Активни састојци: Ацикловир
АЦИЦЛИН таблете од 200, 400, 800 мг
АЦИЦЛИН 8% орална суспензија
АЦИЦЛИН 800 мг грануле за оралну суспензију
Индикације Зашто се Ацицлин користи? За шта је то?
ФАРМАКОТЕРАПЕУТСКА КАТЕГОРИЈА
Таблете, орална суспензија и грануле: Антивируси за системску употребу.
Крема: локална хемотерапија, антивирусни лекови
ТЕРАПИЈСКЕ ИНДИЦИЈЕ
Ацикловир је индициран:
Таблете, орална суспензија и грануле за оралну суспензију
- за лечење херпес симплекс инфекција коже и слузокоже, укључујући примарни и рецидивирајући генитални херпес;
- за сузбијање рецидива херпес симплекса код имунокомпетентних пацијената;
- за профилаксу херпес симплек инфекција код пацијената са ослабљеним имунитетом;
- за лечење варичеле и херпес зостера.
Крем
- за лечење кожних инфекција херпес симплекса, као што су примарни или понављајући херпес гениталис и херпес лабиалис.
Контраиндикације Када се Ацицлин не сме користити
Таблете и суспензија ацикловира су контраиндиковане код пацијената са познатом преосетљивошћу на ацикловир и валацикловир или на било коју помоћну супстанцу.
Крем:
Ацикловир крема је контраиндикована код пацијената са познатом преосетљивошћу на ацикловир, валацикловир, пропилен гликол или било коју помоћну супстанцу ацикловир креме. Опћенито контраиндицирано у трудноћи и дојењу (видјети ПОСЕБНА УПОЗОРЕЊА).
Мере опреза при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Ацицлин
Деца, старији, пацијенти са специфичним клиничким сликама Видети "ДОЗИРАЊЕ, НАЧИН И ВРЕМЕ ПРИМЕНЕ".
Интеракције Који лекови или храна могу да измене дејство Ацицлина
Реците свом лекару или фармацеуту ако сте недавно узимали било које друге лекове, чак и оне без рецепта.
Таблете, суспензије и грануле:
Нису идентификоване клинички значајне интеракције. Ацикловир се излучује првенствено непромењен урином путем активне бубрежне тубуларне секреције. Сваки истовремени лек који се надмеће са овим механизмом деловања може повећати концентрацију ацикловира у плазми. Пробенецид и циметидин овим механизмом повећавају површину испод криве за ацикловир и смањују бубрежни клиренс ацикловира. Показано је повећање површине испод криве у плазма концентрацијама ацикловира и неактивног метаболита мофетила. Микофенолат, имуносупресивна супстанца користе се код пацијената са трансплантацијом, када се ови лекови примењују истовремено. Међутим, није потребно прилагођавање дозе због широког терапијског индекса ацикловира.
Крем:
Нису идентификоване клинички значајне интеракције.
Упозорења Важно је знати да:
Трудноћа
Питајте свог лекара или фармацеута за савет пре него што узмете било који лек.
Таблете, суспензије и грануле:
С обзиром да су клинички подаци о примени у трудноћи ограничени, током овог периода лек треба примењивати само у случајевима крајње нужде под директним медицинским надзором, када потенцијалне користи надмашују могућност непознатих ризика.
Крем:
Употребу ацикловира треба размотрити само ако потенцијалне користи надмашују могућност непознатих ризика, међутим системска изложеност ацикловира након топикалне примене ацикловир креме је веома мала.
Регистар пост-маркетиншке употребе ацикловира у трудноћи дао је податке о исходима трудноће код жена изложених различитим формулацијама ацикловира.
Ова запажања нису показала повећање броја урођених мана код испитаника изложених ацикловиру у односу на општу популацију, а сви пронађени урођени дефекти нису показали никакве посебности или заједничке карактеристике које би указивале на један узрок.
Системска примена ацикловира у међународно прихваћеним стандардним тестовима није изазвала ембриотоксичне или тератогене ефекте код зечева, пацова или мишева.
У нестандардном тесту на пацовима, феталне абнормалности су примећене након поткожних доза ацикловира толико високих да су произвеле токсичне ефекте на мајку. Клиничка важност ових налаза је неизвесна.
Време храњења
Таблете, суспензије и грануле:
Након оралне примене 200 мг ацикловира, 5 пута дневно, уочено је присуство ацикловира у мајчином млеку у концентрацијама једнаким 0,6-4,1 пута одговарајућим нивоима у плазми. Такви нивои би потенцијално изложили одојчад дозама ацикловира до 0,3 мг / кг / дан. Због тога треба избегавати употребу ацикловира током лактације.
Крем:
Ограничени подаци указују на то да се лек налази у мајчином млеку након системске примене. Међутим, доза коју беба прими након употребе ацикловир креме код мајке требала би бити безначајна.
Важне информације о неким састојцима
Због присуства аспартама, формулација гранула за оралну суспензију није индикована код пацијената са фенилкетонуријом.
Свака кесица гранула за оралну суспензију садржи 1,8 г сахарозе и стога ова формулација није погодна за субјекте са наследном нетолеранцијом на фруктозу, синдромом малапсорпције глукозе и галактозе или са недостатком сахаразе-изомалтазе.
Формулација за оралну суспензију садржи глицерол: штетан у високим дозама; може изазвати мигрене, стомачне тегобе и дијареју.
Доза од 10 мл оралне суспензије не садржи мање од 2,6 г сорбитола и стога ова формулација није погодна за субјекте са наследном нетолеранцијом на фруктозу; може изазвати стомачне тегобе и дијареју.
Таблете, суспензије и грануле: Употреба код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом и старијих пацијената
Ацикловир се елиминише бубрежним клиренсом, па је потребно смањити дозу код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом (видети дозу, начин и време примене). Старији пацијенти ће вероватно имати оштећену бубрежну функцију, па се у овој групи пацијената мора размотрити потреба за смањењем дозе. И старији пацијенти и пацијенти са бубрежном инсуфицијенцијом имају повећан ризик од развоја неуролошких нуспојава и треба их пажљиво пратити због ових ефеката. У пријављеним извештајима, ове реакције су биле генерално реверзибилне по прекиду лечења (видети Нежељена дејства). Продужени или поновљени курсеви ацикловира код пацијената са тешким имунодефицијенцијом могу бити повезани са одабиром вирусних сојева са смањеном осетљивошћу, који можда неће реаговати на наставак лечења ацикловиром. Статус хидратације: Осигурајте да се одржава одговарајућа хидратација код пацијената који узимају велике дозе оралног ацикловира.
Крем
Производ није за офталмолошку употребу, нити се препоручује за наношење на слузокожу, попут уста, ока или вагине, јер може изазвати иритацију. Треба обратити посебну пажњу како би се избегло случајно наношење на око. Код пацијената са озбиљним имунодефицијенцијом (нпр. Пацијенти са АИДС -ом или пацијенти са трансплантацијом коштане сржи) треба размотрити примену ацикловира у оралним формулацијама. Треба препоручити да се такви пацијенти консултују са својим лекаром о лечење било које инфекције.
Важне информације о неким састојцима
Помоћна супстанца пропилен гликола може изазвати иритацију коже.
Утицај на способност управљања возилима и машинама
Клиничко стање пацијента и профил нежељених догађаја ацикловира треба узети у обзир с обзиром на способност пацијента да вози и управља машинама. Нису спроведена испитивања која би испитивала ефекте ацикловира на способност управљања возилима и рада са машинама. Фармакологија активног састојка не може предвидети даље штетне ефекте на ове активности.
Дозирање и начин употребе Како се користи Ацицлин: Дозирање
Таблете, суспензије и грануле
Мерна посуда са назначеним ознакама нивоа која одговара капацитету од 5 и 10 мл причвршћена је на паковање Ацицловир -а у суспензији.
Пре употребе протресите суспензију.
Грануле: растворити садржај једне кесице у пола чаше воде и промућкати суспензију.
Одрасли
Лечење инфекција херпес симплекса
Једна таблета од 200 мг 5 пута дневно, у интервалима од приближно 4 сата, изостављајући ноћну дозу. Лечење треба наставити 5 дана, али може бити потребно продужење у случајевима тешких примарних инфекција.
Код пацијената са озбиљно ослабљеном имунолошком функцијом (нпр. Након трансплантације коштане сржи) или код пацијената са поремећеном цревном апсорпцијом, доза се може удвостручити на 400 мг или 5 мл суспензије, или алтернативно, примереност употребе интравенозне ињекционе формулације Ацицловир.
Терапију треба започети што је пре могуће, а у случају поновљених инфекција, по могућности при првим симптомима или када се појаве прве лезије.
Супресивна терапија релапса Херпес Симплек инфекција код пацијената са нормалном имунолошком функцијом
Једна таблета од 200 мг 4 пута дневно, у интервалима од 6 сати. Многи пацијенти се могу успешно лечити применом таблета од 400 мг или 5 мл суспензије два пута дневно, у интервалима од 12 сати. Дозе од 200 мг 3 пута дневно, у 8-часовним интервалима, или 2 пута дневно у 12-часовним интервалима, такође могу бити ефикасне. Код неких пацијената са укупном дневном дозом од 800 мг АЦИЦЛОВИР -а може доћи до рецидива инфекције.
Терапију треба периодично прекидати у интервалима од 6 до 12 месеци, како би се уочиле све промене у природној историји болести.
Профилакса инфекција херпес симплексом код пацијената са ослабљеном имунолошком функцијом
Једна таблета од 200 мг 4 пута дневно, у интервалима од 6 сати. Код пацијената са озбиљно оштећеном имунолошком функцијом (на пример, након трансплантације коштане сржи) или код пацијената са поремећеном апсорпцијом црева, доза се може удвостручити на 400 мг у таблетама или 5 мл суспензије, или се може проценити. да се користи интравенозна ињекциона формулација ацикловира.
Трајање профилаксе мора се узети у обзир у односу на период ризика.
Лечење Херпес Зостер инфекција и варичела
800 мг (1 таблета или 1 кесица или 10 мл суспензије) 5 пута дневно, у интервалима од приближно 4 сата, изостављајући ноћну дозу.
Лечење треба наставити 7 дана. Код пацијената са ослабљеном имунолошком функцијом (нпр. Након трансплантације коштане сржи) или код пацијената са поремећеном апсорпцијом у цревима, може се размотрити интравенозна примена ињекционог ацикловира. "Инфекција, у ствари, лечење постиже боље резултате ако се утврди при појави првих лезија .
Деца
За лечење инфекција херпес симплекса и за њихову профилаксу код имунокомпромитоване деце старије од 2 године, доза је слична као код одраслих. Испод 2 године доза се смањује на пола.
За лечење водених козица код деце старије од 6 година, доза је 800 мг (1 таблета или 1 кесица или 10 мл суспензије) 4 пута дневно; у узрасту између 2-6 година доза је 400 мг у таблетама или 5 мл суспензије 4 пута дневно; код млађих од 2 године препоручена доза је 200 мг (2,5 мл суспензије) 4 пута дневно.
Примена 20 мг / кг телесне тежине (не преко 800 мг) 4 пута дневно, омогућава прецизније прилагођавање дозе. Лечење треба наставити 5 дана.
Нису доступни специфични подаци о сузбијању Херпес симплек инфекција или лечењу Херпес Зостера код деце са нормалном имунолошком функцијом.
За лечење херпес зостера код деце са оштећеном имунолошком функцијом, треба размотрити употребу интравенске формулације ацикловира за ињекције.
Старији грађани
Код старијих особа, укупна елиминација ацикловира опада са смањењем одређених индекса бубрежне функције повезане са старењем. Код пацијената који узимају велике дозе ацикловира на уста, потребно је одржавати одговарајући унос течности. Посебну пажњу треба посветити процени могућности смањења дозе у случају старијих пацијената са оштећеном бубрежном функцијом.
Субјекти са оштећењем бубрега
У лечењу Херпес симплек инфекција, код пацијената са тешким оштећењем бубрега (клиренс креатинина мањи од 10 мл / мин), препоручује се прилагођавање дозе на: - 200 мг, примењено два пута дневно у интервалима од приближно 12 сати. У лечењу варичеле и херпес зостера препоручује се дозирање променити на:
Крем
Ацикловир крему треба наносити 5 пута дневно, у интервалима од приближно 4 сата. Ацикловир крему треба применити на лезије или подручја на којима се развијају што је пре могуће након почетка инфекције. Посебно је важно започети лечење понављајућих епизода током фазе продрома или када се лезије први пут појаве. Лечење се мора наставити најмање 5 дана, а највише 10 ако нема излечења.
Предозирање Шта треба учинити ако сте узели превелику дозу лека Ацицлин
У случају случајног гутања / узимања превелике дозе АЦИЦЛИН -а, одмах обавестите свог лекара или идите у најближу болницу.
Ако имате питања о употреби лека АЦИЦЛИН, питајте свог лекара или фармацеута.
Таблете, суспензије и грануле:
Знаци и симптоми
Ацикловир се само делимично апсорбује из црева.Пацијенти који су прогутали предозирање до 20 г ацикловира у једној дози углавном нису доживели токсичне ефекте.
Случајна и поновљена предозирања оралним ацикловиру током неколико дана повезана су са гастроинтестиналним ефектима (попут мучнине и повраћања) и неуролошким ефектима (главобоља и конфузија).
Предозирање интравенским ацикловиром резултирало је повећањем креатинина у серуму, азотом урее у крви и последичном бубрежном инсуфицијенцијом. Неуролошки ефекти, укључујући конфузију, халуцинације, узнемиреност, конвулзије и кому, забележени су заједно са предозирањем.
Лечење
Пацијенте треба пажљиво пратити ради откривања било каквих знакова токсичности.
Хемодијализа значајно повећава елиминацију ацикловира из крви, па се стога може сматрати опцијом у лечењу предозирања лековима.
Крема: Чак и ако се прогута цео садржај тубе креме која садржи 500 мг ацикловира, не треба очекивати нежељене ефекте.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти Ацицлина
Као и сви други лекови, ово може изазвати нежељена дејства, мада се она не појављују код свих.
Таблете, суспензије и грануле
Категорије учесталости повезане са доле наведеним нежељеним догађајима су процене. За већину догађаја нису доступни одговарајући подаци о процени инциденције, а осим тога, учесталост нежељених догађаја може варирати у зависности од индикација.
Следећа конвенција је коришћена за класификацију нежељених ефеката у смислу учесталости: врло често ≥ 1/10, често ≥ 1/100 и <1/10, ретко ≥ 1/1.000 и <1/100, ретко ≥ 1/ 10.000 и <1/1000, врло ретко <1/10000.
Поремећаји крви и лимфног система
Веома ретко: анемија, леукопенија, тромбоцитопенија.
Поремећаји имунолошког система
Ретко: анафилаксија.
Психијатријски поремећаји и патологије нервног система
Уобичајена главобоља, вртоглавица.
Веома ретко: агитација, конфузија, тремор, атаксија, дизартрија, халуцинације, психотични симптоми, конвулзије, сомноленција, енцефалопатија, кома.
Горе наведени догађаји су генерално реверзибилни и обично се јављају код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом или другим предиспонирајућим факторима.
Поремећаји дисања, грудног коша и медијастинума
Ретко: диспнеја.
Гастроинтестинални поремећаји
Често: мучнина, повраћање, дијареја, бол у стомаку.
Хепатобилиарни поремећаји
Ретко: реверзибилно повећање билирубина и јетрених ензима.
Веома ретко: хепатитис, жутица.
Поремећаји коже и поткожног ткива
Често: пруритус, осип (укључујући фотосензитивност).
Мање често: уртикарија. Брз и распрострањен губитак косе.
Осипи на кожи су се јавили код неких пацијената након оралне примене ацикловира и одмах су нестали по престанку терапије.
Брз и распрострањен губитак косе повезан је са „широким спектром стања и употребом лекова“, па је однос ове појаве са терапијом ацикловиром неизвестан.
Ретко: ангиоедем.
Бубрега и уринарног поремећаји
Ретко: повећање нивоа азота урее и креатинина у крви.
Веома ретко: акутна бубрежна инсуфицијенција, бол у бубрезима. Бубрежни бол може бити повезан са отказивањем бубрега.
Општи поремећаји и стања на месту примене
Често: умор, грозница.
Крем
Следећа конвенција је коришћена за класификацију нежељених ефеката у смислу учесталости: врло често 1/10, често 1/100 и <1/10, ретко 1/1000 и <1/100, ретко 1/10 000 и ≥ ≥ ≥ ≥ <1/1000, врло ретко <1/10000.
Поремећаји коже и поткожног ткива
Мање често: пролазно пецкање или бол након наношења ацикловир креме умерена сувоћа или љуштење коже свраб
Ретко: еритем. Контактни дерматитис након наношења. Тамо где су спроведени тестови осетљивости, показано је да су супстанце које су дале реакције реактивности компоненте основне креме, а не ацикловир.
Поремећаји имунолошког система
Веома ретко: непосредне реакције преосетљивости укључујући ангиоедем и уртикарију.
Придржавање упутстава садржаних у упутству за употребу смањује ризик од нежељених ефеката. Ако неко од нежељених дејстава постане озбиљно или ако приметите било које нежељено дејство које није наведено у овом упутству, молимо вас да о томе обавестите свог лекара или фармацеута.
Истек и задржавање
Проверите датум истека назначен на паковању.
Датум истека се односи на производ у нетакнутом паковању, правилно ускладиштен.
УПОЗОРЕЊЕ: НЕМОЈТЕ КОРИСТИТИ ЛИЈЕК НАКОН ТОГ ДАТУМА.
Правила очувања:
- Таблете од 800 мг: чувати даље од влаге.
- 5% креме: не чувати на температури изнад 25 ° Ц.
Чувајте овај лек ван домашаја деце.
Рок "> Остале информације
САСТАВ
АЦИЦЛИН 200 мг - таблете
Једна таблета садржи:
- Активни састојак: 200 мг ацикловира
- Помоћне супстанце: лактоза; Микрокристална целулоза; Скроб и натријум гликолат; Поливинилпиролидон; Магнезијум стеарат.
АЦИЦЛИН 400 мг - таблете
Једна таблета садржи:
- Активни састојак: 400 мг ацикловира
- Помоћне супстанце: микрокристална целулоза; Скроб и натријум гликолат; Поливинилпиролидон; Магнезијум стеарат.
АЦИЦЛИН 800 мг - таблете
Једна таблета садржи:
- Активни састојак: 800 мг ацикловира
- Помоћне супстанце: микрокристална целулоза; Скроб и натријум гликолат; Поливинилпиролидон; Магнезијум стеарат.
АЦИЦЛИН 8% - орална суспензија
5 мл оралне суспензије садржи:
- Активни састојак: 400 мг ацикловира
- Помоћне супстанце: Сорбитол се не кристалише; Глицерол; Прашкаста целулоза; Метил п-хидроксибензоат; Пропил п-хидроксибензоат; Укус црне трешње; Пречишћена вода.
АЦИЦЛИН 800 мг - грануле за оралну суспензију
Једна кесица садржи:
- Активни састојак: 800 мг ацикловира
- Помоћне супстанце: лактоза; Карбоксиметилцелулоза; Аспартаме; Укус јагоде; Сахароза.
АЦИЦЛИН 5% - крема
1 г креме садржи:
- Активни састојак: 50 мг ацикловира
- Помоћне супстанце: Тефосе 1500, Глицерин; Стеаринска киселина; Течни парафин; Метилпарабен; Пречишћена вода по потреби на 1 г.
ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК И САДРЖАЈ
Таблете од 200 мг, 400 мг - кутија са 25 таблета у блистер паковањима.
Таблете од 800 мг - кутија са 35 таблета у блистеру.
Орална суспензија 8% - бочица од 100 мл са мерном чашом.
800 мг грануле за оралну суспензију - кутија са 35 кесица од 3 г.
5% креме - туба од 10 г.
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА -
АЦИЦЛИН
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ -
Ацицлин 200 мг таблете
Једна таблета садржи:
Активни састојак: Ацикловир 200 мг
Ацицлин 400 мг таблете
Једна таблета садржи:
Активни састојак: Ацикловир 400 мг
Ацицлин 800 мг таблете
Једна таблета садржи:
Активни састојак: Ацикловир 800 мг
Ацицлин 400мг / 5мл орална суспензија
5 мл суспензије садржи:
Активни састојак: Ацикловир 400 мг
Ацицлин 800 мг грануле за оралну суспензију
1 кесица од 3 г садржи:
Активни састојак: Ацикловир 800 мг
Ацицлин 5% крема
1 г креме садржи:
Активни састојак: Ацикловир 50 мг
За помоћне супстанце видети 6.1
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК -
Таблете, орална суспензија, грануле за оралну суспензију, крема
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ -
04.1 Терапијске индикације -
Ацикловир је индициран:
Таблете, орална суспензија и грануле за оралну суспензију
- за лечење херпес симплекс инфекција коже и слузокоже, укључујући примарни и рецидивирајући херпес гениталис;
- за сузбијање рецидива херпес симплекса код имунокомпетентних пацијената;
- за профилаксу инфекција херпес симплекса код имунокомпромитованих пацијената;
- за лечење варичеле и херпес зостера
Крем
- за лечење кожних инфекција херпес симплекса, као што су: примарни или понављајући херпес гениталис и херпес лабиалис.
04.2 Дозирање и начин примене -
Мерна посуда са ознакама нивоа које одговарају капацитетима од 5 и 10 мл причвршћена је на паковање Ацицлин оралне суспензије.
Лечење инфекција херпес симплекса код одраслих
200 мг 5 пута дневно, у интервалима од приближно 4 сата, изостављајући ноћну дозу.
Лечење треба наставити 5 дана, али може бити потребно продужење у случајевима тешких примарних инфекција.
Код пацијената са озбиљно ослабљеном имунолошком функцијом (на пример, након трансплантације коштане сржи) или код пацијената са поремећеном апсорпцијом црева, доза се може удвостручити на 400 мг у таблетама или 5 мл суспензије, или се може проценити доза. " могућност примене ацикловира за интравенозну ињекцију.
Терапију треба започети што је пре могуће, а у случају поновљених инфекција, по могућности при првим симптомима или када се појаве прве лезије.
Супресивна терапија релапса Херпес Симплек инфекција код имунокомпетентних пацијената
200 мг 4 пута дневно, у интервалима од 6 сати.
Многи пацијенти се могу успешно лечити применом таблета од 400 мг или 5 мл суспензије два пута дневно, у интервалима од 12 сати.
Дозе од 200 мг 3 пута дневно, у 8-часовним интервалима, или 2 пута дневно у 12-часовним интервалима, такође могу бити ефикасне.
Код неких пацијената може доћи до рецидива инфекције са укупном дневном дозом од 800 мг ацикловира.
Терапију треба периодично прекидати у интервалима од 6 до 12 месеци, како би се уочиле све промене у природној историји болести.
Профилакса инфекција херпес симплексом код пацијената са ослабљеним имунитетом
200 мг 4 пута дневно, у интервалима од 6 сати. Код пацијената са озбиљно оштећеном имунолошком функцијом (на пример, након трансплантације коштане сржи) или код пацијената са поремећеном апсорпцијом црева, доза се може удвостручити на 400 мг у таблетама или 5 мл суспензије, или се може проценити. да се користи интравенозна ињекциона формулација ацикловира.
Трајање профилаксе мора се узети у обзир у односу на период ризика.
Лечење Херпес Зостер инфекција и варичела
800 мг (1 таблета или 1 кесица или 10 мл суспензије) 5 пута дневно, у интервалима од приближно 4 сата, изостављајући ноћну дозу. Лечење треба наставити 7 дана.
Код пацијената са озбиљним имунодефицијенцијом (нпр. Након трансплантације коштане сржи) или код пацијената са поремећеном апсорпцијом у цревима, може се размотрити интравенозна примена ињекционог ацикловира.
Терапија се мора започети одмах након почетка инфекције. У ствари, третман постиже боље резултате ако се установи када се појаве прве лезије.
Деца
За лечење херпес симплекс инфекција и за њихову профилаксу код имунокомпромитованих; код деце старије од 2 године, доза је слична оној код одраслих, до 2 године доза се смањује за половину.
За лечење водених козица код деце старије од 6 година, доза је 800 мг (1 таблета или 1 кесица или 10 мл суспензије) 4 пута дневно; у узрасту између 2-6 година доза је 400 мг у таблетама или 5 мл суспензије 4 пута дневно; код млађих од 2 године препоручена доза је 200 мг (2,5 мл суспензије) 4 пута дневно. Примена 20 мг / кг телесне тежине (не преко 800 мг) 4 пута дневно, омогућава прецизније прилагођавање дозе. Лечење треба наставити 5 дана.
Нису доступни специфични подаци о сузбијању инфекција херпес симплекса или лечењу херпес зостера код деце са нормалном имунолошком функцијом.
За лечење херпес зостера код деце са оштећеном имунолошком функцијом, треба размотрити употребу интравенске формулације ацикловира за ињекције.
Старији грађани
Код старијих особа, укупни клиренс се смањује са смањењем клиренса креатинина повезаног са старењем.Одговарајућу хидратацију треба одржавати код пацијената који узимају велике дозе оралног ацикловира. Посебну пажњу треба посветити процени могућности смањења дозе у случају старијих пацијената са оштећеном бубрежном функцијом.
Инсуфицијенција бубрега
У лечењу Херпес Симплек инфекција, код пацијената са оштећеном бубрежном функцијом, препоручена орална доза не би требало да изазове накупљање ацикловира изнад нивоа који се сматрају прихватљивим за интравенозну примену лека. Међутим, код пацијената са тешком бубрежном инсуфицијенцијом (клиренс креатинина мањи од 10 мл / мин), препоручује се прилагођавање дозе на 200 мг два пута дневно у интервалима од приближно 12 сати.
У лечењу водених козица и херпес зостера, препоручује се дозирање на 800 мг (1 таблета или 1 кесица или 10 мл суспензије), примењивано два пута дневно у интервалима од приближно 12 сати, код пацијената са тешким оштећењем бубрега. (Клиренс креатинина мање од 10 мл / мин) и 800 мг (1 таблета или 1 кесица или 10 мл суспензије) 3 пута дневно, примењивано у интервалима од приближно 8 сати, код пацијената са умереним оштећењем бубрега (клиренс креатинина између 10 и 25 мл / мин ).
Крем
Ацикловир крему треба наносити 5 пута дневно, у интервалима од приближно 4 сата.
Ацикловир крему треба применити на лезије или подручја на којима се развијају што је пре могуће након почетка инфекције. Посебно је важно започети лечење понављајућих епизода током фазе продрома или при првом појављивању лезија. Лечење се мора наставити најмање 5 дана, а највише 10 ако нема излечења.
04.3 Контраиндикације -
Таблете и суспензија ацикловира су контраиндиковане код пацијената са познатом преосетљивошћу на ацикловир и валацикловир или на било коју помоћну супстанцу.
Крем :
Ацикловир крема је контраиндикована код пацијената са познатом преосетљивошћу на ацикловир, валацикловир, пропилен гликол или било коју помоћну супстанцу ацикловир креме.
Опћенито контраиндицирано у трудноћи и дојењу (видјети дио 4.6).
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби -
Деца, старији, пацијенти са специфичним клиничким сликама: видети "Дозирање и начин примене".
Због присуства аспартама, формулација грануле за оралну суспензију није индицирано код пацијената са фенилкетонуријом.
Свака кесица грануле за оралну суспензију садржи 1,8 г сахарозе и стога ова формулација није погодна за субјекте са наследном нетолеранцијом на фруктозу, синдромом малапсорпције глукозе и галактозе или недостатком сахаразе-изомалтазе.
Формулација орална суспензија садржи глицерол: штетан у високим дозама; може изазвати мигрене, стомачне тегобе и дијареју.
Доза од 10 мл орална суспензија садржи 2,6 г сорбитола и стога ова формулација није погодна за особе са наследном нетолеранцијом на фруктозу; може изазвати стомачне тегобе и дијареју.
Пре употребе протресите суспензију.
Таблете, суспензије и грануле:
Употреба код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом и старијих пацијената:
Ацикловир се елиминише бубрежним клиренсом, па је потребно смањити дозу код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом (видети одељак 4.2). Старији пацијенти ће вероватно имати оштећену бубрежну функцију и стога треба размотрити потребу за смањењем дозе у овој групи пацијената. И старији пацијенти и пацијенти са бубрежном инсуфицијенцијом имају повећан ризик од развоја неуролошких нуспојава и треба их пажљиво пратити због ових ефеката. У пријављеним извештајима ове реакције су биле генерално реверзибилне по престанку лечења (видети одељак 4.8).
Продужени или поновљени курсеви ацикловира код пацијената са озбиљном имунодефицијенцијом могу довести до избора вирусних сојева са смањеном осетљивошћу, који можда неће реаговати на континуиране курсеве лечења ацикловиром (видети одељак 5.1).
Статус хидратације: Осигурајте да се одржава одговарајућа хидратација код пацијената који узимају велике дозе оралног ацикловира.
Крем
Производ није за офталмолошку употребу, нити се препоручује за наношење на слузокожу, попут уста, ока или вагине, јер може изазвати иритацију. Треба обратити посебну пажњу како би се избегло случајно наношење у око.
Код пацијената са тешким имунодефицијенцијом (нпр. Пацијенти са АИДС -ом или пацијенти са трансплантацијом коштане сржи) треба размотрити примену ацикловира у оралним формулацијама. Таквим пацијентима треба препоручити да се консултују са својим лекаром у вези са лечењем било које инфекције.
Помоћна супстанца пропилен гликола може изазвати иритацију коже.
Студије на животињама указују да примена ацикловир креме у вагину може изазвати реверзибилну иритацију.
Употреба производа, нарочито ако је продужена, може изазвати појаву сензибилизације, где је то потребно прекинути лечење и консултовати лекара који долази.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција -
Таблете, суспензије и грануле:
Нису идентификоване клинички значајне интеракције.
Ацикловир се излучује првенствено непромењен урином путем активне бубрежне тубуларне секреције. Сваки истовремени лек који се надмеће са овим механизмом деловања може повећати концентрацију ацикловира у плазми. Пробенецид и циметидин овим механизмом повећавају површину испод криве за ацикловир и смањују бубрежни клиренс ацикловира. Показано је повећање површине испод криве у плазма концентрацијама ацикловира и неактивног метаболита мофетила. Микофенолат, имуносупресивна супстанца користе се код пацијената са трансплантацијом, када се ови лекови примењују истовремено. Међутим, није потребно прилагођавање дозе због широког терапијског индекса ацикловира.
Крем
Нису идентификоване клинички значајне интеракције.
04.6 Трудноћа и дојење -
Плодност
Нема података о плодности код жена. Није показано да таблете ацикловира утичу на број сперматозоида, морфологију и покретљивост код људи (видети такође одељак 5.3).
Трудноћа
Таблете, суспензије и грануле:
С обзиром да су клинички подаци о примени у трудноћи ограничени, током овог периода лек треба примењивати само у случајевима крајње нужде под директним медицинским надзором, када потенцијалне користи надмашују могућност непознатих ризика.
Крем:
Употребу ацикловира треба размотрити само ако потенцијалне користи надмашују могућност непознатих ризика, међутим системска изложеност ацикловира након топикалне примене ацикловир креме је веома мала.
Регистар пост-маркетиншке употребе ацикловира у трудноћи дао је податке о исходима трудноће код жена изложених различитим формулацијама ацикловира. Ова запажања нису показала повећање броја урођених мана код субјеката изложених ацикловиру у односу на општу популацију, и сви недостаци пронађени при рођењу нису показивали никакве посебности или заједничке карактеристике, као што је сугерисање једног узрока.
Системска примена ацикловира у међународно прихваћеним стандардним тестовима није изазвала ембриотоксичне или тератогене ефекте код зечева, пацова или мишева.
У нестандардном тесту на пацовима, феталне абнормалности су примећене након поткожних доза ацикловира толико високих да су произвеле токсичне ефекте на мајку. Клиничка важност ових налаза је неизвесна.
Време храњења
Таблете, суспензије и грануле:
Након оралне примене 200 мг ацикловира, 5 пута дневно, уочено је присуство ацикловира у мајчином млеку у концентрацијама једнаким 0,6-4,1 пута одговарајућим нивоима у плазми. Такви нивои би потенцијално изложили одојчад дозама ацикловира до 0,3 мг / кг / дан. Због тога треба избегавати употребу ацикловира током лактације.
Крем:
Ограничени подаци указују на то да се лек налази у мајчином млеку након системске примене. Међутим, доза коју беба прими након употребе ацикловир креме код мајке требала би бити безначајна.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и рада на машинама -
Таблете, суспензије и грануле:
Клиничко стање пацијента и профил нежељених догађаја ацикловира треба узети у обзир с обзиром на способност пацијента да вози и управља машинама.
Нису спроведена испитивања која би испитивала ефекте ацикловира на способност управљања возилима и рада са машинама. Фармакологија активног састојка не може предвидети даље штетне ефекте на ове активности.
04.8 Нежељени ефекти -
Таблете, суспензије и грануле
Категорије учесталости повезане са доле наведеним нежељеним догађајима су процене. За већину догађаја нису доступни одговарајући подаци о процени инциденције. Осим тога, учесталост нежељених догађаја може варирати у зависности од индикација.
Следећа конвенција је коришћена за класификацију нежељених ефеката у смислу учесталости: - врло често ≥ 1/10, често ≥1 / 100 и
Поремећаји крви и лимфног система
Веома ретко: анемија, леукопенија, тромбоцитопенија
Поремећаји имунолошког система
Ретко: анафилаксија
Психијатријски поремећаји и патологије нервног система
Често: главобоља, вртоглавица
Веома ретко: узнемиреност, стање збуњености, тремор, атаксија, дизартрија, халуцинације, психотични симптоми, конвулзије, сомноленција, енцефалопатија, кома
Горе наведени догађаји су генерално реверзибилни и обично се јављају код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом или другим предиспонирајућим факторима (видети одељак 4.4).
Поремећаји дисања, грудног коша и медијастинума
Ретко: диспнеја
Гастроинтестинални поремећаји
Често: мучнина, повраћање, дијареја, бол у стомаку
Хепатобилиарни поремећаји
Ретко: реверзибилно повећање билирубина и јетрених ензима
Веома ретко: хепатитис, жутица
Поремећаји коже и поткожног ткива
Често: пруритус, осип (укључујући фотосензитивност)
Мање често: уртикарија. Брз и распрострањен губитак косе
Брз и распрострањен губитак косе повезан је са „широким спектром стања и употребом лекова“, па је однос ове појаве са терапијом ацикловиром неизвестан.
Ретко: ангиоедем
Бубрега и уринарног поремећаји
Ретко: повећање нивоа азота урее и креатинина у крви
Веома ретко: акутна бубрежна инсуфицијенција, бол у бубрезима
Бубрежни бол може бити повезан са отказивањем бубрега.
Општи поремећаји и стања на месту примене
Често: умор, грозница
Крем
Следећа конвенција је коришћена за класификацију нежељених ефеката у смислу учесталости: врло чести> 1/10, уобичајени> 1/100 и 1/1000 и 1/10000 и
Подаци из клиничких испитивања су коришћени за додељивање категорија учесталости нежељеним реакцијама уоченим током клиничких испитивања изведених са 3% офталмолошком мастом ацикловир. Због природе посматраних нежељених догађаја, није могуће јединствено утврдити који су догађаји повезани са давањем лекова, а који су повезани са самом болешћу. Подаци из спонтаних извештаја коришћени су као основа за одређивање учесталости тих догађаја откривених постмаркетиншком фармаковигиланцијом.
Поремећаји коже и поткожног ткива
Мање често: пролазно печење или бол након наношења ацикловир креме
умерена сувоћа или љуштење коже
сврбеж
Ретко: еритем. Контактни дерматитис након наношења. Тамо где су спроведени тестови осетљивости, показано је да су супстанце које су дале реакције реактивности компоненте основне креме, а не ацикловир.
Поремећаји имунолошког система
Веома ретко: непосредне реакције преосетљивости укључујући ангиоедем и уртикарију.
04.9 Предозирање -
Таблете, суспензије и грануле:
Знаци и симптоми
Ацикловир се само делимично апсорбује из црева. Пацијенти који су прогутали предозирање до 20 г ацикловира у једној дози углавном немају токсичне ефекте. Пријављују се случајна и поновљена предозирања оралним ацикловиру током неколико дана. Стања повезана са гастроинтестиналним ефектима (као што су мучнина и повраћање) и неуролошке ефекте (главобоља и конфузија).
Предозирање интравенским ацикловиром довело је до повећања серумског креатинина, азота урее у крви и последичне бубрежне инсуфицијенције. Неуролошки ефекти, укључујући конфузију, халуцинације, узнемиреност, конвулзије и кому, забележени су заједно са предозирањем.
Лечење
Пацијенте треба пажљиво пратити ради откривања било каквих знакова токсичности. Хемодијализа значајно повећава елиминацију ацикловира из крви и стога се може сматрати опцијом у лечењу предозирања лековима.
Крема: Чак и ако се прогута цео садржај тубе креме која садржи 500 мг ацикловира, не треба очекивати нежељене ефекте.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА -
05.1 "Фармакодинамичка својства -
Фармакотерапијска група: Антивируси за системску употребу, Ј05АБ1 (таблете, суспензија и грануле)
Фармакотерапијска група: Топикална хемотерапеутска средства - антивирусни лекови; Д06ББ03 (крем)
Ацикловир је синтетички аналог нуклеозида пурина са инхибиторном активношћу, ин витро и ин виво, против хуманих херпетичних вируса, укључујући вирус херпес симплекса (ХСВ) типа 1 и 2 и вирус Варицелла Зостер (ВЗВ). У ћелијским културама, Ацикловир је показао највећа антивирусна активност против ХСВ-1, затим ХСВ-2.
Инхибиторна активност ацикловира против ХСВ-1 и ХСВ-2 је високо селективна.
Ензим тимидин киназа нормалних, незаражених ћелија не користи ефикасно ацикловир као супстрат; стога је токсичност за ћелије домаћина ниска; напротив, вирусна тимидин киназа претвара ацикловир у ацикловир монофосфат, аналог нуклеозида, који се даље претвара у ди-фосфат и три-фосфат помоћу ћелијских ензима.Ацикловир три-фосфат омета вирусну ДНК полимеразу и инхибира репликацију вирусне ДНК; његова инкорпорација у вирусну ДНК изазива прекид процеса продужења мреже.
Продужени или поновљени курсеви ацикловира код пацијената са тешким имунодефицијенцијом могу бити повезани са одабиром вирусних сојева са смањеном осетљивошћу, који можда неће реаговати на наставак лечења ацикловиром.
Већина изолованих вирусних сојева, са смањеном осетљивошћу, показала је релативан недостатак вирусне тимидин киназе; међутим, примећени су и сојеви са измењеном вирусном тимидин киназом или ДНК полимеразом. Ин витро изложеност изолованих сојева ХСВ ацикловиру такође може бити повезана са појавом мање осетљивих сојева. Однос између осетљивости, утврђене ин витро, изолованих сојева ХСВ и клиничког одговора на терапију ацикловиром, није разјашњен.
05.2 "Фармакокинетичка својства -
Ацикловир се само делимично апсорбује из црева.
Вршне концентрације у равнотежном стању у плазми (Цссмак) након доза од 200 мг свака 4 сата су 3,1 мцМол (0,7 мцг / мл), а најнижа концентрација (Цссмин) је 1,8 мцМол (0,4 мцг / мл).
Након доза од 400 мг и 800 мг свака 4 сата, Цссмак је, респективно, 5,3 мцМол (1,2 мцг / мл) и 8 мцМол (1,8 мцг / мл), а Цссмин је 2,7 мцМол (0,6 мцг / мл) и 4 мцМол (0,9 мцг / мл).
Из студија са интравенским давањем ацикловира, полувреме елиминације лека је приближно 2,9 сати. Већина лека се излучује у непромењеном облику путем бубрега. Бубрежни клиренс ацикловира је знатно већи од оног креатинина, што указује да је поред гломеруларне филтрације доприноси бубрежној елиминацији лека тубуларне секреције. Једини важан метаболит је 9-карбоксиметоксиметилгванин који одговара приближно 10-15% дозе излучене урином.
Код старијих особа, укупни клиренс опада са старењем заједно са клиренсом креатинина, међутим постоје мале промене у терминалном полуживоту у плазми.
Код пацијената са хроничном бубрежном инсуфицијенцијом, средњи полуживот је 19,5 сати, док је током хемодијализе средњи полувреме елиминације ацикловира 5,7 сати, а нивои се смањују у просеку за око 60%.
Ниво лекова у цереброспиналној течности одговара приближно 50% оних у плазми. Везивање за протеине плазме је релативно слабо (9 до 33%) и не очекују се интеракције лекова због померања места везивања.
05.3 Предклинички подаци о безбедности -
Мутагеност
Резултати великог броја тестова мутагености ин витро и ин виво указују на то да ацикловир не представља генетски ризик за људе.
Карциногенеза
У дуготрајним студијама на пацовима и мишевима није откривено да је ацикловир канцероген.
Плодност
Реверзибилни токсични ефекти на сперматогенезу пријављени су код пацова и паса само у дозама знатно већим од терапијских. Две генерације студија на мишевима нису откриле ефекте ацикловира, орално примењеног, на плодност.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ -
06.1 Помоћне супстанце -
Ацицлин 200 мг таблете
Лактоза; Микрокристална целулоза; Скроб и натријум гликолат; Поливинилпиролидон; Магнезијум стеарат.
Ацицлин 400 мг таблете
Микрокристална целулоза; Скроб и натријум гликолат; Поливинилпиролидон; Магнезијум стеарат.
Ацицлин 800 мг таблете
Микрокристална целулоза; Скроб и натријум гликолат; Поливинилпиролидон; Магнезијум стеарат.
Ацицлин 400 мг / 5мл орална суспензија
Сорбитол који се не може кристализовати; Глицерол; Прашкаста целулоза; Метил п-хидроксибензоат; Пропил п-хидроксибензоат; Арома пречишћене воде црне трешње.
Ацицлин 800 мг грануле за оралну суспензију
Лактоза, карбоксиметилцелулоза, аспартам, арома јагоде, сахароза.
Ацицлин 5% крема
Тефосе 1500, глицерин, стеаринска киселина, течни парафин, метилпарабен, пречишћена вода к.с. до 100 г.
06.2 Некомпатибилност "-
Некомпатибилности са другим лековима нису познате.
06.3 Период важења "-
200 мг таблете: 5 година
400 мг таблете: 5 година
Таблете од 800 мг: 5 година
400 мг / 5 мл оралне суспензије: 3 године
800 мг гранула: 3 године
5% креме: 3 године
06.4 Посебне мере предострожности за складиштење -
Таблете од 800 мг: чувати даље од влаге.
5% креме: не чувати на температури изнад 25 ° Ц.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања -
Ацицлин 200 мг таблете: кутија са 25 таблета у блистеру
Ацицлин 400 мг таблете: кутија са 25 таблета у блистеру
Ацицлин 800 мг таблете: кутија са 35 таблета у блистеру
Ацицлин 400 мг / 5 мл орална суспензија: стаклена бочица од 100 мл
Ацицлин 800 мг грануле за оралну суспензију: 35 кесица од папира / алуминијума / полиетилена
Ацицлин 5% - крема, туба од 10 г
06.6 Упутства за употребу и руковање -
Суспензија: протрести пре употребе.
Врећице гранула: растворите садржај једне кесице у пола чаше воде и протресите суспензију.
07.0 НОСИЛАЦ „Овлашћења за промет“ -
ФИДИА Фармацеутици С.п.А. - Виа Понте делла Фаббрица, 3 / А - 35031 АБАНО ТЕРМЕ (ПД)
08.0 БРОЈ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ -
Ацицлин 200 мг - таблете: АИЦ 028614042
Ацицлин 400 мг - таблете: АИЦ 028614055
Ацицлин 800 мг - таблете: АИЦ 028614081
Ацицлин 400 мг / 5мл орална суспензија: АИЦ 028614129
Ацицлин грануле од 800 мг за оралну суспензију: АИЦ 028614131
Ацицлин 5% - крем 10 г: АИЦ 028614156
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШТЕЊА -
Ацицлин 200 мг - таблете: 28.10.94 / 15.11.09
Ацицлин 400 мг - таблете: 28.10.94715.11.09
Ацицлин 800 мг - таблете: 22.12.99 / 15.11.09
Ацицлин 400 мг / 5мл орална суспензија: 07.10.03 / 15.11.09
Ацицлин 800 мг грануле за оралну суспензију: 07.10.03 / 15.11.09
Ациклин 5% - крема 10 г: 30.07.04 / 15.11.09
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА -
13.08.2011