритмици класе Иа (нпр. Кинидин, дисопирамид и прокаинамид) и класа ИИИ (нпр. Амиодарон, соталол), неки антихистаминици, други антипсихотици и неки антималарији (нпр. Кинин и мефлокин), као и моксифлоксацин. Овај списак треба сматрати само индикативним, а не исцрпним.
Немојте давати истовремено са лековима који изазивају поремећаје електролита.
Треба избегавати истовремену употребу диуретика, нарочито оних који могу изазвати хипокалијемију.
Немојте узимати сок од грејпа док узимате ОРАП.
Упозорења Важно је знати да:
Повећана психомоторна активност
Клиничке студије показују да је ОРАП неефикасан, или само слаб, у лечењу агитације, узбуђења и тешке анксиозности.
Обољење јетре
Пацијенти са обољењем јетре треба да обавесте свог лекара, који би могао сматрати упутним да се редовно контролише током терапије ОРАП -ом.
Екстрапирамидални симптоми
Као и код свих других неуролептика, могу се јавити екстрапирамидни симптоми (видети одељак "Нежељена дејства"). Симптоми укључују споро, укочено или трзајуће покрете удова; необично ненамерно држање врата, лица, очију или уста и језика или израза лица. Можда ће бити потребно започети терапију да би ови ефекти престали. Антихолинергични антипаркинсонички лекови се могу прописати по потреби, али се они не могу рутински прописати као превентивна мера.
Тардивна дискинезија
Као и код свих антипсихотика, код неких пацијената на дуготрајној терапији или након престанка узимања лека може се јавити тардивна дискинезија. Синдром углавном карактеришу нехотични ритмички покрети језика, лица, уста или вилице. Манифестације могу бити трајне код неких пацијената. Синдром се може маскирати након наставка лијечења, повећања дозе или преласка на други антипсихотик. Лечење треба прекинути што је пре могуће.
Неуролептички малигни синдром
Током лечења антипсихотицима пријављен је потенцијално смртоносни комплекс симптома назван неуролептички малигни синдром. Клиничке манифестације овог синдрома су: хиперпирексија, укоченост мишића, акинезија, вегетативни поремећаји (неправилности у пулсу и крвном притиску, знојење, тахикардија, аритмије); промене у свести које могу прећи у ступор и кому. Третман С.Н.М. састоји се у томе да се одмах обустави давање антипсихотичних лекова и других неесенцијалних лекова и да се започне интензивна симптоматска терапија (мора се посебно водити рачуна да се смањи хипертермија и исправи дехидрација). Ако се сматра да је наставак терапије антипсихотицима неопходан, пацијента треба пажљиво пратити.
Напади
Као и друге антипсихотике, ОРАП треба користити опрезно код пацијената са нападима у анамнези или другим стањима која имају потенцијал да снизе праг напада. Осим тога, у вези са ОРАП -ом пријављени су напади великих мал.
Регулација телесне температуре
Антипсихотицима се приписује поништавање способности тела да смањи телесну температуру. Треба бити опрезан у случајевима када се пимозид прописује пацијентима који могу бити изложени условима који доприносе повишеној телесној температури, као што су напорни тренинзи, излагање великој топлоти, истовремена примена антихолинергичних лекова или склоност ка дехидратацији.
Ендокрини ефекти
Хормонски ефекти неуролептичких антипсихотика укључују: хиперпролактинемију, која може изазвати галактореју, гинекомастију, олигоменореју или аменореју, отицање дојки и еректилну дисфункцију.
Трудноћа и дојење
Питајте свог лекара или фармацеута за савет пре него што узмете било који лек.
Код новорођенчади код мајки које су узимале конвенционалне или атипичне антипсихотике, укључујући ОРАП, током последњег тромесечја (последња три месеца трудноће) примећени су следећи симптоми: дрхтање, укоченост и / или слабост мишића, поспаност, узнемиреност, проблеми са дисањем и потешкоће у уносу хране. Ако ваше дете покаже било који од ових симптома, обратите се свом лекару.
Не узимати у случају потврђене или претпостављене трудноће. Ако сте у недоумици, обратите се свом лекару.
Мале количине ОРАП -а се могу излучити мајчиним млеком. Због тога немојте дојити ако сте на ОРАП терапији. Ако сте у недоумици, обратите се свом лекару о томе.
Утицај на способност управљања возилима и машинама
Производ, слично ономе што се дешава са лековима исте врсте, може изазвати седацију и поспаност. Субјекти који се лече морају бити упозорени на ово како би избегли управљање возилима и присуство операцијама које захтевају интегритет степена надзора.
Дозирање и начин употребе Како се користи Орап: Дозирање
Пошто је индивидуални одговор на антипсихотичне лекове променљив, дозу пимозида треба одредити од случаја до случаја, под помним медицинским надзором.
Почетна доза за одраслу особу је 1-2 мг дневно (у зависности од телесне тежине и тежине симптома); мора се прилагођавати појединачно док се не постигне оптимална дневна доза. Дневна доза треба да се повећава за 2-4 мг у интервалима од најмање недељу дана. Ова оптимална доза одржавања обично се креће од 1 до 8 мг дневно.
Ако је потребно, може се постепено повећавати до максималне дозе од 20 мг дневно.
Пацијента треба редовно пратити како би се потврдило да се лечи најнижом ефикасном дозом. Дневну дозу треба узети ујутру у једној дози.
Немојте узимати сок од грејпа док узимате ОРАП.
Када се претходна неуролептичка терапија која је у току пређе на примену ОРАП -а, препоручљиво је постепено смањивати дозе претходно коришћеног лека, уместо наглог прекида.
Након почетка терапије може проћи извесно време пре него што симптоми нестану и лек почне да делује. Након дуже примене ОРАП -а, препоручљиво је постепено га прекинути због могуће појаве симптома пролазне дискинезије.
Могуће је прекинути терапију са ОРАП -ом само ако вам је то рекао лекар. У случају прекида терапије, према лекарском савету, препоручује се постепено повлачење, нарочито ако се узима велика доза лека.
Са изненадним прекидом ОРАП -а могу се јавити следећи симптоми: бол у стомаку, повраћање, привремени грчеви мишића и несаница.
Због тога се препоручује да останете у контакту са својим лекаром ако се терапија прекине.
У лечењу старијих пацијената, лекар мора пажљиво утврдити дозирање који ће морати да процени могуће смањење доза наведених горе.
Код слабих метаболизатора препоручује се да доза не прелази 4 мг дневно и да се дозе не повећавају сваких 14 дана.
Предозирање Шта учинити ако сте узели превише лека Орап
Могући знаци предозирања су: неуобичајена укоченост мишића, немогућност кретања или мировања и неправилни откуцаји срца.
У случају предозирања, с обзиром на ризик од срчаних аритмија, могуће повезаних са продужењем КТ интервала и вентрикуларних аритмија, укључујући торсадес де поинтес, препоручљиво је пратити ЕКГ праћење све док се не успостави нормалан траг.
У случају случајног гутања / узимања превелике дозе ОРАП -а, одмах обавестите свог лекара или идите у најближу болницу.
АКО БИЛО КОЈЕ СУМЊЕ О КОРИШЋЕЊУ ОРАП -а, ОБРАТИТЕ СЕ ЛЕКАРУ ИЛИ ФАРМАЦЕУТКУ.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти Орапа
Као и сви лекови, ОРАП може изазвати нежељена дејства, мада се она не јављају код свих.
- Поремећаји метаболизма и исхране: анорексија; хипонатремија, повећање телесне тежине
- Психијатријски поремећаји: несаница, депресија, узнемиреност, немир, смањени либидо
- Поремећаји нервног система: вртоглавица, сомноленција, главобоља, тремор, летаргија, екстрапирамидални поремећај, акатизија брадикинезија, трзнута ригидност, дискинезија, дистонија, дизартрија, малигни неуролептички синдром, велики напади, тардивна дискинезија
- Поремећаји ока: замагљен вид, окулоротација
- Гастроинтестинални поремећаји: затвор, сува уста, повраћање, хиперсекреција пљувачке
- Поремећаји коже и поткожног ткива: хиперхидроза, хиперактивност лојних жлезда, уртикарија, пруритус, осип
- Поремећаји бубрега и урина: ноктурија, полакиурија, гликозурија
- Поремећаји репродуктивног система и дојке: импотенција или еректилна дисфункција, аменореја, галактореја, гинекомастија,
- Општи поремећаји и услови на месту примене: прострација, едем лица, хипотермија, екстремни умор
- Поремећаји мишићно -коштаног система и везивног ткива: укоченост мишића, грчеви мишића, укоченост врата
- Дијагностички тестови: продужење "КТ интервала на" електрокардиограму, абнормални електроенцефалограм; хипергликемија, хиперпролактинемија, абнормалности електричне активности мозга (ЕЕГ)
- Срчани поремећаји: торсадес де поинтес, вентрикуларна фибрилација, вентрикуларна тахикардија
- Крвни угрушци (тромби) у венама, посебно у ногама (симптоми укључују отицање, бол и црвенило ногу), који могу путовати кроз крвне судове у плућима узрокујући бол у грудима и отежано дисање. Ако приметите било који од ових симптома, одмах се обратите лекару.
Код старијих особа са деменцијом забележен је мали пораст броја смртних случајева код оних пацијената који су узимали антипсихотике у поређењу са онима који их нису узимали.
Придржавање упутстава садржаних у упутству за употребу смањује ризик од нежељених ефеката.
Пријављивање нежељених ефеката
Ако приметите било које нежељено дејство, обратите се свом лекару или фармацеуту.Ово укључује све могуће нуспојаве које нису наведене у овом упутству. Нежељени ефекти се такође могу пријавити директно путем националног система пријављивања на „ввв.агензиафармацо.гов.ит/ит/респонсабили.“ Пријављивањем нежељених ефеката можете помоћи у пружању више информација о безбедности овог лека. "
Истек и задржавање
Истиче: погледајте датум истека назначен на паковању.
УПОЗОРЕЊЕ: Немојте користити лек након истека рока употребе назначеног на паковању.
Датум истека се односи на производ у нетакнутом паковању, правилно ускладиштен.
Чувати на температури која не прелази 30 ° Ц.
Лекове не треба одлагати у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да одложите лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
ДРЖИТЕ ОВАЈ ЉЕКОВИТИ ПРОИЗВОД ван видокруга и домашаја дјеце.
Рок "> Остале информације
САСТАВ
Једна таблета садржи:
Активни састојак: Пимозид 4 мг.
Помоћне супстанце: двобазни калцијум фосфат дихидрат, кукурузни скроб, микрокристална целулоза, повидон К30, талк, хидрогенизовано биљно уље, жути гвожђе оксид, натријум индиготиндисулфонат, алуминијумско језеро.
ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК И САДРЖАЈ
20 таблета за оралну примену.
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА -
ОРАП таблете од 4 мг
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ -
Једна таблета садржи:
Активни састојак: пимозид 4 мг.
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК -
Таблете
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ -
04.1 Терапијске индикације -
ОРАП је посебно индикован као основни лек током дуготрајне терапије одржавањем антипсихотика код хроничних и акутних психотичних пацијената, осетљивих на специфичне антипсихотичке ефекте неуролептика.
ОРАП је такође назначен као терапија напада код амбулантних пацијената или пацијената који су недавно хоспитализовани или поново примљени на клинику све док психомоторна агитација, агресија или посебно тешка стања анксиозности нису доминантни симптоми клиничке слике.
Коначно, ОРАП је назначен у граничним случајевима између схизофрених и неуротичних облика (нпр. Параноидних и шизоидних стања) који укључују потешкоће у друштвеним односима.
Употреба производа у високим дозама мора бити ограничена на болнице и старачке домове са индикацијама које се своде на лијечење отпорних случајева.
04.2 Дозирање и начин примене -
Пошто је индивидуални одговор на антипсихотичне лекове променљив, дозу пимозида треба одредити од случаја до случаја под строгим медицинским надзором.
Почетна доза за одраслу особу је 1-2 мг дневно (у зависности од телесне тежине и тежине симптома). Мора се прилагођавати појединачно док се не постигне оптимална дневна доза. Дневна доза треба да се повећава за 2-4 мг у интервалима од најмање недељу дана. Ова оптимална доза одржавања обично варира између 1 и 8 мг дневно.
Ако је потребно, може се постепено повећавати до максималне дозе од 20 мг дневно.
Пацијента треба редовно пратити како би се потврдило да се лечи најнижом ефикасном дозом.
Дневну дозу треба узети ујутру у једној дози.
Немојте узимати сок од грејпа док узимате ОРАП.
Приликом преласка са претходне неуролептичке терапије на примену Пимозида, препоручљиво је постепено смањивати дозе претходно коришћеног лека, уместо наглог прекида.
У лечењу старијих пацијената, лекар мора пажљиво одредити дозу која ће морати да процени могуће смањење горе наведених доза.
04.3 Контраиндикације -
Преосетљивост на активну супстанцу или било коју помоћну супстанцу
Коматозна стања било ког порекла. Ендогена депресија и Паркинсонова болест. Трудноћа (видети одељак 4.6).
Клинички значајне болести срца (нпр. Недавни акутни инфаркт миокарда, декомпензована срчана инсуфицијенција, аритмије лечене антиаритмичким лековима класе Иа и ИИИ).
Продужење КТц интервала.
Субјекти са породичном историјом аритмије или торсадес де поинтес.
Неисправљена хипокалијемија.
Истовремена употреба лекова који продужавају КТц.
Истовремена употреба лекова који инхибирају ензимски систем ЦИП 3А4, попут антимикотика деривата азола, антивирусних лекова који припадају инхибиторима протеазе, антибиотика макролидног типа и нефазодона, као и инхибитора ЦИП 2Д6 система, попут кинидина, је контраиндикована.
Инхибиција једног или оба горе наведена система цитокрома П450 може изазвати повећање нивоа пимозида у плазми и повећати могућност продужења КТ интервала.
ОРАП је контраиндикован у случају истовремене примене инхибитора поновног преузимања серотонина, попут сертралина, пароксетина, циталопрама и есциталопрама (видети одељак 4.5).
Пимозид није индикован у стањима агресије и психомоторне агитације (видети одељак 4.4).
Производ у високим дозама не треба користити за астенију и неурозу.
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби -
Повећана психомоторна активност
Клиничке студије указују да је пимозид неефикасан или само слаб у лечењу узнемирености, узбуђења и тешке анксиозности.
Обољење јетре
Саветује се опрез код пацијената са обољењем јетре, јер се пимозид метаболише у јетри.
Надгледање срца (видети такође одељак 4.3 Контраиндикације)
Користите опрезно код пацијената са кардиоваскуларним обољењима или у породичној историји продужења КТ интервала.
Пре почетка лечења урадите основни ЕКГ (погледајте одељак 4.3).
Пратите ЕКГ током терапије на основу клиничког стања пацијента.
Током терапије смањите дозу ако се примети продужење КТ интервала и прекинете ако је КТц> 500мс.
Препоручује се периодична контрола електролита.
Избегавајте истовремену терапију са другим неуролептицима.
Кинетика одзива / суспензије
Код схизофреније, одговор на лечење антипсихотицима може бити одложен. Ако се прекине терапија лековима, симптоми схизофреније се можда неће поновити неколико недеља или месеци. Акутни симптоми устезања, попут мучнине, повраћања, пролазних знакова дискинезије и несанице, ретко су пријављени након наглог престанка узимања високих доза антипсихотика. Због тога се препоручује постепена обустава терапије.
Екстрапирамидални симптоми
Као и код свих других неуролептика, могу се јавити екстрапирамидни симптоми (видјети дио 4.8). Антихолинергични антипаркинсонички лекови се могу прописати по потреби, али се они не могу рутински прописати као превентивна мера.
Тардивна дискинезија
Као и код свих антипсихотика, код неких пацијената на дуготрајној терапији или након престанка узимања лека може се јавити тардивна дискинезија. Синдром углавном карактеришу нехотични ритмички покрети језика, лица, уста или вилице. Манифестације могу бити трајне код неких пацијената. Синдром се може маскирати након наставка лијечења, повећања дозе или преласка на други антипсихотик. Лечење треба прекинути што је пре могуће.
Неуролептички малигни синдром
Као и други антипсихотични лекови, ОРАП је повезан са потенцијално фаталним комплексом симптома који се назива неуролептички малигни синдром. Клиничке манифестације овог синдрома су: хиперпирексија, укоченост мишића, акинезија, вегетативни поремећаји (неправилности у пулсу и крвном притиску, знојење, тахикардија, аритмије); промене у свести које могу прећи у ступор и кому. Хипертермија је често рани знак овог синдрома. Лечење НМС се састоји у тренутном прекиду давања антипсихотика и других неесенцијалних лекова и у увођењу интензивне симптоматске терапије (потребно је обратити посебну пажњу на смањење хипертермије и исправљање дехидрације.) Ако се сматра да је наставак терапије антипсихотицима неопходан, пацијента треба пажљиво пратити.
Напади
Као и друге антипсихотике, ОРАП треба користити опрезно код пацијената са нападима у анамнези или другим стањима која имају потенцијал да снизе праг напада. Осим тога, у вези са ОРАП -ом пријављени су напади великих мал.
Регулација телесне температуре
Антипсихотицима се приписује поништавање способности тела да смањи телесну температуру. Треба бити опрезан у случајевима када се пимозид прописује пацијентима који могу бити изложени условима који доприносе повишеној телесној температури, као што су напорни тренинзи, излагање великој топлоти, истовремена примена антихолинергичних лекова или склоност ка дехидратацији.
Ендокрини ефекти
Хормонски ефекти неуролептичких антипсихотика укључују: хиперпролактинемију, која може изазвати галактореју, гинекомастију, олигоменореју или аменореју и еректилну дисфункцију.
Забележени су случајеви венске тромбоемболије (ВТЕ) код примене антипсихотика. Пацијенти лечени антипсихотицима често имају стечене факторе ризика за ВТЕ; стога се сви могући фактори ризика за ВТЕ морају идентификовати пре и током терапије ОРАП -ом и предузети превентивне мере.
Отприлике троструко повећање ризика од цереброваскуларних догађаја примећено је у рандомизираним клиничким испитивањима у односу на плацебо у популацији пацијената са деменцијом лечених неким атипичним антипсихотицима. Механизам овог повећаног ризика није познат. Не може се искључити повећани ризик за друге антипсихотике или другу популацију пацијената. ОРАП треба користити опрезно код пацијената са факторима ризика од можданог удара.
С једнаким опрезом, терапију ОРАП -ом треба спровести код старијих пацијената, због веће осетљивости на лек и код пацијената са инсуфицијенцијом јетре и / или бубрега због ризика од акумулације, и код појединаца чија стања могу бити погоршана антихолинергиком дејство пимозида.
Повећан морталитет код старијих особа са деменцијом
Код старијих пацијената са психозом повезаном са деменцијом лечених антипсихотицима ризик од смрти је повећан. Из анализе седамнаест студија контролисаних плацебом (модално трајање 10 недеља), пацијенти лечени атипичним антипсихотицима показали су повећање морталитета од 1,6 до 1,7 пута у поређењу са пацијентима леченим плацебом. За 10 недеља, инциденца морталитета је приближно 4,5% је примећено код пацијената лечених леком у поређењу са стопом од приближно 2,6% у плацебо групи. Иако су узроци смрти били различити, већина њих је била кардиоваскуларна (нпр. Срчана инсуфицијенција, изненадна смрт) или инфективна (нпр. Упала плућа) Опсервационе студије су показале да, слично атипичним антипсихотицима, лечење конвенционалним антипсихотицима може повећати ризик од смрти. јасно је у којој мери се повећање морталитета пронађено у опсервационим студијама може приписати антипсихотичним лековима пиуттос то неким карактеристикама пацијената.
ОРАП није лиценциран за лечење поремећаја понашања повезаних са деменцијом.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција -
Немојте давати истовремено са лековима који продужавају КТ интервал, као што су неки антиаритмици класе Иа (нпр. Кинидин, дисопирамид и прокаинамид) и класа ИИИ (нпр. Амиодарон, соталол), неки антихистаминици, други антипсихотици и неки антималарији (нпр. Кинин и мефлокин), као и моксифлоксацин.
Овај списак треба сматрати само индикативним, а не исцрпним.
Немојте давати истовремено са лековима који изазивају поремећаје електролита.
Треба избегавати истовремену употребу диуретика, нарочито оних који могу изазвати хипокалијемију.
Пимозид се метаболише првенствено ензимским системом подтипа 3А4 (ЦИП 3А4) цитокрома П450, ау мањој мери путем подтипа ЦИП 2Д6. Подаци ин витро показују да високо моћни инхибитори ензимског система ЦИП 3А4, као што су антимикоти у структури азола, антивирусни лекови инхибитора протеазе, макролидни антибиотици и нефазодон инхибирају метаболизам пимозида, значајно повећавајући нивое у плазми.
Подаци ин витро такође указују на то да кинидин смањује метаболизам пимозида путем ЦИП 2Д6. Повишени нивои пимозида могу повећати ризик од продужења КТ интервала.
Употреба пимозида са другим инхибиторима цитокрома П450 ЦИП 3А4 или ЦИП 2Д6 је контраиндикована (видети одељак 4.3).
ОРАП може појачати дејство алкохола, деловање хипотензива, антихипертензива и депресива С.Н.Ц.
Треба избегавати истовремену примену ОРАП-а са соком грејпа, јер сок од грејпа инхибира метаболизам лекова који се метаболишу путем ЦИП3А4.
Ин виво студија, додавањем пимозида сертралину у стању равнотеже, открила је повећање АУЦ и Цмак пимозида за 40% (видети одељак 4.3.)
Ин виво студија истовремене примене пимозида и циталопрама пријавила је просечно повећање вредности КТц за приближно 10 милисекунди.
Циталопрам није променио вредности АУЦ и Цмак пимозида (видети одељак 4.3).
Студија ин виво у којима су истовремено примењени пимозид (појединачна доза 2 мг) и пароксетин (60 мг дневно) било је повезано са просечним повећањем АУЦ пимозида за 151% и Цмак за 62% (видети одељак 4.3).
Пошто ЦИП1А2 такође може допринети метаболизму ОРАП -а, важно је приликом прописивања лека узети у обзир теоретску могућност интеракције са инхибиторима овог ензимског система.
ОРАП може смањити антипаркинсонски ефекат леводопе на начин који зависи од дозе.
04.6 Трудноћа и дојење -
Безбедност употребе пимозида током трудноће није утврђена, па се лек не сме примењивати у случају утврђене или сумње на трудноћу, а нарочито током првог тромесечја трудноће, осим ако, по мишљењу лекара, очекивана корист за мајку надмашује потенцијални ризик за фетус.
Дојенчад изложена конвенционалним или атипичним антипсихотицима, укључујући ОРАП током трећег тромјесечја трудноће, изложена је ризику од нуспојава, укључујући екстрапирамидалне симптоме или симптоме устезања који могу варирати у тежини и трајању након рођења. Било је извештаја о агитацији, хипертонији, хипотонији, тремору, сомноленцији, респираторним тегобама, сметњама у узимању хране, па стога бебе треба пажљиво пратити.
ОРАП се може излучити мајчиним млеком. Стога, у случајевима када се сматра да је лечење лековима неопходно, дојење треба прекинути.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и рада на машинама -
ОРАП може утицати на будност, посебно на почетку терапије. Ови ефекти се могу појачати алкохолом. Пацијенте треба информисати о ризицима седације и саветовати их да не возе или рукују машинама током лечења док се не сазна индивидуална осетљивост на овај ефекат.
04.8 Нежељени ефекти -
Подаци изведени из клиничких студија
Двоструко слепе плацебо контролисане студије-пријављене нежељене реакције на лекове са инциденцом ≥ 2%
Безбедност ОРАП-а процењена је код 299 испитаника који су учествовали у 7 двоструко слепих плацебом контролисаних клиничких испитивања. Подаци представљени у овом одељку изведени су из збирних података. Специфичну популацију пацијената у различитим студијама чинили су пацијенти са схизофренијом, пацијенти са граничном психозом или поремећајима у понашању.
Нежељене реакције на лекове (АДР) пријављене са ≥ 2% инциденције испитаника лечених ОРАП -ом у овим студијама приказане су у Табели 1.
Подаци добијени у контролисаним упоредним студијама - нежељене реакције на лекове пријављене са учесталошћу ≥ 2%
Безбедност ОРАП-а процењена је код 303 пацијената који су учествовали у 11 двоструко слепих упоредних студија. Подаци наведени у овом одељку добијени су из збирних података. Специфичну популацију пацијената у различитим студијама чинили су (хронични) пацијенти са схизофренијом или пацијенти са другим психозама.
Нежељене реакције на лекове (АДР) пријављене са ≥ 2% инциденције испитаника лечених ОРАП -ом у овим студијама и које нису наведене у Табели 1 приказане су у Табели 2.
Подаци добијени из студија контролисаних плацебом и компаратором
Инциденција пријављених нежељених реакција на лекове
Додатни нежељени ефекти који се јављају код мање од 2% испитаника лечених ОРАП -ом у обе горе наведене групе података наведени су у доњој Табели 3.
Постмаркетиншки подаци
Нежељени догађаји који су иницијално идентификовани као нежељени ефекти током постмаркетиншког искуства са ОРАП-ом укључени су у Табелу 4, разврстани према категорији учесталости са којима су спонтано пријављени.
Учесталост се изражава према следећој конвенцији:
врло често ≥1 / 10;
уобичајено ≥1 / 100 е
неуобичајено ≥1 / 1000 е
ретко ≥1 / 10.000 е
Веома редак
Веома редак Добијање на тежини
Забележени су случајеви венске тромбоемболије, укључујући случајеве плућне емболије и случајеве дубоке венске тромбозе са антипсихотицима - учесталост није позната.
04.9 Предозирање -
Симптоми :
генерално, знаци и симптоми предозирања ОРАП -ом састоје се у појачавању познатих фармаколошких ефеката, од којих су најважнији екстрапирамидни симптоми. Треба размотрити ризик од срчаних аритмија, вероватно повезаних са продужавањем КТ интервала и вентрикуларних аритмија, укључујући торсадес де поинтес.У случају тешких аритмија, хипотензија и кардиоваскуларни колапс могу се појавити заједно.
Лечење :
не постоји специфичан противотров за пимозид.У случају предозирања препоручује се испирање желуца, интубација или трахеостомија те, ако је потребно, умјетно или механичко дисање. Континуирано праћење ЕКГ -а треба вршити због ризика од развоја продужења КТ интервала и вентрикуларних аритмија, укључујући торсадес де поинтес, све док се не успостави нормалан ЕКГ.
Тешке аритмије треба лечити одговарајућим антиаритмијским терапијама.
Хипотензија и с њом повезани кардиоваскуларни колапс могу се сузбити мерама подршке као што су: венска инфузија течности, плазме или концентрованог албумина и хипертензиви као што су допамин или добутамин.
У случају тешких екстрапирамидних симптома, треба применити антипаркинсоничне лекове.
Због дугог полувремена елиминације пимозида, пацијенте који су узели прекомерну дозу треба пратити најмање 4 дана.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА -
05.1 "Фармакодинамичка својства -
Фармакотерапијска група: антипсихотици, деривати дифенилбутилпиперидина.
АТЦ ознака: Н05АГ02.
Пимозид је дериват дифенилбутилпиперидина, који значајно утиче на:
- спонтано понашање психо-стресних животиња
- условљено понашање
- спонтана или изазвана агресија
- соматизација фактора психостреса
- хипнонаркотична активност неспецифичних психо-депресивних лекова.
Стога је пимозид обдарен психотропном, психосоматотропном и психолептичком активношћу: његово деловање се углавном изражава блокатом допаминергичких рецептора на нивоу С.Н.Ц.
Лек:
- побољшава поремећаје перцепције и размишљања
- фаворизује интерес, иницијативу и самокритику
- има мале седативне ефекте па обично не утиче на интелектуалне и физичке способности и перформансе
- активан је орално и, с обзиром на дуго трајање деловања, примењује се у једном дневном уносу.
Пимозид је стога индикован за реинтеграцију у окружење психотичног пацијента.
Истраживања проведена на емоционално нестабилним субјектима показала су да пимозид одређује психичку стабилизацију и побољшање мотивације, активности и субјективних осјета чак и под стресом.
05.2 "Фармакокинетичка својства -
Више од 50% дозе пимозида се апсорбује након оралне примене.
На његову дистрибуцију не утиче начин примене: 10% јетре; 0,7% крви; 0,1% мозга.
Лек је локализован у хипофизи и стога у Н. Цаудатус.
Генерално, врхунац у серуму се јавља између 6 и 8 сати (у распону од 4-12 сати) након узимања. Чини се да се пимозид подвргава значајном метаболизму првог проласка. Он се опсежно метаболише у јетри, углавном Н -деалкилацијом. Два главна метаболита идентификовани су: 1- (4-пиперидил) -2-бензимидазолинон и 4,4-бис (4-флуорофенил) маслачна киселина. Ова два метаболита немају антипсихотичку активност. Само врло велика фракција. мала количина пимозида се излучује непромењена у урину. Главни пут елиминације метаболита је путем бубрега.
Просечно полувреме елиминације пимозида у серуму код пацијената са схизофренијом је приближно 55 сати.
Ц "је интериндивидуална разлика у површини испод криве, серумској концентрацији-времену, 13 пута и еквивалентном степену варијације у вршним серумским нивоима међу испитиваним пацијентима. Значај овога није јасан јер постоји мала корелација између нивоа у плазми и клиничких података.
05.3 Предклинички подаци о безбедности -
Подаци на животињама показали су одређени степен ембриотоксичности при дозама сличним максималном нивоу код људи (МХУЛ) .У дозама приближно 6 пута већим од МХУЛ -а на основу односа мг / кг, забележено је успоравање раста плода и токсичност.
Резултати студија мутагености не указују на генотоксичност.
Студије карциногености нису откриле туморе повезане са третманом код мушких пацова или мишева, већ „повећану учесталост аденома хипофизе и аденокарцинома млечне жлезде код женки мишева. Сматра се да су ове хистопатолошке промене у млечној жлезди и хипофизи посредоване пролактином. пронађени су код глодара након хиперпролактинемије изазване широким спектром неуролептичких лекова, иако је релевантност ових налаза за људе упитна.
У ин витро студијама показало се да пимозид блокира срчане хЕРГ канале и продужава трајање акционог потенцијала у изолованом и перфундираном срцу. Овај ефекат на хЕРГ канале може се умањити блокирањем дејства пимозида на срчане канале типа калцијума. Л. У ин виво студијама на животињама показало се да интравенозна или орална примена пимозида изазива значајно продужење КТц интервала.Дозе које су продужавале КТц интервал нису узроковале аритмију.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ -
06.1 Помоћне супстанце -
Калцијум дибазни фосфат дихидрат, кукурузни скроб, микрокристална целулоза, повидон К30, талк, хидрогенизовано биљно уље, жути оксид гвожђа, натријум индиготиндисулфонат алуминијумско језеро.
06.2 Некомпатибилност "-
Није битно
06.3 Период важења "-
3 године.
06.4 Посебне мере предострожности за складиштење -
Складиштење на температури која не прелази 30 ° Ц
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања -
Кутија са 20 таблета од 4 мг у блистеру
06.6 Упутства за употребу и руковање -
Нема посебних упутстава
07.0 НОСИЛАЦ „Овлашћења за промет“ -
Јанссен-Цилаг СпА
Преко М. Буонаротија, 23
20093 ЦОЛОГНО МОНЗЕСЕ (Милан)
08.0 БРОЈ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ -
20 таблета 4 мг АИЦ н. 022907036
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШТЕЊА -
Мај 1995. / јун 2005. године
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА -
Утврђивање од 14. октобра 2011. године
